Xarelto는 직접 작용 항응고제입니다. 투여시 높은 생체 이용률을 갖는 인자 Xa의 고 선택적 직접 저해제. 활성 성분 - 리바 록 사반.
응고 캐스케이드에서 가장 중요한 역할은 인자 Xa의 형성과 함께 외부 및 내부 응고 경로를 통한 인자 X의 활성화에 의해 수행되므로 약물은 매우 높은 효율을 갖는다.
Rivaroxaban은 매우 빨리 흡수됩니다. 약물 복용 후 2 ~ 4 시간 이내에 혈액 내 활성 물질의 최대 농도에 도달합니다. 약물의 활성 물질의 대부분은 혈장 단백질에 결합되어 있으며 최대 95 %입니다. 약 2/3의 활성 물질이 대변과 소변에서 거의 같은 비율로 대사되어 배설됩니다. 약물의 또 다른 1/3은 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다.
Xarelto는 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 인 효과가 있으며 Neoplastin kit를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (r = 0.98). 또한, 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)과 Heptest의 결과는 용량 의존적으로 증가하지만, 이러한 매개 변수는 약 역학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다.
사용에 대한 표시
Xarelto는 어떤 도움을 주나요? 지시에 따르면, 약은 다음과 같은 경우 처방됩니다 :
- 하지에 큰 정형 외과 수술을받은 사람들의 정맥 혈전 색전증 예방.
- 심혈관 출혈이없는 심방 세동 환자에서 전신 혈전 색전증 및 뇌졸중 예방.
- 재발 성 폐 색전증 및 DVT의 예방을 위해 폐 색전증 및 심부 정맥 혈전증 치료.
사용법 Xarelto, 복용량
10 mg 정제는 식사와 관계없이 섭취되며, 15 mg 및 20 mg은 식사 중 복용됩니다.
설명서에 따라 표준 복용량 - Xarelto 1 정 20mg 1 일 1 회.
신장 기능 장애가있는 경우 권장 용량은 1 일 1 회 15mg입니다.
- 최대 일일 복용량은 20mg입니다.
치료 과정은 합병증의 위험을 능가 할 때까지 오랫동안 시행되어야합니다.
다음 복용량을 건너 뛰는 경우, 즉시 알약을 섭취해야합니다. 다음날 권장되는 요법에 따라 정기적으로 약을 복용하십시오.
급성 DVT 또는 폐색 전의 치료에서 권장되는 초기 용량 - 처음 3 주 동안 하루 15mg / 하루 2 회, 하루에 1 회 20mg.
최대 일일 복용량은 치료 첫 3 주 동안 30mg이고 추가 치료시 20mg입니다.
비경 구용 항응고제를 복용하는 경우 Xarelto는 약물의 다음 예정된 비경 구 투여 (예 : 저 분자량 헤파린) 0-2 시간 전에 또는 약물의 연속 비경 구 투여 중단시 (예 : 비 분획 헤파린의 정맥 내 투여)에 시작해야합니다.
부작용
이 지시서는 Xarelto를 처방 할 때 다음과 같은 부작용이 발생할 가능성에 대해 경고합니다.
- 작용 기전을 고려할 때, 약물 사용은 출혈 후 빈혈로 이어질 수있는 장기 및 조직에서의 잠재적 또는 명백한 출혈의 위험이 증가 될 수 있습니다.
빈혈, 빈맥, 안면 위장 출혈 (출혈 잇몸 및 직장 출혈 포함), 위장관 통증, 소화 불량, 메스꺼움, 변비, 설사, 구토, 발열, 말초 부종, 전반적인 건강 상태 악화 ( 무력증, 무력증 등), 수술 후 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처 출혈 포함), 멍이 든 과도한 혈종, 증가 된 트랜스 아미나 제 활성, 사지 통증, 현기증, 두통, (혈뇨 및 월경 불포함 포함), 간질, 가려움증 (가끔 일반화 된 가려움증 포함), 발진, 출혈, 출혈, 저혈압, 혈종 등이 있습니다.
금기 사항
다음과 같은 경우 Xarelto를 처방하는 것이 금기입니다.
- 리바 록 사반 또는 약물의 임의 성분에 대한 과민증;
- 임상 적으로 유의 한 활성 출혈 (예 : 두개 내, 위장);
- 임상 적으로 관련된 출혈의 위험을 증가시키는 응고 병증을 수반하는 간 질환;
- 임신 기간.
과다 복용
출혈이나 기타 부작용없이 600mg을 복용하면 드문 경우의 과다 복용 사례가보고되었습니다. 제한된 흡수로 인해 50 mg 이상의 고강도 치료 용량에서 평균 리바 록 사반 혈장 농도를 더 높이 지 않으면 서 포화 효과가 기대됩니다.
특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 과다 복용시 활성탄을 사용하여 흡수를 줄일 수 있습니다. 혈장 단백질에 강하게 결합되면 리바 록 사반은 투석 중에 제거되지 않을 것으로 예상됩니다.
상호 작용
공동 사용에 대한 제한된 임상 데이터로 인해 dronedarone과 함께 약물을 동시에 사용하여주의해야합니다.
출혈의 위험이 높아 지므로 다른 항응고제와 함께 사용하면주의가 필요합니다.
특별 지시 사항
Xarelto를 azoles 그룹의 항진균제 (예 : 케토코나졸) 또는 HIV 프로테아제 억제제 (예 : 리토 나비 르)와 병용하는 전신 요법과 함께 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 이 약물은 혈장에서 리바 록 사반의 농도를 임상 적으로 유의 한 값 (평균 2.6 배)으로 증가시킬 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.
그것은 출혈의 위험 증가와 관련된 질병 및 상태에서 조심해야합니다.
치료 중 실신과 현기증이 발생할 수 있으므로주의를 요하는 운전이나 다른 메커니즘을 사용하지 않는 것이 좋습니다.
아날로그 Xarelto, 약국 가격
필요한 경우 Xarelto는 활성 물질의 유사체로 대체 될 수 있습니다.
비슷한 행동 :
유사 제품을 선택하는 것은 Xarelto 사용 지침, 유사한 조치 약품의 가격 및 리뷰가 적용되지 않는다는 것을 이해하는 것이 중요합니다. 의사와상의하고 약물을 독립적으로 대체하지 않는 것이 중요합니다.
러시아 약국 가격 : 정제 Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490 ~ 1573 루블, 15mg 14 개 - 597 개 약국에 따르면 1479 ~ 1580 루블
처방전으로 판매되었습니다. 정제는 30도 이하의 온도에서 어린이에게서 멀리 보관해야합니다. 유통 기한은 패키지에 표시된 제조일로부터 3 년입니다. 만기일 이후에는 약물을 사용하지 마십시오.
리뷰는 무엇을 말합니까?
Xarelto에 대한 의사의 대부분의 리뷰에서 출혈성 빈혈로 이어지는 조직이나 기관에 영향을 미치는 활동성 또는 잠재적 출혈의 위험성에 대한 토론이 포함되어 있습니다. 이 경우 약을 복용 한 환자의 리뷰에는 잦은 출혈 합병증에 대한 정보가 약점, 어지럼증, 창백, 호흡 곤란, 부기 등의 형태로 포함되어 있습니다.
살 레토 (리바 록 사반)
금기 사항이 있습니다. 의사와 상담하십시오.
현재 약물의 유사품 (제네릭)은 판매용이 아닙니다!
같은 학급의 대표자들 - Pradaks, Eliquis.
리바 록 사반 (Rivaroxaban, ATX) (B01AX06)
Xarelto (Xarelto), 독일, Bayer
DVT 및 폐색전증 치료에 사용되는 Xarelto - 사이트 작성자의 임상 사례. 정보는 의사만을위한 것이며, 이러한 적응증에 대한 약물 사용에는 치명적인 합병증이 동반 될 수 있으며, 자기 지정은 엄격히 금지됩니다!
그래서 나는 아마도 러시아의 첫 번째 인물 중 하나가 예기치 못하게 DVT와 체육 치료를 위해 Xarelto를 사용할 기회를 얻었습니다. 친척과 함께,이 두 조건이 모두 발생했습니다. 나는보고한다 :
환자 Z.M., 74 세.
Anamnesis : 2013 년 9 월 - 치료 방법에 의해 멈추지 않는 지속적인 심한 통증을 동반 한 척추관의 퇴행성 협착증에 대한 말꼬리 감압술의 신경 외과 수술.
수술 후 - 비활성.
10 월 말, 그녀는 계획된 재활을 위해 모스크바 지역 최고의 재활 클리닉 중 한 곳에 입원했습니다.
11 월 상반기의 초음파 검사 결과, 부종이없는 대퇴골과 경골의 폐쇄성 심부 정맥 혈전증이 발견되었으며 이는 거의 모든 임상 증상을 동반하지 않았습니다. 추출물은 11 월 3 일에 예정되어 있는데, 그 진료소는 순전히 재활 시설이기 때문입니다.
2013 년 11 월 3 일 일요일 아침 일찍 병원에서 의식의 단기적인 상실, 가슴 통증, 오른쪽 가슴의 심전도 변화가 그의 묶음 오른쪽 다리의 봉쇄로 이어집니다. 환자는 모스크바의 주요 응급 클리닉 중 한 곳으로 옮겨졌으며 가슴 CT 촬영시 대규모 폐 혈전 색전증이 발생했습니다. 혈전 용해가 시행 된 후 혈전 용해술 후 만족스러운 상태로 CT 스캔을 시행하지 않았다.
며칠 후, 자기 관리의 어려움으로 환자가 원하는대로 집으로 퇴원했다. 퇴원시 warfarin의 사용이 권장되며 주치의의 Xarelto에 대한 질문은 노인의 비 능률에 대한 중요하지 않은 가정을 받았다.
이 무렵 Vide는 공식적으로 러시아의 Rivaroxaban에 DVT 및 PE 치료에 대한 새로운 징후를 발표했습니다. 주제에 대한 네트워크 리뷰를 연구 중이지만,이 표시에 따라 서방 국가에서는 기술이 오래 동안 허용 된 것으로 나타났습니다.
환자는 초음파 기계를 사용하여 phlebologist 박사가 집으로 전화했습니다. 결론 - 일반적인 대퇴 정맥의 혈종 성 혈전증, 부상의 흔적이없는 오른쪽하지의 나머지 깊은 정맥 혈전증.
폐색전증의 재발을 방지하기 위해 카바 필터를 설치하기 위해 환자를 하루 동안 입원시키고 집으로 퇴원시킵니다.
나는 Xarelto를 매일 30mg (매일 아침과 저녁에 15mg) 복용량으로 환자에게 처방했다. 가능한 출혈 (피부, 잇몸, 위장관)이 모니터링됩니다.
Xarelto 복용 2 주 후, 초음파 기계와 동일한 phlebologist 다시 집이라고합니다.
재검사의 결론 : 우측하지의 혈전 용해가 완료되면 전문가는 놀라움을 금치 못했다.
이후 Xarelto를 지속적으로 사용하여 예방 용량을 점차적으로 줄였습니다 : 아침 20 개월, 15mg 개월, 10mg, 환자의 신체 활동이 크게 늘어남에 따라 취소.
결론 : Xarelto는 2 주 동안 하루 30mg의 용량으로 3 주간의 기간을 정하고, 큰 심부 정맥 (대퇴부)의 새로운 혈전증을 안정적으로 용해 할 수 있습니다. 나의 작은 의견으로는, Xarelto는 아주 큰 미래를 가지고 있습니다.
2016 년 11 월 현재의 업데이트 : 지난 3 년간 Xaleto를 사용하여 심한 정맥 혈전증에 대한 경험을 쌓았습니다. 초음파에서 혈전 이질의 경우 ( "부실"의 징후), Xarelto의 효과는 기껏해야 부분 재조합에서 훨씬 더 완만하거나 제로입니다.
사이트의 저자에 대해 감사하십시오.
페이지 방문자의 일반적인 요청에 대한 사이트 작성자의 답변 :
허혈성 뇌졸중 후, Xarelto 또는 Pradax를 복용하는 것이 좋습니다.
두 가지 약물 만이 아닌 판막 질환 형태의 경우에, 심방 세동 (심방 세동) 환자에서 뇌졸중의 예방에 사용될 수있다 (즉, 류마티스 판막 중 하나 인공 심장 판막없이 표현없이). 필자의 의견으로는 합리적인 가격에 Xarelto는 몇 가지 장점이있다.
우선 Xarelto 20mg을 하루에 한 번, 보통 아침에 사용합니다. 간단히 더 편리하고 작은 외과 개입 (예를 들어, 치아 추출)은 아침에 한 알약의 피펫을 건너 뛰고, 치아를 제거하고 저녁에 놓친 피임약을 가져갈 수 있습니다.
또한, Xarelto는 위장관에 미치는 영향이 적습니다.
심방 세동 (심방 세동)을위한 Xarelto 15 및 20mg :
(바이어의 지시 책자에서 Rivaroxaban 정제의 사용에 관한 내용은 2012 년 가을 심장 혈관 학자들 사이에서 회사 대표가 배포 한 15 및 20mg 용량으로 인용).
사용법 :
- 비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방.
금기 사항 :
- Rivaroxaban 또는 태블릿에 포함 된 보조 성분에 대한 과민성;
- 임상 적으로 유의 한 활동성 출혈 (예 : 두개 내 출혈, 위장 출혈);
- 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험을 초래하는 응고 병증에서 발생하는 간 질환;
- 임신과 모유 수유 기간;
- 18 세 미만의 어린이 및 청소년 (이 연령 집단의 환자에서 효능 및 안전성은 확립되지 않았다);
- 심한 신부전증 (creatin clearance 15 ml / min 이하) 환자에서 Rivaroxaban 사용에 대한 임상 데이터는 없습니다. 따라서 Rivaroxaban의 사용은이 범주의 환자에게 권장되지 않습니다.
- 선천적 인 락타아제 결핍, 락토오스 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애 (락토오스가 조성물에 존재하기 때문에).
투약 및 투여 :
인사이드 Xarelto 15 또는 20mg은 식사와 함께 섭취해야합니다. 표준 권장 용량은 1 일 1 회 20mg입니다.
중등도의 신부전증 (크레아티닌 청소율 50-30 ml / min 미만) 환자의 경우 권장 용량은 1 일 1 회 15mg입니다.
권장 일일 최대 용량은 20mg입니다.
복용량을 건너 뛰는 작업 :
다음 복용량을 놓친 경우, 환자는 즉시 Xarelto를 복용하고 다음 요일에 권장 요법에 따라 정기적으로 약을 복용해야합니다.
이전에 놓친 것을 보상하기 위해 복용량을 두 배로 사용하지 마십시오.
비타민 K 길항제 (AVK)에서 자렐 토 (Xarelto)로 전환 :
INR이 3 이상이면 Xarelto를 중단하고 치료를 시작하려면 AVK로 치료하는 것이 좋습니다.
환자가 Xarelto를 복용 한 후 AVK에서 Xarelto로 전환하면 INR 값이 잘못 팽창됩니다. INR은 Xarelto의 항응고제 활성 측정에 적합하지 않으므로 이러한 목적으로 사용해서는 안됩니다.
Xarelto에서 비타민 K 길항제 (AVK)로 전환.
Xarelto에서 warfarin으로 전환 할 때 항응고제 효과가 충분하지 않을 수 있습니다. 이와 관련하여 대체 항응고제의 도움을 받아 유사한 전이 과정에서 지속적으로 충분한 항응고제 효과를 제공 할 필요가 있습니다. Xarelto에서 AVK로 전환하는 동안 Xarelto가 INR의 증가에 기여할 수 있습니다. 따라서 INR은 Xarelto가 중단 된 후 적어도 48 시간 동안 AVK의 치료 효과를 모니터링하는 데 사용되어서는 안됩니다.
Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - 공식 사용 설명서. 약은 처방전이며, 정보는 보건 전문가만을위한 것입니다!
임상 약리학 그룹 :
직접 작용 항응고제
약리 작용
항응고제 직접 작용. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 구강 섭취시 높은 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접적인 억제제입니다.
내부 응고 경로와 외부 응고 경로를 통해 인자 Xa를 형성하는 팩터 X의 활성화는 응고 캐스케이드에서 중심적인 역할을한다.
사람에서는 제 Xa 인자의 용량 의존적 인 억제가 관찰되었다. Rivaroxaban은 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 인 영향을 미치고 Neoplastin® 키트를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (r = 0/98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. 프로트롬빈 시간은 초 단위로 측정해야합니다. 왜냐하면 MHO는 쿠마린 유도체에 대해서만 보정 및 인증을 받았으며 다른 항응고제에는 사용할 수 없기 때문입니다. 대형 정형 외과 수술을받는 환자의 경우 태블릿 복용 후 2-4 시간 후에 (즉, 최대 효과시) 프로트롬빈 시간 (Neoplastin®)의 5/95 퍼센트가 13에서 25 초까지 다양합니다. 또한, 리바 록 사반은 용량 의존적으로 APTT와 HepTest®의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다. Rivaroxaban은 항 -Xa 인자의 활성에도 영향을 미치지 만 보정에 대한 표준은 없습니다.
리바 록 사반으로 치료하는 동안 혈액 응고 매개 변수를 모니터링 할 필요가 없습니다.
50 세 이상의 건강한 남성과 여성에서는 리바 록 사반 (rivaroxaban)의 영향으로 QT 간격의 연장이 관찰되지 않았습니다.
약동학
10mg 투여 후 리바 록 사반의 절대 생체 이용률은 높습니다 (80-100 %). Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 알약 섭취 후 2-4 시간 후에 Cmax에 도달합니다.
식품과 함께 10mg의 용량으로 리바 록 사반 (rivaroxaban)을 투여 한 경우, AUC 및 Cmax의 변화는 관찰되지 않았다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 식사 중에 또는 식사와 상관없이 10 mg을 복용하도록 처방 될 수 있습니다.
리바 록 사반의 약물 동태 학은 중등도의 개인차를 특징으로한다; 개인의 변동성 (변동 계수)은 수술 당일 및 노출 변동성이 높은 (70 %) 다음날을 제외하고 30 %에서 40 %까지 다양합니다.
인간에서 대부분의 리바 록 사반 (92-95 %)은 혈장 단백질에 결합하고 혈청 알부민은 주요 결합 성분으로 작용합니다. Vd는 적당하고 Vss는 약 50 리터입니다.
Rivaroxaban은 isoenzymes CYP3A4, CYP2J2에 의해뿐만 아니라 사이토 크롬 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. biotransformation의 주요 사이트는 morpholine 그룹의 산화와 아미드 결합의 가수 분해입니다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P-glycoprotein) 및 Vprp (유방암 저항성 단백질) 담체 단백질의 기질이다.
변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 유일하게 활성 화합물이며, 혈장에서 중요하거나 활성 인 순환 대사 산물은 발견되지 않습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다.
혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때, 최종 T1 / 2는 어린 환자에서 5-9 시간입니다.
처방 된 약량의 약 2/3를 투여하면 리바 록 사반은 대사되고이어서 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
노령 환자 (65 세 이상)의 경우 리바 록 사반 혈장 농도가 젊은 환자보다 높았으며, 평균 AUC는 젊은 환자의 해당 수치보다 약 1.5 배 높았다. 이는 총계 및 신장 제거율이 명백히 감소했기 때문이다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거하면 노인 환자의 최종 T1 / 2는 11-13 시간이됩니다.
남성과 여성에서 약동학의 임상 적으로 유의 한 차이는 발견되지 않았다.
너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).
소아의 약물 동태에 관한 자료는 입수 할 수 없다.
Caucasoid, African American, Latin American, Japanese, 또는 Chinese 민족의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 유의 한 차이는 관찰되지 않았다.
리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향을 Child-Pugh 분류에 따라 분류 된 환자들에서 연구 하였다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류는 만성 간 질환, 주로 간경화의 예후를 평가할 수있게합니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 간 기능 장애에서 특히 중요한 비판은 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 불과하므로 출혈의 위험은이 분류와는 분명히 관련이 없습니다. 항응고제 환자의 치료 문제는 Child-Pugh 분류의 분류에 관계없이 해결되어야합니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 응고 병증과 함께 발생하는 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험이 있습니다. 경증 간 기능 부전 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 클래스 A)에서 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 대상의 대조군에서 해당 지표와 약간 차이가있었습니다 (평균적으로 리바 록 사반 AUC가 1.2 배 증가했습니다). 그룹간에 약력학 적 특성에는 유의 한 차이가 없었다.
간경변증과 중등도의 중증도 간 장애 (Child-Pugh 분류에 따라 B 급) 환자에서 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 2.3 배로 유의하게 증가했다. Xa 인자 활성의 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 측정을 사용하여, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 응고 경로가 추정된다. 중등도의 간부전증을 가진 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약 역학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.
Child-Pugh 분류에 따른 C 등급의 간 기능 부전 환자에 대한 자료는 입수 할 수 없다.
신부전증 환자에서 크레아티닌 청소율로 측정 한 혈장 리바 록 사반 농도의 증가가 신장 기능의 감소에 반비례하는 것으로 나타났습니다.
경미한 신부전 (CK 80-50 ml / min)이있는 환자의 경우 중등도 (CK 1/100 및 1/1000 및 1/10 000 및
XARELTO
정제, 필름 코팅 라이트 옐로우 컬러, 원형, 양면 볼록; 압출 성형법의 한면에는 용량 지정이 "2.5"인 삼각형이 있고, 다른 한면에는 십자가 형태의 바이엘 로고가 있습니다. 횡단면에서 코어는 흰색입니다.
부형제 : 미결정 셀룰로오스 - 40 mg, 크로스 카르멜 로스 나트륨 - 3 mg, 하이 프로 멜로 오스 5cP - 3 mg, 락토오스 일 수화물 - 35.7 mg, 마그네슘 스테아 레이트 - 600 μg, 라 우릴 황산 나트륨 - 200 μg.
껍질의 구성 : 철 염료 산화물 노란색 - 15 μg, hypromellose 15cP - 1.5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, 이산화 티타늄 - 485 μg.
10 개. - 물집 (10) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (2) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (4) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (7) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (14) - 판지를 포장합니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 구강 섭취시 높은 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접적인 억제제입니다.
내부 응고 경로와 외부 응고 경로를 통해 인자 Xa를 형성하는 팩터 X의 활성화는 응고 캐스케이드에서 중심적인 역할을한다. 팩터 Xa는 출현하는 프로트롬빈나아제 복합체의 성분이며, 그의 작용은 프로트롬빈을 트롬빈으로 전환시킨다. 결과적으로, 이러한 반응은 트롬빈에 의한 피브린 혈전 형성 및 혈소판 활성화를 유도합니다. 인자 Xa의 한 분자는 1000 개가 넘는 트롬빈 분자의 형성을 촉매하는데,이를 "트롬빈 폭발"이라고합니다. 프로트롬빈나제에 결합 된 인자 Xa의 반응 속도는 자유 인자 Xa와 비교하여 30 만회 증가하여 트롬빈 수준의 급격한 증가를 보장한다. 인자 Xa의 선택적 저해제는 "트롬빈 폭발"을 막을 수 있습니다. 따라서 리바 록 사반은 응고 시스템을 평가하는 데 사용되는 특정 또는 일반 실험실 검사의 결과에 영향을줍니다. 사람에서는 Xa 인자의 활성에 대한 용량 의존적 인 억제가 있습니다.
사람에서는 제 Xa 인자의 용량 의존적 인 억제가 관찰되었다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 프로트롬빈 시간의 변화에 용량 의존적 인 영향을 미치며, 이는 혈장 내 리바 록 사반 농도와 상관 관계가 있습니다 (상관 계수 0.98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. 프로트롬빈 시간은 초 단위로 측정해야합니다. 왜냐하면 MHO는 쿠마린 유도체에 대해서만 보정 및 인증을 받았으며 다른 항응고제에는 사용할 수 없기 때문입니다. 대형 정형 외과 수술을받는 환자의 경우, 타액 복용 후 2-4 시간 (최대 효과)의 프로트롬빈 시간 (Neoplastin)에 대한 5/95 백분위 수는 13에서 25 초까지 다양합니다.
또한 리바 록 사반은 APTT를 용량 의존적으로 증가시키고 HepTest의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다.
Xarelto 치료 기간 동안 혈액 응고 파라미터를 모니터링 할 필요가 없습니다. 그러나 임상 적 근거가 있다면 리바 락 사반 농도는 보정 된 정량적 항 인자 Xa 검사를 사용하여 측정 할 수 있습니다.
건강한 남성과 50 세 이상의 여성에서 리바 록 사반의 영향하에 심전도 상 QT 간격의 연장은 관찰되지 않았다.
섭취 후 리바 록 사반은 거의 완전하게 흡수됩니다. C최대 피임약 복용 후 2-4 시간이 걸렸습니다. 식사에 관계없이 2.5 mg (80-100 %)의 정제를 복용했을 때 리바 록 사반의 생체 이용률. 식사는 AUC와 C에 영향을 미치지 않습니다.최대 약 10 mg을 복용했을 때. 2.5mg의 복용량을 가진 자렛 토 (Xarelto) 정제는 음식물이나 공복 상태로 섭취 할 수 있습니다.
리바 록 사반의 약물 동력학은 중간 정도의 개체 간 변동성을 특징으로하며, 변동 계수는 30 %에서 40 % 사이입니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 혈장 단백질에 높은 결합력을 가지고 있는데, 약 92-95 %, 주로 리바 록 사반은 혈청 알부민과 관련이 있습니다. 약물의 평균 Vd - 약 50 l.
섭취량의 약 2/3을 섭취하면 리바 록 사반은 신장과 장에서 같은 비율로 대사되고 배출됩니다. 나머지 1/3의 용량은 주로 신우의 분비로 인한 직접적인 신장 배설을 통해 제거됩니다.
Rivaroxaban은 isoenzymes CYP3A4, CYP2J2에 의해뿐만 아니라 사이토 크롬 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. biotransformation의 주요 사이트는 morpholine 그룹의 산화와 아미드 결합의 가수 분해입니다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Bcrp (유방암 저항성 단백질) 담체 단백질의 기질이다.
변경되지 않은 리바 록 사반은 혈장 내 유일한 활성 화합물이며, 주요 또는 활성 순환 대사 산물은 혈장에서 검출되지 않습니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 전신 클리어런스가 약 10 l / h인데, 낮은 클리어런스 약물 때문일 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 최종 T1/2 젊은 환자의 경우 5 시간에서 9 시간입니다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
65 세 이상의 고령 환자에서 리바 록 사반 혈장 농도는 젊은 환자보다 높으며 평균 AUC는 젊은 환자의 해당 수치보다 약 1.5 배 높습니다. 주로 총계 및 신장 간장이 명백하게 감소했기 때문입니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 최종 T1/2 노인 환자의 범위는 11 시간에서 13 시간 사이입니다.
남성과 여성에서 약동학의 임상 적으로 유의 한 차이는 발견되지 않았다.
너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).
소아의 약물 동태에 관한 자료는 입수 할 수 없다.
백인, 흑인, 아시아 인종 및 라틴 아메리카, 일본인 또는 중국인의 환자에서 약동학 및 약력학의 임상 적으로 유의 한 차이는 관찰되지 않았다.
리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향을 Child-Pugh 분류에 따라 분류 된 환자들에서 연구 하였다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류는 만성 간 질환, 주로 간경화의 예후를 평가할 수있게합니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 간 기능 장애에서 특히 중요한 비판은 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이후 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 해당하며, 출혈의 위험은이 분류와 명확하게 관련이 없습니다. 항응고제 환자의 치료 문제는 Child-Pugh 분류의 분류에 관계없이 해결되어야합니다.
Xarelto는 출혈의 임상 적으로 유의 한 위험을 초래하는 응고 병증과 함께 발생하는 간 질환 환자에게는 금기입니다.
경미한 간 기능 부전을 가진 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 클래스 A)에서 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 지원자의 대조군에서의 지표와 약간 차이가있었습니다 (평균적으로 리바 록 사바 인 AUC가 1.2 배 증가했습니다). 그룹간에 약력학 적 특성에는 유의 한 차이가 없었다.
간경변증과 중증도 간 장애 (Child-Pugh 분류에 따라 B 급) 환자에서 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 2.3 배로 유의하게 증가했습니다. Xa 인자 활성의 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 측정을 사용하여, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 응고 경로가 추정된다. 중등도의 간부전증 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약력학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.
Child-Pugh 분류에 따른 간 기능 부전 C 환자의 약물 사용에 관한 자료는 입수 할 수 없다. 그러므로 리바 락 사반은 간경변증과 Child-Pugh 분류에 따른 B 형과 C 형 간 기능 이상이있는 환자에게는 금기이다.
신부전 환자의 경우, 리바 록 사반 노출의 증가가 CC에 의해 평가 된 신장 기능의 감소 정도에 반비례하는 것으로 관찰되었다.
경미한 신부전 (CC 50-80 ml / min), 중등도 (CC 30-49 ml / min) 또는 중증 (CC 15-29 ml / min)의 환자에서 1.4 배, 1.5 배, 1.6 배의 증가가 관찰되었다. 혈장 리바 록 사반 농도 (AUC)를 측정하여 건강한 지원자와 비교 하였다. 약동학 효과의 상응하는 증가가 더 두드러졌다.
경증, 중등도 및 중증 신부전증 환자에서 건강 보조제와 비교하여 Xa 인자 활성의 전반적인 억제가 1.5, 1.9 및 2 배 증가했습니다. 인자 Xa의 작용으로 인한 프로트롬빈 시간 또한 각각 1.3, 2.2 및 2.4 배 증가했다.
CC 15-29 ml / min의 환자에서 Xarelto 약의 사용에 대한 데이터는 제한적이므로이 범주의 환자에서 약물을 사용할 때는주의를 기울여야합니다. QA * 환자의 리바 록 사반 사용에 관한 데이터.
심장 혈관계 이후 : 흔히 혈압 강하, 혈종; 가끔 - 빈맥.
장기의 부분에서 : 종종 눈에 출혈 (결막에 출혈 포함).
소화 시스템의 부분에서 : 자주 출혈하는 잇몸, 위장 출혈 (직장 출혈 포함), 위장관 통증, 소화 불량, 메스꺼움, 변비 *, 설사, 구토 *; 드물게 - 구강 건조.
간 옆에서 : 드물게 - 비정상적인 간 기능; 드물게 황달.
실험실 지표에서 : 흔히 간 transaminases의 활동 증가; 드물게 빌리루빈 농도 증가, 알칼라인 포스 파타 아제 활성 증가, LDH 활성 증가, 리파아제 활성 증가, 아밀라아제 활성 증가, GGT 활성 증가 *; 드물게, 공액 빌리루빈 농도의 증가 (ALT 활성의 증가와 함께).
신경계에서 : 종종 - 현기증, 두통; 가끔씩 - 뇌내 및 두개 내 출혈, 단기 실신.
비뇨 생식기 시스템의 경우 : 종종 비뇨 생식기 출혈 (혈뇨 및 월경 불량 ** 포함), 신부전 (크레아티닌 농도 증가, 요소 농도 증가 포함) *.
호흡기 시스템의 부분에서 : 코피가 자주, 객혈.
피부와 피하 조직의 부분에 : 자주 가려움증 (드문 가끔 일반화 된 가려움증을 포함한), 발진, 반상 출혈, 피부 및 피하 출혈. 드물게 - 두드러기.
면역 체계의 일부에서는 거의 알레르기 반응, 알레르기 성 피부염.
근골격계에서 : 종종 - 사지의 통증 *; 드물게 - 관절염; 드물게 - 근육에 출혈.
전체적으로 몸의 일부분 : 발열 *, 말초 부종, 전반적인 근력 및 음색의 악화 (약화, 무력증 포함). 드물게 일반적인 건강 상태의 악화 (불쾌감 포함); 드물게 국부적으로 붓기 *.
기타 : 수술 후 종종 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처 출혈 포함), 멍이 든 과도한 혈종; 드물게 - 상처로부터의 방전 *; 드물게 - 혈관 pseudoaneurysm ***.
* - 대규모 정형 외과 수술 후 등록되었습니다.
모스크바에있는 Xarelto
지시 사항
경구 투여를위한 인자 Xa의 선택적 직접 저해제. 자체 및 외부 경로를 통한 인자 Xa의 형성과 함께 인자 X의 활성화는 응고 계단식에 중심적인 역할을한다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 영향을 미치며 Neoplastin 키트를 사용한 분석에서 혈장 농도와의 높은 상관 관계를 특징으로합니다 (다른 시약을 사용하면 결과가 다를 수 있음).
또한 리바 록 사반은 APTT를 용량 의존적으로 증가시키고 Heptest의 결과를 나타내지 만 리바 록 사반의 약동학 효과를 평가하기 위해 권장되지는 않습니다.
섭취량이 10mg 인 리바 록 사반은 신속하게 흡수되며 절대 생체 이용률은 높으며 80-100 %에 이릅니다. C최대 2 ~ 4 시간 내에 혈장에 도달하며식이는 AUC와 C에 영향을주지 않습니다최대 리바 록 사반.
리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 변동성이 높은 (70 %) 수술 후 하루 및 그 다음날을 제외하고 30-40 %입니다.
혈장 단백질 결합, 주로 알부민은 92-95 %입니다. Vd 약 50 리터입니다.
Rivaroxaban은 주로 metabolites (약 2/3 용량)의 형태로 배설되며, 절반은 신장으로 분비되고 나머지 절반은 대변으로 배설됩니다. 적용된 용량의 1/3이 신장에 의해 직접적인 배설을받으며, 이는 활성 신장 분비를 주로 겪는 것으로 믿어지지 않는 물질 형태로 나타납니다. Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 isoenzymes뿐만 아니라 사이토 크롬 P450 시스템과 무관 한 효소의 참여로 대사됩니다. biotransformation의 주요 참여자는 산화 분해를 겪는 morpholine 그룹과 가수 분해를 거치는 amide 그룹입니다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P-glycoprotein) 및 BCR-P (유방암 용 캐리어 단백질) 단백질 운반체의 기질입니다. 변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 가장 중요한 화합물이며 혈장 내 활성 순환 대사 산물은 검출되지 않습니다. 리바 록 사반의 시스템 클리어런스는 약 10 l / h입니다. 결승전 t1/2 젊은 연령대의 환자는 5-9 세이며, 고령 환자는 11-13 시간입니다.
노인 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도는 젊은 환자에서보다 높고, 평균 AUC는 젊은 환자에서 상응하는 값보다 약 1.5 배 높습니다. 주로 전반적 및 신장 적 통관 감소 때문입니다.
경증 (CK ≤ 80-50 ml / min), 중등도 (CK ≤ 50-30 ml / min) 또는 중증 (CK ≤ 30 - 15 ml / min) 신장 기능 부전 환자에서 AUC는 1.4, 1.5 및 건강한 지원자보다 1.6 배 더 높다. 약동학 효과의 상응하는 증가가 더 두드러졌다.
1 일 1 회 10mg 경구 투여 용으로 설계되었습니다. 치료 기간은 정형 외과 개입의 유형에 따라 결정됩니다.
약리학 적 작용 기전을 고려할 때, 리바 록 사반의 사용은 출혈 후 빈혈로 이어질 수있는 모든 장기 또는 조직으로부터의 잠재적 또는 명백한 출혈 위험을 동반 할 수 있습니다. 징후, 증상 및 중증도 (사망 가능성 포함)는 출혈의 위치 및 심각도 또는 기간에 따라 다릅니다. 제어되지 않는 중증 고혈압 환자 및 / 또는 지혈에 영향을 미치는 약물을 복용하는 환자와 같은 특정 환자 그룹에서는 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다. 출혈 합병증은 약점, 무력증, 창백, 현기증, 두통, 또는 알려지지 않은 병인의 부종을 나타낼 수 있습니다. 따라서 항응고제를 투여받는 환자의 상태를 평가할 때 출혈의 가능성을 평가할 필요가 있습니다.
혈액과 림프계의 측면에서 : 종종 빈혈; 때때로 혈소판 혈증.
심혈관 시스템 이후 : 흔히 - 수술 후 빈혈 (수술 후 빈혈 및 상처 출혈 포함), 때로는 빈맥, 동맥 저혈압 (절차 중 저혈압 포함), 출혈 (혈종 및 드문 근육 출혈 포함), 위장관 출혈 (gemetemezis, 출혈성 잇몸, 직장 출혈, 혈뇨, 생식기 출혈, 비 출혈 포함).
소화 기계의 부분에 : 자주 - 메스꺼움; 드물게 - 변비, 설사, 복부에있는 고통, 위장에 불쾌감, 소화 불량 증상, 구강 건조증, 구토; 드물게 - 간 기능 장애.
기타 : 때때로 국소화되거나 말초 부종, 피로, 약화, 무력감, 발열.
알레르기 반응 : 때때로 - 두드러기 (일반 두드러기의 경우 포함); 드물게 - 알레르기 성 피부염.
중추 신경계의 측면에서 : 때때로 - 현기증, 두통, 성기능 상태.
근골격계에서 : 때로는 사지에 통증이 있습니다.
피부병 반응 : 때때로 가려움증 (일반 가려움증의 경우 포함), 피부 발진.
비뇨기 계통에서 : 때때로 - 신부전 (크레아티닌, 요소의 혈중 농도가 증가).
실험실 연구에서 : 종종 LDH가 증가하고, AAT 및 AAT의 수치가 증가합니다. 때때로 - 리파아제, 아밀라아제, 혈액 빌리루빈, 알칼라인 포스파타제 수준의 증가; 드물게, 복합 형 빌리루빈의 증가 (간 전이 효소의 동반 상승 또는 동반없이).
임상 적으로 중요한 활동성 출혈 (예 : 두개 내, 위장); 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험을 증가시키는 응고 병증을 수반하는 간 질환; 임신; rivaroxaban에 과민 반응.
리바 록 사반 (rivaroxaban)을 출혈이나 기타 부작용없이 600mg까지 복용하면 드물게 과다 복용 사례가보고됩니다. 제한된 흡수 때문에 50 mg 이상의 고강도 치료 용량에서 리바 록 사반의 평균 혈장 농도를 더 이상 증가시키지 않으면 포화 효과가 기대됩니다.
리바 록 사반의 해독제는 알려지지 않았습니다. 과다 복용시 활성탄을 사용하여 리바 록 사반의 흡수를 줄일 수 있습니다. 혈장 단백질에 강하게 결합되면 리바 록 사반은 투석 중에 제거되지 않을 것으로 예상됩니다.
출혈 합병증이 발생하면 상황에 따라 다음 입원을 연기하거나 치료를 취소해야합니다. T1/2 리바 록 사반 (rivaroxaban)은 약 5-13 시간이 걸리며, 출혈의 정도와 위치에 따라 치료 방법을 개별적으로 선택해야합니다.
필요한 경우, 기계적 압박 (예 : 심한 비 출혈), 효과 (출혈 제어), 체적 부량 보충 및 혈역학 적 지원, 혈액 생성물 (적혈구 대량 또는 신선한 냉동 혈장, 수반되는 빈혈 또는 응고 병증에 대한 의존성) 또는 혈소판.
상기 나열된 조치로 출혈이 제거되지 않으면 예를 들어 프로트롬빈 복합체 농축 물, 활성화 된 프로트롬빈 복합체 농축액 또는 재조합 인자 VIIa (rf VIIa)와 같은 특정 전 응혈 제를 처방 할 수 있습니다.
그러나 현재 Xarelto ®를받는 환자에게이 약물을 사용한 경험은 매우 제한적입니다.
프로타민 황산염과 비타민 K는 리바 록 사반의 항응고제 작용에 영향을 미치지 않을 것으로 예상됩니다.
Xarelto®를 투여받는 환자에게 항 섬유소 용해제 (tranexamic acid, aminocaproic acid)를 사용한 경험은 없습니다. Xarelto®를받는 환자에게 시스템 지혈제 desmopressin과 aprotinin을 사용하는 가능성이나 경험에 대한 과학적 입증은 없습니다.
리바 록 사반과 isoenzyme CYP3A4 및 P-glycoprotein의 강력한 억제제를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거율을 낮추어 리바 록 사반의 AUC를 상당히 증가시킬 수 있습니다.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 억제제 인 azole series 케토코나졸 (400mg 1 일 1 회)의 리바 록 사반과 항진균제의 병용으로 rivaroxaban의 평형 AUC는 2.6 배, 평균 C는 1.7 배 증가했다최대 리바 록 사반 (rivaroxaban)은 약제의 약동학 효과가 크게 증가한다.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 억제제 인 rivaroxaban과 HIV 프로테아제 억제제 인 ritonavir (600mg 2 회 / 일)를 동시에 사용하면 평형 평형 리바 록 사반이 2.5 배 증가하고 평균 C가 1.6 배 증가합니다최대 리바 록 사반 (rivaroxaban)은 약제의 약동학 효과가 크게 증가한다. 따라서 전신성 azole 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제를 동시에 복용하는 환자를 치료할 때는 rivaroxaban을주의해서 사용해야합니다.
CYP3A4의 강력한 억제제와 P- 당단백의 중등도 강도 억제제 인 클라리스로 마이신 (500 mg 2 회 / 일)은 평균 AUC 값이 1.5 배 증가하고 C가 1.4 배 증가했다최대 리바 록 사반. 이것은 AUC의 증가와 C의 증가입니다최대 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.
CYP3A4 isoenzyme과 P-glycoprotein을 적당히 억제하는 Erythromycin (500mg 3 회 / 일)은 AUC와 C의 평균 평형 값을 1.3 배 증가 시켰습니다최대 리바 록 사반. 이것은 AUC의 증가와 C의 증가입니다최대 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 유의 한 것으로 간주됩니다.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 유도제 인 rivaroxaban과 rifampicin의 동시 투여는 리바 록 사반의 평균 AUC가 약 50 % 감소하고 약동학 효과가 동시에 감소했다. rivaroxaban과 CYP3A4의 다른 유력한 유발 인자 (예 : phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, Hypericum)를 함께 사용하면 혈장에서 리바 록 사반의 농도가 감소 할 수 있습니다. 리바 록 사반 혈장 농도의 감소는 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.
enoxaparin (40 mg 단회 투여)과 rivaroxaban (10 mg 단회 투여)을 병용 한 후, 혈액 응고 (prothrombin time, APTT)에 대한 추가적인 영향을 수반하지 않는 항 -Xa 활성에 대한 부가 효과가 관찰되었다. Enoxaparin은 리바 록 사반의 약물 동태를 변화시키지 않았다.
rivaroxaban과 clopidogrel 사이에는 약물 동력 학적 상호 작용이 없었으나 (다음의 유지 용량 75mg의 적재 용량 300mg), 혈소판 응집과 P- 셀렉틴 또는 GPIIb / IIIa 수용체의 수준과는 관련이없는 출혈 시간의 임상 적으로 유의 한 증가를 보였다.
리바 록 사반과 나프록센 500 mg을 동시에 투여 한 후에 임상 적으로 관련된 출혈 시간의 연장은 없었다. 그러나 개인에서는 더 약리학적인 반응이 가능합니다.
음식과의 상호 작용 : 리바 록 사반은 식사 중에 또는 별도로 10mg을 복용 할 수 있습니다.
실험실 검사에 미치는 영향 : 혈액 응고 속도 (프로트롬빈 시간, APTT, Heptest)에 미치는 영향은 리바 록 사반의 작용 기전과 관련하여 예상대로입니다.
30 ° C 이하의 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 - 3 년. 패키지에 인쇄 된 만료일 이후에는 사용하지 마십시오.
중증 신부전 (CC ≦ 15 ml / 분) 환자에서 리바 록 사반 사용은 권장하지 않습니다.
중등도의 중증 신부전 (CC 30-49 ml / min) 환자에서 리바 록 사반을 사용하여 혈장 리바 록 사반 농도의 증가를 유발할 수있는 약물 및 CC가 15-30 ml 미만인 환자의 병용 요법에주의를 기울여야합니다 / 분 심한 신부전증 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도가 유의하게 증가 할 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.
출혈 위험이 높은 중증 신부전 환자는 출혈 합병증을 적시에 발견하기 위해 면밀히 모니터링해야합니다. 그러한 모니터링은 환자의 정기적 인 신체 검사, 수술 상처의 배수로부터의 배출의주의 깊은 관찰 및 헤모글로빈 수준의 주기적 결정을 포함 할 수있다.
중증 신부전 (CC ≦ 15 ml / 분) 환자에서 리바 록 사반 사용은 권장하지 않습니다.
중등도의 중증 신부전 (CC 30-49 ml / min) 환자에서 리바 록 사반을 사용하여 혈장 리바 록 사반 농도의 증가를 유발할 수있는 약물 및 CC가 15-30 ml 미만인 환자의 병용 요법에주의를 기울여야합니다 / 분 심한 신부전증 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도가 유의하게 증가 할 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.
출혈의 위험이 높은 중증 신부전 환자 및 아졸 그룹 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제와 함께 전신 치료를받는 환자는 치료 시작 후 출혈 합병증의 조기 발견을 위해주의 깊게 모니터링해야합니다. 그러한 모니터링은 환자의 정기적 인 신체 검사, 수술 상처의 배수로부터의 배출의주의 깊은 관찰 및 헤모글로빈 수준의 주기적 결정을 포함 할 수있다.
리바 록 사반이 출혈 위험이 높은 환자의 치료에 사용되는 경우주의를 기울여야합니다. 출혈을 일으키는 선천성 또는 후천성 질환이있는 경우; 통제되지 않는 고혈압; 급성기에 위장관의 소화성 궤양; 최근에 옮겨진 소화성 궤양; 혈관 망막증; 최근 두개 내 출혈 또는 뇌내 출혈; 척수 내 또는 뇌 혈관 병리; 최근 neurosurgical (뇌, 척수 수술) 또는 안과 적 개입.
NSAID, 혈소판 응집 억제제 또는 기타 항 혈전 제와 같이 지혈에 영향을 미치는 약물을 투여받는 환자에게 리바 록 사반을 처방 할 때는주의를 기울여야합니다.
자렛 토
2014 년 6 월 18 일 현재의 설명
- 라틴어 이름 : Xarelto
- ATC 코드 : B01AF01
- 주성분 : Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- 제조업체 : Bayer Pharma AG., 독일
구성
태블릿 포함 : 10, 15 또는 20 mg의 양으로 리바 록 사반 미세화 및 부성분 : 미정 질 셀룰로스, 크로스 카멜 로스 나트륨, 하이 프로 멜로 5cP, 락토스 일 수화물, 마그네슘 스테아 레이트 및 소듐 라 우릴 설페이트.
정제 껍질의 필름 코팅은 철 염료 적색 산화물, 하이 프로 멜로 오스 15cP, 이산화 티타늄 및 매크로 골 3350으로 구성됩니다.
릴리스 양식
Xarelto는 활성 성분이 다른 필름 코팅 정제로 입수 할 수 있습니다. 그들은 둥근 양면 모양, 분홍색 또는 적갈색, 양면 조각 - 삼각형과 복용량 지정, 다른 쪽은 바이엘 십자가입니다. 5 ~ 100 장의 패키지가 판매 중입니다.
약리 작용
약물 저해 인자 XA, 직접 작용 항응고제.
약력학 및 약물 동태 학
이 약의 활성 물질 - 리바 록 사반 (빠른 노출, 예측 가능한 용량 의존적 반응 및 높은 생물학적 이용 가능성을 특징으로 함). 동시에 응고 매개 변수 모니터링이 필요하지 않으며 다른 식품 또는 약물과의 양립 가능성에 대한 위험성이 거의 없습니다.
이 약물은 심방 세동을 앓고있는 환자에서 뇌졸중에 대한 예방제로 사용되며 우수한 효능과 내약성을 보입니다. 이 항응고제는 하루에 한 번 복용하여 고정 용량을 관찰 할 수 있습니다.
Rivaroxaban은 80-100 %의 높은 절대 생체 이용률을 가지고 있습니다. 주성분은 2-4 시간 후에 최대 농도가 시작되면서 빠르게 흡수됩니다. 일단 체내에 있으면, 리바 록 사반의 주요 부분과 혈장 단백질, 즉 혈장 알부민이 중요한 연관성이 있습니다. 약물의 제거는 주로 대사 산물의 형태로 수행됩니다.
약의 사용을위한 징후 Xarelto
주요 증상은 다음과 같습니다.
- 하지의 대규모 정형 수술 후 정맥 혈전 색전증 예방;
- 심방 세동 중 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방에 유용합니다.
금기 사항
- 활동적인 출혈, 특히 소화관, 두개 내 부위 등과 같은 중요한 장기에 영향을 미친다.
- 혈액 응고 병증이 동반 된 간 질환으로 출혈의 위험이있다.
- 수유, 임신;
- 18 세 미만 환자의 나이;
- 선천적 인 부전 또는 락타제 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애;
- rivaroxaban 및 다른 부형제에 대한 높은 민감도.
부작용
Xarelto (Xarelto)의 치료는 거의 모든 장기와 시스템에 영향을 미치는 다양한 부작용을 일으킬 수 있습니다. 그러나, 그들은 보통 정도에 나타납니다.
가장 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.
- 빈혈;
- 메스꺼움, 트랜스 아미나 제, 증가 된 GGT 활성;
- 수술 후 빈혈과 상처로 인한 출혈 등 수술 후 출혈.
다소 덜 빈번하게 발생합니다.
- 혈소판 증가증, 혈소판 증가;
- 빈맥, 저혈압;
- 변비, 설사, 통증 및 불편 함, 복통, 소화 불량, 구갈;
- 현기증, 두통, 단기 의식 상실;
- 소화관 출혈, 코, 혈뇨, 생식기 출혈 출혈;
- 국부적 인 붓기, 일반적인 복지의 악화, 발열, 알레르기 반응 등이 있습니다.
Xarelto에 대한 지침 (방법 및 용량)
Xarelto 사용 지침에 따르면, 중요한 정형 외과 수술 후 VTE 예방 기간 동안 환자는 매일 약 10mg을 섭취하도록 처방받습니다. 치료 기간은 개입의 규모와 복잡성에 따라 2-5 주가 소요됩니다.
이 약물은 음식 사용에 관계없이 언제든지 복용 할 수 있습니다. hemostasis가 달성되면 수술 후 6-10 시간 후에 Xarelto 치료를 시작해야합니다. 복용량을 건너 뛰면 즉시 Xarelto를 복용해야하며 다음날 평소와 같이 치료를 계속해야합니다.
과다 복용
리바 록 사반 (rivaroxaban)을 과다 투여하면 일반적으로 약물의 약물 동태 학적 특징과 관련된 출혈 합병증이 발생합니다. 현재, 리바 록 사반 특화 해독제는 개발되지 않았습니다.
리바 록 사반의 흡수를 줄이려면 활성탄을 8 시간 복용하는 것이 좋습니다.
상호 작용
isoenzyme CYP3A4와 P-gp의 가장 강력한 억제제와 함께 Xarelto를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거가 감소하여 전신 노출 및 약물 역학 작용이 크게 증가 할 수 있습니다.
Clarithromycin, Erythromycin 및 Fluconazole은 리바 록 사반의 농도를 다양하게 변화시킬 수 있다는 것이 입증되었지만 이는 정상적인 변동성의 순서로 간주되며 임상 적으로 중요하지 않습니다.
이러한 조합에 대한 임상 데이터가 없기 때문에 리바 록 사반과 드로 네 다론의 병용 사용을 삼가해야합니다.
CYP3A4와 P-gp의 강력한 유도제 인 Xarelto와 rifampicin을 복용하면 약물의 약력학 효과가 감소합니다. 그러므로이 약으로 다른 강한 인덕터로 치료하는 것은 신중해야합니다.
판매 조건
약은 처방전으로 만 판매됩니다.
저장 조건
정제는 30 ° C 미만의 온도에서 어린이로부터 보호되는 장소에 보관해야합니다.
유통 기한
저장 조건을 준수하면 약을 3 년간 사용할 수 있습니다.
마약의 유사품 Xarelto
알려진 바와 같이 Xarelto 유사체는 직접 작용하는 항응고제 인 INN Rivaroxaban 또는 활성 성분으로 만 나타납니다. 따라서 이것이 그 주요 대체물이라고 생각됩니다. 동시에 14 개 포장에 해당하는 가격은 1956-2000 루블입니다.
Xarelto 또는 Pradaksa - 어떤 것이 더 낫습니까?
이 질문은 가능한 혈전증의 문제에 대해 우려하는 많은 환자들에게 요구됩니다. 최근의 연구에서 알 수 있듯이 Xarelto와 Pradax는 심방 세동에서 혈전 형성과 출혈의 위험을 예방하는데 거의 동일한 효과를 나타냅니다. 이 약들을 복용하는 동안 INR의 지속적인 모니터링이 필요하지 않습니다. 동시에이 약들의 비용은 다른 항응고제에 비해 상당히 높습니다.
알콜과 자렛 토
임상 연구에 따르면이 약물을 사용한 치료는 바람직하지 않은 결과를 초래할 수 있으므로 알코올 사용과는 완전히 상반 합니다.
Xarelto에 대한 리뷰
Xarelto에 대한 대부분의 리뷰에는 출혈 후 빈혈로 이어지는 조직이나 기관에 영향을 미치는 능동적 또는 잠재적 출혈의 위험에 대한 논의가 포함되어 있습니다. 동시에 약을 복용 한 Xarelto에 대한 환자의 증언에는 약점, 어지럼증, 창백, 호흡 곤란, 붓기 등의 출혈 합병증에 대한 정보가 포함되어 있습니다.
또한 포럼에 대한 리뷰는 모든 환자가 이용할 수없는 고비용에 대한 생생한 토론입니다.
가격 Xarelto 구입처
이 약은 활성 성분이 다른 코팅 된 정제로 제공됩니다. 의사의 처방전이있는 약국에서 모스크바의 Xarelto를 구입할 수 있습니다. Xarelto 10 mg 1 팩당 가격은 1226 루블, xarelto 20 mg 14 개 품목은 1564 루블이며, 28 mg 15 mg은 2857 ~ 3020 루블입니다.
세인트 피터스 버그에서 이러한 정제를 구입해야하는 경우 Xarelto 20mg의 가격이 저용량 약물보다 훨씬 높다는 점에 유의해야합니다. 키예프의 약국은이 약을 188 UAH의 가격으로 제공합니다.