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같은 학급의 대표자 : Xarelto, Eliquis.
Dabigatran etexilate (Dabigatran etexilate, ATX 코드 B01AE07)를 함유 한 약품 :
해외의 상업적 명칭 (해외) - Pradax, Prazaxa.
일반적인 질문에 대한 사이트 작성자의 답변 :
허혈성 뇌졸중 후, Xarelto 또는 Pradax를 복용하는 것이 좋습니다.
두 가지 약물 만이 아닌 판막 질환 형태의 경우에, 심방 세동 (심방 세동) 환자에서 뇌졸중의 예방에 사용될 수있다 (즉, 류마티스 판막 중 하나 인공 심장 판막없이 표현없이). 필자의 의견으로는 합리적인 가격에 Xarelto는 몇 가지 장점이있다.
우선 Xarelto 20mg을 하루에 한 번, 보통 아침에 사용합니다. 간단히 더 편리하고 작은 외과 개입 (예를 들어, 치아 추출)은 아침에 한 알약의 피펫을 건너 뛰고, 치아를 제거하고 저녁에 놓친 피임약을 가져갈 수 있습니다.
또한, Xarelto는 위장관에 덜 해로운 효과가있는 것으로 보입니다.
심방 세동 (심방 세동)이있는 Pradaksa (Dabigatran) :
(유럽 심혈관 학회 (European Society of Cardiology) 지침서, 2010 년 심방 세동에 관한 지침서는 사이트 저자가 번역 한 것임)
4.1.2.5 : 신물질에 관한 연구
경구 경구 직접적인 트롬빈 억제제 (예컨대, 다비가 트란 이텍 실 레이트 및 AZD0837), 응고 인자 Xa (리바 록 사반, apixaban 군, edoxaban을, betrixaban, YM150 등의 억제제 : 여러 가지 새로운 항응고제 두 부류로 표현되는 AF 뇌졸중 예방을 위해 개발 된 약제 ).
다비가 트란 이텍 실 레이트 장기 항응고제 요법의 무작위 시험 무작위 평가 (RE-LY) 회 110 밀리그램의 투여 량에서 다비가 트란 하루 AVC (비타민 K 길항제) 출혈 저주파 스트로크 또는 전신 색전증을 방지하는 효과, 및 다비가 트란을 수득 1 일 2 회 150mg의 용량으로 AVK (비타민 K 길항제)에 비해 뇌출혈 및 전신 색전의 발생 빈도가 낮았으며 주요 출혈 빈도는 비슷했다.
Pradaksa (Dabigatran) - 공식 사용 지침. 약은 처방전이며, 정보는 보건 전문가만을위한 것입니다!
임상 약리학 그룹 :
항응고제. 직접 트롬빈 억제제
약리 작용
항응고제. 직접 트롬빈 억제제. Dabigatran etexilate는 약리학 적 활성을 갖지 않는 저 분자량 프로 드럭이다. 섭취 후 빠르게 흡수되고 에스 테라 제에 의해 촉매 된 가수 분해에 의해 다비가 트란으로 전환됩니다.
Dabigatran은 트롬빈의 활성, 경쟁, 가역적 직접 억제제이며 주로 혈장에 효과가 있습니다.
트롬빈 (세린 프로테아제)은 응고 캐스케이드의 과정에서 피브리노겐을 피브린으로 전환시키기 때문에, 그 활동의 억제는 혈전 형성을 방지한다. Dabigatran은 트롬빈에 의한 자유 트롬빈, 섬유소 결합 트롬빈 및 혈소판 응집을 억제합니다.
정맥 주사 후 dabigatran의 혈전증, 항 혈전 효능 및 항응고제 활성의 다양한 모델을 사용하는 동물 연구에서 체외 및 체외에서 dabigatran etexilate가 입증되었습니다.
혈장 내 dabigatran의 농도와 항응고제 효과의 정도 사이의 밀접한 상관 관계가 밝혀졌습니다. Dabigatran은 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)을 길게합니다.
약동학
약물 복용 후 건강한 지원자의 혈장에서 dabigatran의 약물 동태 프로파일은 혈장 농도가 0.5-2 시간 이내에 Cmax 달성과 함께 급격히 증가한다는 특징이 있습니다.
Cmax에 이르면 dabigatran의 혈장 농도는 기하 급수적으로 감소하며, 최종 T1 / 2는 청소년의 평균 14-17 시간과 노인의 평균 12-14 시간입니다. T1 / 2는 용량에 의존하지 않습니다. Cmax와 AUC는 투여 량에 비례하여 변화한다. 음식은 dabigatran etexilate의 생체 이용률에 영향을 미치지 않지만 Tmax는 2 시간 늦어집니다.
dabigatran의 절대 생체 이용률은 약 6.5 %입니다.
외과 적 치료 후 1 ~ 3 시간 후에 dabigatran etexilate의 흡수에 대한 연구에서, 건강한 지원자와 비교하여 흡수가 느려졌다. 혈장 내 Cmax의 출현없이 AUC의 완만 한 증가가 검출되었다. Сmax는 투여 6 시간 후 또는 수술 후 7-9 시간까지 관찰되었다. 마취, 위장 마비 및 수술과 같은 요인은 약물의 복용 형태에 관계없이 흡수 속도를 늦추는 데 중요 할 수 있음에 유의해야합니다. 다른 연구에서 느린 흡수 또는 지연된 흡수는 수술 당일에만 관찰되는 것으로 나타났습니다. 다음 날에는 dabigatran의 흡수가 급속히 일어나 섭취 2 시간 후 Cmax에 이릅니다.
dabigatran의 인간 혈장 단백질에 대한 낮은 능력 (34 ~ 35 %)은 준비 농도에 관계없이 확립되었습니다. Vd dabigatran은 60-70 리터이며 체내의 총 수분 함량을 초과합니다. 이는 조직 내 dabigatran의 중간 분포를 나타냅니다.
신진 대사와 배설
dabigatran 섭취 후, etexilate는 신속하고 완전하게 dabigatran으로 전환되며 이는 혈장에서 활성 형태입니다. dabigatran etexilate의 주요 신진 대사 경로는 에스 테라 제에 의해 촉매 작용을받는 가수 분해이며, 활성 대사 물인 dabigatran으로의 전환이 발생합니다.
공액은 다비가 트란 4 atsilglyukuronidov을 형성하는 경우에는 1-O의 약리 활성 이성질체 2 O, O 3, 다비가 트란 플라즈마의 총 함량의 10 % 미만인 각각의 4-O. 다른 대사 물질의 흔적은 매우 민감한 분석 방법을 사용할 때만 발견됩니다.
dabigatran의 신진 대사와 제거는 방사성 표지 된 dabigatran의 도입 / 삽입 후 건강한 지원자 (수컷)에게서 연구되었다. 약물의 제거는 주로 신장 (85 %)에서 변화가없는 형태로 이루어졌습니다. 배설물의 배설량은 주사 투여 량의 약 6 %였다. 약물 투여 후 168 시간 이내에 총 방사능 제거는 사용 된 용량의 88-94 %였다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
중등도의 신부전증 (CK 30-50 ml / min)을 가진 자원자에서 경구 투여 후 dabigatran의 AUC 값은 정상 신장 기능으로 연구 된 것보다 2.7 배 더 컸다. 중증 신부전 (CC 10-30 ml / min)에서 dabigatran과 T1 / 2의 AUC 값은 신장 기능 부전이없는 환자에 비해 각각 6 배와 2 배 증가했다.
젊은 사람들과 비교했을 때, 노인 환자들에서 AUC와 Сmax의 값은 각각 40-60 %와 25 % 증가했습니다. 88 세까지의 노인 환자의 참여로 약물 동태 학 인구 조사에서 dabigatran의 반복 투여로 인체 내 함량이 증가한다는 것이 입증되었다. 관찰 된 변화는 연령 관련 creatinine clearance 감소와 관련이있다.
중등도 간 장애를 가진 12 명의 환자 (Child-Pugh 척도에서 B 등급)에서 대조군과 비교하여 dabigatran의 함량에는 변화가 없었다.
집단 약물 동태 학 연구에서 체중이 48 ~ 120 kg 인 환자에서 약물 동태 학 변수를 평가했다. 체중은 dabigatran의 혈장 제거에 거의 영향을 미치지 않았다. 체내량은 체질이 낮은 환자에서 높았다. 체중이 120kg을 초과하는 환자의 경우 약 20 %의 효과 감소가 있었고 체중은 48kg으로 평균 체중 환자의 약 25 % 증가했다.
3 단계 임상 시험에서 남녀 Pradax®의 효능 및 안전성에는 차이가 없었습니다. 여성의 경우 약물의 효과가 남성보다 40-50 % 높았지 만 복용량을 변경할 필요가 없었습니다.
유럽인과 일본인에서 다비가 트란의 약물 동력학에 대한 비교 연구는 연구 된 소수 민족 집단에서 약물의 반복 사용 후 임상 적으로 유의 한 변화가 없음을 보여 주었다. Negroid 종족에 대한 약물 동태 학 연구는 수행되지 않았다.
약의 사용에 대한 적응증 PRADAXA®
- 정형 외과 수술 후 환자의 정맥 혈전 색전증 예방.
투약 요법
마약은 안에 처방됩니다.
정형 외과 수술 후 환자의 정맥 혈전 색전증 (BT) 예방 성인은 권장 용량이 하루에 220mg (각각 2 캡슐 110mg)입니다.
중등도의 신장 기능 장애가있는 환자의 경우 출혈의 위험이 높아 지므로 권장 용량은 1 일 150mg (2 캡슐, 75mg)입니다.
슬관절 전 치환술 후 VT를 예방하려면 치료를 완료 한 후 1 ~ 4 시간 이내에 110mg을 투여해야하며 다음 10 일 동안 하루에 220mg으로 증가시켜야합니다. 지혈이 이루어지지 않으면 치료를 연기해야합니다. 수술 당일 치료가 시작되지 않으면 하루에 220mg의 용량으로 치료를 시작해야합니다.
고관절 전 치환술 후 VT를 예방하기 위해서는 수술 후 1 ~ 4 시간 후에 110mg을 투여해야하며 다음 28 ~ 35 일에 하루에 220mg으로 증가시켜야합니다. 지혈이 이루어지지 않으면 치료를 연기해야합니다. 수술 당일 치료가 시작되지 않으면 하루에 220mg의 용량으로 치료를 시작해야합니다.
간 기능이 심각하게 손상된 (Child-Pugh 척도에서 B 급 및 C 급) 환자 또는 생존에 영향을 줄 수있는 간 질환이 있거나 간 효소의 VGN이 2 배 이상 증가한 환자는 임상 연구에서 제외되었습니다. 이와 관련하여이 범주의 환자에서 프라 닥스를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
i / v 투여 후 dabigatran의 85 %가 신장을 통해 배설됩니다. 중등도의 신부전증 (CC 30-50 ml / min) 환자에서 출혈의 위험이 높습니다. 이러한 환자에서 하루 150mg으로 줄여야합니다.
크레아티닌 청소율은 Cockroft 공식에 의해 결정됩니다.
QC (ml / 분) = (140 세) × 체중 (kg) / 72 x 혈청 크레아티닌 (mg / dL)
여성의 경우 남성 0.85 x QC 값.
심한 신장 기능 장애가있는 환자 (30ml / min 미만의 환자)에서 약물 사용에 대한 데이터는 없습니다. 이 범주의 환자에서 Pradaksa® 약물의 사용은 권장하지 않습니다.
투석 중에 Dabigatran이 표시됩니다. 이 환자들의 임상 연구가 수행되었습니다.
75 세 이상의 노인 환자에서의 사용 경험은 제한적입니다. 권장 용량은 1 일 150mg입니다. 나이가 들어감에 따라 신장 기능이 저하 된 노인 환자에서 약물 동태 학 연구를 수행 할 때 신체의 약물 함량이 증가하는 것으로 밝혀졌습니다. 약물 용량은 신장 기능이 손상된 환자와 동일한 방식으로 계산해야합니다.
dabigatran etexilate를 사용한 치료에서 항응고제의 비경 구 투여로의 전환은 Pradax의 마지막 투여 후 24 시간 후에 수행되어야합니다.
항응고제의 Pradax 비경 구 투여로의 전환 : 따라서 데이터가 없으므로 일정 용량의 비경 구 항응고제 투여를 계획하기 전에 Pradax 치료를 시작하는 것은 권장되지 않습니다.
약 사용 약관
1. 물집에서 캡슐을 제거하려면 호일을 벗겨냅니다.
2. 포일을 통해 캡슐을 조이지 마십시오.
3. 캡슐을 제거 할 때 편리하도록 호일을 제거하십시오.
캡슐은 물과 함께 섭취하거나 음식과 함께 또는 공복시에 복용해야합니다.
부작용
대조군 연구에서 일부 환자는 150-220 mg / 일, 일부는 150 mg / 일 미만, 일부는 220 mg / 일 이상 투여 받았다.
모든 지방화의 출혈 가능성. 광범위한 출혈은 드뭅니다. 바람직하지 않은 반응의 발달은 enoxaparin 나트륨의 사용의 경우의 반응과 유사합니다.
조혈 계의 측면에서 : 빈혈, 혈소판 감소증.
혈액 응고 시스템의 부분에서는 혈종, 상처 출혈, 코 출혈, 위장 출혈, 직장 출혈, 출혈 출혈, 피부 출혈 증후군, 혈관염, 혈뇨 등이 있습니다.
소화계 부분에서는 비정상적인 간 기능, 간 전이 효소의 활성 증가, 고 빌리루빈 혈증.
실험실 지표로부터 : 헤모글로빈 및 헤마토크리트의 감소
국소 반응 : 주사 부위에서의 출혈, 카테터 삽입 부위에서의 출혈.
절차 및 외과 개입과 관련된 합병증 : 상처에서 출혈, 절차 후 혈종, 수술 후 출혈, 수술 후 빈혈, 외상 후 혈종, 절차 후 피의 배출, 절개 사이트에서 출혈, 절차 후 배수, 상처의 배수.
dabigatran etexilate를 복용했을 때 관찰 된 바람직하지 않은 반응의 빈도는 enoxaparin 나트륨을 사용할 때 발생하는 바람직하지 않은 반응의 빈도 범위를 넘지 않았습니다.
PRADAXA® 사용에 대한 금기
- 심한 신부전 (CC 30 ml / min 이하);
- 출혈성 질환, 출혈성 체질, 자발적 또는 약리학 적으로 유발 된 지혈 장애;
- 임상 적으로 유의 한 활성 출혈;
- 생존에 영향을 줄 수있는 비정상적인 간 기능 및 간 질환;
- 퀴니 딘 동시 투여;
- 치료 시작 전 6 개월 동안의 출혈성 뇌졸중을 포함하여 임상 적으로 유의 한 출혈의 결과로 인한 장기 손상;
- 18 세 미만의 나이;
- dabigatran 또는 dabigatran etexilate 또는 부형제 중 하나에 알려진 과민 반응.
임신 중 및 수유 중 PRADAXA® 사용
실험 동물 실험에서 생식 독성이 확인되었습니다. 임신 중 dabigatran etexilate 사용에 대한 임상 데이터는 입수 할 수 없다. 인간에 대한 잠재적 위험은 알려지지 않았습니다.
재생산 연령의 여성은 프라 닥스를 치료할 때 임신을 피해야합니다. 임신 중에 dabigatran etexilate의 사용은 예상되는 이득이 가능한 위험보다 중요한 경우를 제외하고는 권장하지 않습니다.
dabigatran etexilate의 경우 모유 수유를 중단해야합니다. 모유 수유 중 약물 사용에 대한 임상 데이터는 입수 할 수 없습니다.
간 위반에 대한 신청
간 기능이 심각하게 손상된 (Child-Pugh 척도에서 B 급 및 C 급) 환자 또는 생존에 영향을 줄 수있는 간 질환이 있거나 간 효소의 VGN이 2 배 이상 증가한 환자는 임상 연구에서 제외되었습니다. 이와 관련하여이 환자들에게 프라 닥스를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
신장 기능의 위반에 대한 신청
i / v 투여 후 dabigatran의 85 %가 신장을 통해 배설되며, 신장 기능이 약간 손상된 환자 (CK 30-50 ml / min)는 출혈 위험이 높습니다. 이러한 환자에서 하루 150mg으로 줄여야합니다.
크레아티닌 청소율은 Cockroft 공식에 의해 결정됩니다.
QC (ml / 분) = (140 세) × 체중 (kg) / 72 x 혈청 크레아티닌 (mg / dL)
여성의 경우 남성 0.85 x QC 값.
심한 신장 기능 장애가있는 환자 (30ml / min 미만의 환자)에서 약물 사용에 대한 데이터는 없습니다. 이 범주의 환자에서 Pradaksa® 약물의 사용은 권장하지 않습니다.
투석 중에 Dabigatran이 표시됩니다. 이 환자들의 임상 연구가 수행되었습니다.
특별 지시 사항
미분 된 헤파린은 중심 정맥 카테터 또는 동맥 카테터의 기능을 보존하는 데 사용될 수 있습니다.
GPXb / IIIa 수용체 길항제, clopidogrel, ticlopidine, dextran, sulfinpyrazone 및 비타민 K 길항제를 Pradaksa® 약물과 함께 사용하지 마십시오.
심부 정맥 혈전증과 아세틸 살리실산 치료를 위해 권장 용량으로 프라 닥스를 75-320mg으로 병용하면 출혈의 위험이 높아집니다. Pradaksa를 권장 복용량으로 복용했을 때 dabigatran과 관련된 출혈의 위험이 증가했음을 나타내는 데이터, 심혈관 질환을 예방하기 위해 소량의 acetylsalicylic acid를 투여 한 환자는 이용할 수 없습니다. 그러나 이용 가능한 정보가 제한되어 있으므로 저용량의 아세틸 살리실산과 프라 더 액스 (Pradax)를 병용하면 적시에 출혈을 진단하기 위해 환자의 상태를 모니터링 할 필요가 있습니다.
출혈이나 합병증의 위험을 증가시킬 수있는 경우 출혈이나 빈혈의 증상을주의 깊게 관찰해야합니다.
- 최근 생검이나 부상;
- 출혈 합병증의 위험을 증가시키는 약물의 사용;
- 지혈제 또는 응고 과정에 영향을 미치는 약물과 프라닥스의 병용;
- 세균성 심내막염.
수술 후 진통 사슬로 Pradax와 함께 사용하면 NSAID를 잠시 임명해도 출혈 위험이 증가하지 않습니다. Pradaksa와 함께 12 시간 이내에 T1 / 2가있는 NSAIDs의 체계적인 섭취에 대한 제한된 데이터가 있지만, 출혈 위험이 높다는 증거는 없습니다.
약물 동태 학 연구를 수행 할 때, 신장 기능이 감소 된 환자에서, 연령과 관련하여 약물의 효과가 증가했습니다. 중등도로 감소 된 신장 기능을 가진 환자 (CC 30-50 ml / min)에서는 하루 복용량을 하루 150 mg으로 줄이는 것이 좋습니다. Pradaksa는 심각한 신장 기능 장애 (CC
프라 닥스
캡슐은 직사각형이고 뚜껑은 불투명 한 옅은 파란색이며 케이스는 불투명 한 크림색이며 베링거 인 겔 하임 (Beringer Ingelheim) 회사의 상징이 뚜껑에 인쇄되어 있으며 케이스는 "R 75"입니다. 중복 인쇄 색상이 검은 색입니다. 캡슐의 내용물은 황색 알약이다.
첨가제 : 아카시아 검 - 4.43 mg을 타르타르산 (조) - 22.14 ㎎, 타르타르산 (분말) - 29.52 ㎎, 타르타르산 (결정) - 36.9 mg의 하이 프로 멜로 오스 - 2.23 mg의 디메 티콘 - 0.04 mg의 탈크 - 17.16 mg의, hyprolosis (hydroxypropylcellulose) - 17.3mg.
캡슐 껍질 구성 : 블랙 잉크로 겹쳐 인쇄 된 하이포 로즈 캡슐 (HPMC) - 60 * mg.
조성 HPMC 캡슐 : 카라기난 (E407) - 0.2 ㎎, 염화칼륨 - 0.27 mg의 이산화 티탄 (E171) - 3.6 ㎎, 인디고 카민 (E132) - 0.036 ㎎, 착색제 선셋 옐로우 (E110) - 0.002 mg의 하이 프로 멜로 오스 (히드 록시 메틸) - 52.9 mg, 정제수 - 3 mg.
검정 잉크의 조성 쉘락 (중량 %.) - 24-27 % 부탄올 - 이소프로판올 1-3 % - 1.3 % 착색제 산화철 블랙 (E172) - 24-28 % 순수 - 15-18 %, 프로필렌 글리콜 3-7 %, 에탄올 23-26 %, 암모니아수 1-2 %, 수산화 칼륨 0.05-0.1 %
* 대략 캡슐 무게는 60mg입니다.
10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
60 개 - 폴리 프로필렌 병 (1) - 판지 팩.
캡슐은 직사각형이고 뚜껑은 불투명 한 옅은 파란색이며 케이스는 불투명 한 크림색이며 베링거 인 겔 하임 (Beringer Ingelheim) 회사의 상징이 뚜껑에 인쇄되어 있으며 케이스는 "R 110"입니다. 중복 인쇄 색상이 검은 색입니다. 캡슐의 내용물은 황색 알약이다.
첨가제 : 아카시아 검 - 6.5 mg의 타르타르산 (조) - 32.48 ㎎, 타르타르산 (분말) - 43.3 ㎎, 타르타르산 (결정) - 54.12 mg의 하이 프로 멜로 오스 - 0.06 mg의 탈크 - - 25.16 mg의 디메 티콘 3.27 mg의, hyprolosis (히드 록시 프로필 셀룰로오스) - 25.37 mg.
캡슐 껍질 구성 : 블랙 잉크 오버 프린트가있는 하이 프로 멜로 오스 캡슐 (HPMC) - 70 * mg.
조성 HPMC 캡슐 : 카라기난 (E407) - 0.22 mg을 염화 칼륨 - 0.31 mg의 이산화 티탄 (E171) - 4.2 ㎎, 인디고 카민 (E132) - 0.042 ㎎, 착색제 선셋 옐로우 (E110) - 0.003 mg의 하이 프로 멜로 오스 (히드 록시 메틸) - 61.71 mg, 정제수 - 3.5 mg.
흑색 잉크의 조성 (%, 질량) : 셸락 - 24-27 %, 부탄올 1-3 %, 이소프로판올 1-3 %, 철 염료 흑색 산화물 (E172) - 24-28 %, 정제수 - 15-18 %, 프로필렌 글리콜 3-7 %, 에탄올 23-26 %, 암모니아수 1-2 %, 수산화 칼륨 0.05-0.1 %
* 대략 캡슐 무게는 70mg입니다.
10 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (3) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 물집 (6) - 판지를 포장합니다.
60 개 - 폴리 프로필렌 병 (1) - 판지 팩.
10 개. - Al / Al foil의 천공이있는 물집 (1) - 판지 팩 (3) - 폴리 프로필렌 필름.
캡슐은 직사각형이며 크기는 0이고 뚜껑은 불투명 한 옅은 파란색이며 케이스는 불투명 한 크림색이며 베링거 인 겔 하임 (Beringer Ingelheim) 회사의 상징이 뚜껑에 인쇄되어 있으며 "R 150"은 케이스 위에 있습니다. 중복 인쇄 색상이 검은 색입니다. 캡슐의 내용물은 황색 알약이다.
부형제 : 아카시아 검 8.86 mg, 타르타르산 44.28 mg, 타르타르산 59.05 mg, 타르타르산 73.81 mg, 하이 프로 멜로 오스 4.46 mg, 디메 티콘 0.08 mg, 탈크 34.31 mg Hyprolosis (hydroxypropylcellulose) - 34.59 mg.
캡슐 껍질의 구성 : 90 * mg 검정 잉크로 겹쳐 인쇄 된 하이포 로즈 로스 (HPMC) 캡슐.
HPMC 캡슐의 조성 : 카라기난 (E407) - 0.285mg, 염화칼륨 - 0.4mg, 이산화 티탄 (E171) - 5.4mg, 인디고 카민 (E132) - 0.054mg, 염료 석양 황색 (E110) - 0.004mg, 하이 프로 멜로 오스 (히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스) - 79.35 mg, 정제수 - 4.5 mg.
흑색 잉크의 조성 (%, 질량) : 셸락 - 24-27 %, 부탄올 1-3 %, 이소프로판올 1-3 %, 철 염료 흑색 산화물 (E172) - 24-28 %, 정제수 - 15-18 %, 프로필렌 글리콜 3-7 %, 에탄올 23-26 %, 암모니아수 1-2 %, 수산화 칼륨 0.05-0.1 %.
* 대략 캡슐 무게는 90mg입니다.
10 개. - 천공이있는 Al / Al의 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
10 개. - 천공이있는 Al / Al의 물집 (3) - 판지 팩.
10 개. - 천공이있는 Al / Al의 물집 (6) - 판지 팩.
60 개 - 폴리 프로필렌 병 (1) - 판지 팩.
10 개. - 천공이있는 Al / Al의 물집 (6) - 판지 팩.
직접 트롬빈 억제제. Dabigatran etexilate는 dabigatran의 활성 형태의 저 분자량, 비 약리학 적 활성 전구체입니다. dabigatran의 섭취 후, etexilate는 위장관에서 빠르게 흡수되고, 에스테르 화 효소에 의해 촉진되는 가수 분해에 의해 간과 혈장에서 dabigatran으로 전환됩니다. Dabigatran은 혈장 내 주요 활성 물질 인 트롬빈의 강력한 경쟁 가역적 억제제입니다.
이후 응고 과정에서 트롬빈 (세린 프로테아제)이 피브리노겐을 피브린으로 전환 시키면, 트롬빈 활성의 억제는 혈전 형성을 방지합니다. Dabigatran은 자유 트롬빈, 피브린 응고에 결합 된 트롬빈 및 트롬빈 - 유도 된 혈소판 응집에 대한 억제 효과를 갖는다.
in vivo 및 ex vivo에서 다양한 혈전 모델에 대한 실험적 연구에서 iv 투여 후 dabigatran 및 dabigatran etexilate의 항 혈전 효과 및 항응고제 활성이 경구 투여 후 확인되었다.
혈장 내 dabigatran 농도와 항응고제 효과의 중증도 사이의 직접적인 상관 관계가 확립되었다. Dabigatran은 APTT, ekarinovo 응고 시간 (EVS) 및 트롬빈 시간 (TV)을 길게합니다.
대형 관절의 내 인성 인공 고관절 전 치환술 후 정맥 혈전 색전증 예방
정형 외과 수술 (무릎 관절 및 고관절 전 치환술)을받은 환자의 임상 연구 결과는 수술 후 1 ~ 4 시간에 75mg 또는 110mg 투여 량에서 dabigatran etexilate의 동등성과 지혈 매개 변수의 유지가 확인되었으며 1 시간 후에 150mg 또는 220mg의 유지 관리 투여 량이 확인되었습니다 수술 전과 수술 후 하루에 1 일 1 회 40mg의 용량으로 enoxaparin에 비해 6-10 일 (무릎 관절 수술)과 28-35 일 (고관절)을 비교했다.
dabigatran etexilate의 항 혈전 효과의 동등성은 정맥 혈전 색전증 및 모든 원인의 사망률을 포함하는 주요 종말점을 평가할 때 enoxaparin에 비해 40mg / day의 용량에서 150mg 또는 220mg의 용량으로 사용했을 때 나타났습니다.
심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방
심방 세동 환자에서 평균 약 20 개월의 장기간에 걸쳐 뇌졸중이나 전신성 혈전 색전증의 위험이 중등도이거나 높은 경우, dabigatran etexilate를 뇌졸중 예방 효과면에서 warfarin보다 열등하지 않은 110mg / 심방 세동 환자에서 전신 혈전 색전증; 또한 dabigatran 군에서는 두개 내 출혈의 위험 감소와 전체 출혈 속도가 관찰되었다. 고 용량 (하루 2 회 150mg)으로 약물을 사용하면 와파린에 비해 허혈성 및 출혈성 뇌졸중, 심혈 관계 사망률, 두개 내 출혈 및 전반적인 출혈 위험을 유의하게 감소시켰다. dabigatran의 저용량은 와파린에 비해 대 출혈 위험이 유의하게 낮았다.
뇌졸중, 전신 혈전 색전증, 폐 혈전 색전증, 급성 심근 경색, 심혈 관계 사망률, 주요 출혈 등의 합병 된 종말점을 결정함으로써 순 임상 효과를 평가했습니다.
dabigatran etexilate를 투여 한 환자에서의 이러한 증상의 연간 발병률은 와파린을 투여 한 환자에서보다 낮았다.
dabigatran etexilate로 치료 한 환자의 간 기능에 대한 실험실 매개 변수의 변화는 와파린을 투여받은 환자와 비교하여 비슷하거나 더 낮은 빈도로 관찰되었습니다.
인공 심장 판막 환자에서 혈전 색전증 예방
심장 판막을 기계 보철으로 대체하기 위해 수술을받은 환자에서 dabigatran과 warfarin을 2 상 임상으로 사용하는 임상 시험에서 (최근 수술과 수술은 3 개월 이상 경과) 혈전 색전증 및 총 출혈의 빈도 증가가 발견되었습니다 (주로 작은 출혈로 인한 것임) )에서 dabigatran etexilate를 투여 받았다. 수술 후 초기의 주요 출혈은 주로 심장 판막의 외과 적 치환술 후 초기 (3 일째)에 dabigatran etexilate를 처방 한 환자에서 심낭 내 출혈이 있었다.
급성 심부 정맥 혈전증 (DVT) 및 / 또는 폐 혈전 색전증 (PE)의 치료 및 이들 질병으로 인한 사망 예방
급성 THV 및 / 또는 폐색전증 환자에서 적어도 5 일간 비경 구 요법을받은 환자의 임상 연구 결과에 따르면 dabigatran etexilate는 하루에 2 회 사용되는 150mg의 용량으로 와파린의 유효성이 열등하지 않았다 재발 성 증상 인 DVT 및 / 또는 폐색전증의 빈도를 줄이는 것과 6 개월의 치료 기간 동안 이러한 질병으로 인한 사망을 줄이는 것과 관련하여. dabigatran etexilate로 치료 한 환자에서 와파린을 투여받은 환자보다 출혈이 훨씬 적게 관찰되었습니다.
모든 치료군에서 VTE로 진행된 모든 연구에서 심근 경색의 빈도는 낮았다.
간 기능의 지표. 활성 비교 약물을 사용하는 연구에서 와파린을 투여 한 환자에 비해 dabigatran etexilate를 투여 한 환자에서 간 기능 변수의 변화가 발생할 수 있었다. 위약을 사용한 연구에서 dabigatran etexilate와 위약을 사용하는 그룹간에 임상 적 중요성이있는 간 기능 지표의 변화에는 유의 한 차이가 없었다.
재발 성 THV 및 / 또는 폐색전증 및 이러한 질환으로 인한 사망의 예방
재발 성 DVT 및 폐색전증 환자에서 3 ~ 12 개월 동안 항 응고 요법을받은 환자를 대상으로 한 임상 연구의 결과에 따르면, dabigatran etexilate의 150mg 2 회 / 일의 치료가 와파린의 치료 효과에 미치지 못한다는 사실이 확인되었다 (p = 0.0135). dabigatran etexilate로 치료 한 환자에서 와파린을 투여받은 환자보다 출혈이 훨씬 적게 관찰되었습니다.
이미 6 개월에서 18 개월 동안 비타민 K 길항제를 투여받은 환자에서 dabigatran etexilate와 위약을 비교 한 연구에서 dabigatran은 재발 성 증상 DVT / TELA 예방에있어 위약보다 우수하다는 사실이 밝혀졌습니다. 치료 기간 동안의 위험 감소는 92 % (p 80 ml / min.
심방 세동이없는 환자에서 혈액 투석을 사용하면 배설 된 약물의 양이 혈류 속도에 비례 함을 알 수 있습니다. 투석 기간은 투석액 유속이 700 ml / min인데 4 시간, 혈류량은 200 ml / min 또는 350-390 ml / min이었다. 이로써 자유 및 총 dabigatran 농도의 50 % 및 60 %가 제거되었습니다. dabigatran의 항응고제 활성은 혈장 농도가 감소함에 따라 감소하였으며 약물 동력학과 약력학의 관계는 변하지 않았다.
간 기능 장애. 중등도의 간 기능 장애 환자 (Child-Pugh 척도에서 7-9 점)에서는 간 기능 장애가없는 환자에 비해 혈장 내 dabigatran 농도에 변화가 없었다.
체중 연구에서 체중이 100kg 이상인 환자의 dabigatran의 기본 농도는 체중이 50-100kg 인 환자보다 약 20 % 낮았다. 대부분의 환자 (80.8 %)에서 체중이 50-30 ml / min 이상이었고, 용량 조절이 필요하지 않았습니다. 1 일 용량 300 mg (1 캡슐 150 mg 2 회 / 일)의 약물 사용을 권장합니다.
중등도의 신부전증 (CC 30-50 ml / min) 환자에서 재발 성 DVT 및 / 또는 PE의 예방 및 이러한 질병으로 인한 사망에 대해 Pradaks 약물을 사용할 때 용량 조절이 필요하지 않습니다. 1 일 용량 300 mg (1 캡슐 150 mg 2 회 / 일)의 약물 사용을 권장합니다. 신장 기능은 적어도 일년에 한 번 평가해야합니다.
노인 환자에서 사용
노인 환자 (75 세 이상)의 약물 노출 증가는 신장 기능의 감소로 인한 경우가 많으므로 약물을 처방하기 전에 신장 기능을 평가할 필요가 있습니다. 신장 기능은 임상 상황에 따라 적어도 일 년에 한 번 또는 더 자주 평가해야합니다. 용량 조절은 신장 기능 장애의 중증도에 따라 수행해야합니다.
75 세 이상의 환자에서 정형 외과 수술 후 정맥 혈전 색전증 예방 : 사용 경험이 제한적입니다. 권장 용량은 150mg입니다 (단회 투여시 2mg, 75mg).
심방 세동 환자에서 뇌졸중, 전신 혈전 색전증 및 심혈관 질환 사망률을 줄이기 위해 80 세 이상의 환자에서 프라다 크스 (Pradaks) 약물을 사용하는 경우 프라다 (Pradax)를 일일 복용량 220mg (1 캡슐 당 110mg 2 회 / 일) 섭취해야합니다.
75 세 이상의 환자에서 급성 DVT 및 / 또는 폐색 전의 치료 및 이들 질병으로 인한 사망 예방 : 용량 조절은 필요하지 않습니다. 1 일 용량 300 mg (1 캡슐 150 mg 2 회 / 일)의 약물 사용을 권장합니다.
75 세 이상의 환자에서 DVT 및 / 또는 PE 재발 및 이들 질환으로 인한 사망의 예방 : 용량 조정이 필요하지 않습니다. 1 일 용량 300 mg (1 캡슐 150 mg 2 회 / 일)의 약물 사용을 권장합니다.
체중이 다른 환자
체중이 48 시간 인 환자의 정형 외과 수술 후 정맥 혈전 색전증 예방
절차를 수행하기 전에이를 고려해야합니다.
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Dabigatran etexilate *
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활성 물질 Dabigatran etexilate / Dabigatrani etexilas에 대한 설명.
화학식 : C34H41N7O5, 화학명 : N - [[2 - [[[4- (헥 실옥시) 카르 보닐] 아미노] 이미 노 메틸] 페닐] 아미노] 메틸] -1- 메틸 -1H- 벤즈 이미 다졸 -5- 일 - -N- 피리 디닐 - 베타 - 알라닌 에틸 에스테르 메탄 설포 네이트.
약리학 적 그룹 : 혈구 치료제 / 항응고제.
약리학 적 작용 : 항응고제, 항 혈전 제.
약리학 적 특성
Dabigatran etexilate는 항응고제로 트롬빈의 직접적인 억제제입니다. Dabigatran etexilate는 dabigatran의 활성 형태의 비 약리학 적 활성, 저 분자량 전구체입니다. dabigatran의 섭취시, etexilate는 위장관에서 빠르게 흡수되고, esterases에 의해 촉진되는 가수 분해의 결과로 혈장과 간에서 dabigatran으로 전환됩니다. Dabigatran은 강력하고 경쟁적이며 트롬빈을 가역적으로 억제하는 혈청 내 주요 활성 물질입니다. 트롬빈 (세린 프로테아제) 활성의 억제는 응고 계단식 과정에서 트롬빈이 피브리노겐을 피브린으로 전환시키기 때문에 응고의 형성을 방지합니다. Dabigatran은 섬유소 결합 트롬빈, 자유 트롬빈 및 트롬빈 유발 혈소판 응집을 억제합니다. dabigatran의 항응고제 활성 및 항 혈전 효과는 ex vivo 혈전증 및 생체 내 다양한 모델에 대한 실험적 연구에서 확인되었습니다. 항응고제 효과의 정도와 혈청 내 dabigatran의 농도 사이의 직접적인 관계가 나타났다. Dabigatran은에 카린 응고 시간, 트롬빈 시간, 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간을 연장합니다.
약물을 경구로 복용하면 혈청 내 농도 및 농도 - 시간 곡선 아래의 용량에서 용량 의존적으로 급격한 증가가 나타납니다. dabigatran etexilate의 최대 농도는 30 - 120 분 내에 도달합니다. 최대 농도에 도달하면 dabigatran의 혈청 수준이 기발적으로 감소하고 최종 반감기는 약 11 시간입니다. 약물의 반복 사용에 따른 최종 반감기는 약 12-14 시간입니다. 반감기는 용량에 의존하지 않습니다. 신장 기능이 손상되면 제거 반감기가 연장됩니다. 하이 프로 멜로 오스로 코팅 된 캡슐 내에서 dabigatran etexilate를 복용했을 때 dabigatran의 절대 생체 이용률은 약 6.5 %입니다. 음식은 약물의 생체 이용률에 영향을 미치지 않지만 최대 농도에 도달하는 시간은 2 시간 증가합니다. 수술 후 1 ~ 3 시간에 dabigatran etexilate를 환자에서 사용하면 약물의 흡수율이 감소합니다. 마취, 위장관 마비, 수술은 약물 흡수를 늦추는 데 중요 할 수 있습니다. 일반적으로 약물 흡수 속도의 감소는 수술 당일에만 관찰됩니다. dabigatran의 추가 흡수가 빠르게 일어나고 최대 농도는 섭취 후 2 시간이됩니다. 혈장 단백질과 34 ~ 35 % 연관성이 있음. dabigatran의 분포 양은 60 - 70 리터입니다. Dabigatran은 에스테르 화 효소의 작용에 의해 가수 분해되는 과정에서 완전히 분해되어 신속하게 혈청 내 주요 대사 산물 인 dabigatran으로 변합니다. 다비가 트란의 접합 후, 아실 글루 쿠로 니드의 4 가지 약리학 적 활성 이성질체가 형성된다 : 1-O, 2-O, 3-O, 4-O. 다른 대사 물질은 매우 민감한 방법을 사용해야 만 결정됩니다. Dabigatran은 변하지 않고 배설되며, 주로 신장 (85 %), 장의 6 %가 배설됩니다. 표지 된 방사성 약물 투여 후 168 시간이 지나면 투여 량의 88-94 %가 체내에서 제거된다. 고령 환자의 경우 농도 곡선 아래의 값은 시간이며 최대 농도는 청소년의 경우보다 각각 40-60 % 및 25 % 높습니다. 이러한 변화는 크레아티닌 클리어런스의 연령 관련 감소와 관련이 있습니다. 신장의 기능 상태가 교란되면, 농도 곡선 아래의 영역 - 시간과 반감기는 크레아티닌 클리어런스에 따라 증가합니다.
적응증
폐 혈전 색전증 및 / 또는 급성 심부 정맥 혈전증의 치료 및 이들 질환으로 인한 사망 예방; 심방 세동 환자에서 전신 혈전 색전증 예방, 뇌졸중 및 심혈 관계 사망률 감소; 정형 외과 수술 후 환자의 정맥 혈전 색전증 예방; 폐색전증 예방 및 / 또는 재발 성 심부 정맥 혈전증 및 이들 질환으로 인한 사망.
dabigatran etexilate의 투여 방법 및 용량
Dabigatran etexilate는 입으로 가져옵니다. 1 일 복용량은 증거에 따라 110-300mg입니다. 약은 1 일 1-2 회 복용합니다. 치료 요법 및 사용 기간은 임상 상황 및 적응증에 따라 다릅니다. 75 세 이상의 환자 나 역사에서 dabigatran etexilate와 P- 당 단백질 (퀴니 딘, 아미오다론, 베라파밀)의 활성 억제제와 신장 기능 상태의 중등도 장애 (크레아티닌 청소율 30-50 ml / min)를 공유해야하는 경우 위장관 출혈에 대한 투약 요법을 조정해야합니다. dabigatran의 사용에서 항응고제의 비경 구 투여로의 전환 및 dabigatran etexilate의 사용과 비타민 K 길항제의 섭취로의 전환은 임상 상황 및 적응증에 따라 특별한 계획에 따라 수행되어야합니다.
조건이 출혈의 위험이 증가 할 때 dabigatran etexilate를주의해서 사용하십시오. 언제 dabigatran etexilate 가능한 모든 지방화 출혈을 복용. 혈액 내 헤모글로빈 및 / 또는 헤마토크릿의 감소, 혈압의 감소는 출혈의 근원을 찾기위한 근거입니다. 약물의 과도한 항응고제 활성을 검출하기 위해, 트롬빈 또는 항생제 응고 시간을 결정하기위한 테스트를 적용 할 필요가 있습니다. 이러한 검사를 이용할 수 없을 때, 검사를 사용하여 활성화 된 부분적인 트롬 보 플라 스틴 시간을 결정할 필요가 있습니다.
리셉션 dabigatran etexilate는 급성 신부전의 발달과 함께 취소되어야합니다.
신장 기능 저하 (크레아티닌 청소율 30-50 ml / min), 75 세 이상, P- 당단백 억제제를 병용하면 약물의 혈청 농도가 증가 할 수 있습니다. 이러한 요인 (심지어 하나)의 존재는 출혈의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
dronedarone과 dabigatran을 함께 사용하는 것은 권장하지 않습니다.
dabigatran etexilate와 다음 약제를 함께 사용하면 헤파린 유도체, 분획 화되지 않은 헤파린 (동맥 또는 정맥 카테 테르 개통을 유지하기 위해 필요한 용량 제외), 폰타 파리윈스 나트륨, 저 분자량 헤파린, 당 단백질 GP IIb 차단제 및식이 접착제가 함께 사용될 수 있습니다., ticagrelor, dextran, ticlopidine, rivaroxaban, P-glycoprotein 억제제 (tacrolimus, itraconazole, cyclosporine, nelfinavir, ritonavi 사 퀴나 비르), 비타민 K 길항제, 다른 항응고제, 항 혈소판제, 아스피린 및 클로피도그렐을 포함하여 약 (), 비 스테로이드 성 소염제, 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제.
출혈의 위험이 증가하면 (예를 들어, 최근의 광범위한 외상, 생검, 세균성 심내막염과 함께) 출혈의 징후를 적시에 감지 할 수 있도록 환자의 상태를 모니터링해야합니다.
섬유소 용해제의 사용은 트롬빈,에 카리 노보 고 응고 시간, 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간의 정상 수치에서만 고려할 수 있습니다.
약물을 투여받는 환자는 침습적 인 절차 나 수술 중에 출혈의 위험이 높아집니다. 그러므로, dabigatran etexilate는 지주 일 최소 하루 전에 폐지되어야한다. 완전한 지혈을 필요로하는 광범위한 수술이나 출혈 위험이 높은 환자를 처치하기 전에 수술 2 ~ 4 일 전에 약물을 중단해야합니다. 신부전이 생기면 dabigatran의 제거가 연장 될 수 있음을 알아야합니다. Dabigatran etexilate는 심한 신부전 (크레아티닌 청소율이 30ml / min 미만)에 금기이지만 약물을 여전히 사용하는 경우 수술 5 일 전에 취소해야합니다. 응급 수술 도중 dabigatran etexilate의 접수가 일시적으로 중단되어야합니다. 이러한 가능성이있는 경우, dabigatran etexilate의 마지막 투여 후 12 시간 이내에 수술을 시행하는 것이 좋습니다. 수술을 지연시킬 수없는 경우 출혈의 위험이 높아집니다. 이 경우 응급 개입의 필요성과 출혈 위험을 평가하십시오.
척추 마취와 같은 절차는 또한 지혈의 완전한 복원을 요구할 수 있습니다. 반복적 또는 외상성 척추 천자 및 경막 외 도뇨관의 장기간 사용으로 경막 외 혈종 또는 척추 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다. 약물의 첫 번째 용량은 카테터를 제거한 후 2 시간까지 사용해서는 안됩니다. 경막 외 혈종 또는 척추 출혈로 인해 발생할 수있는 신경 학적 증상을 배제하기 위해 환자를 모니터링해야합니다.
dabigatran etexilate는 집중력과 정신 운동 속도가 증가한 차량 및 사람들의 운전자에게주의해서 사용해야합니다.
금기 사항
과민; 출혈성 체질; 임상 적으로 유의 한 활성 출혈; 자발적 또는 약리학 적으로 유발 된 지혈 장애; 중증 신부전 (크레아티닌 청소율 30 ml / min 이하); 임상 적으로 의미있는 출혈 (치료 시작 6 개월 이내에 출혈성 뇌졸중을 포함하여)의 결과로 기관 손상; 출혈의 위험이 높은 악성 종양의 존재; 위장관의 최근 또는 이미 존재하는 궤양으로 인한 주요 출혈의 유의 한 위험; 최근의 척추 또는 뇌 수술 또는 안과 수술, 최근의 두개 내 출혈, 최근의 척수 또는 뇌 손상; 선천성 동정맥 결함; 혈관 동맥류 또는 대형 뇌 또는 추간 혈관 질환; 의심 또는 식도 정맥류의 존재; 전신 사용을위한 케토코나졸 공유, 이트라코나졸, 사이클로스포린, 드로 네다 론, 타크로리무스; 나 다비가 트란 이텍 실 레이트 또는 수신으로의 전환을 제외하고, 저 분자량 헤파린 (달테 파린, 에녹 사파 린, 등), 미분 획 헤파린, 항응고제 (리바 록 사반, 와파린, apixaban 군 등), 헤파린 (fondaparinux 등)의 유도체를 포함하는 임의의 다른 항응고제, 공유 동맥이나 중심 정맥 도관을 유지하기 위해 필요한 분량의 헤파린을 사용하는 경우; 인공 심장 판막의 존재; 생존에 영향을 줄 수있는 간 기능 장애 및 간 병리; 18 세까지의 연령 (임상 데이터는 없음).
사용 제한
출혈의 위험을 증가 조건 : 신장 기능에 적당한 감소 (크레아티닌 청소율 30-50 ml / 분), 75 세 세 이상, 혈액 응고의 후천적 장애 (금기 이외) P 당 단백질 억제제의 병용, 혈소판 감소증 또는 기능적 혈소판 결손, 아세틸 살리실산, 비 스테로이드 성 소염 진통제, 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제, 클로 (clo)의 공동 투여 피도그렐, 선택적 노르 에피네프린 재 흡수 억제제뿐만 아니라 그의 사용이 지혈을 방해 할 수있는 다른 약물; 최근의 광범위한 외상 또는 생검, 위염, 식도염 또는 위식도 역류성 질환이 포함된다.
임신과 수유 중 사용
임신 중 dabigatran etexilate 사용에 관한 자료는 입수 할 수 없다. 인간에게 알려지지 않은 위험. 실험적 연구에서 신생아의 출생 후 발달이나 생식 능력에 대한 부정적인 영향이 확립되지 않았다. 생식 연령의 여성들은 약물 치료 중에 임신의 발병을 배제하기 위해 신뢰할 수있는 피임법을 사용해야합니다. 임신의 경우, 엄마에게 의도 된 이익이 태아에 대한 가능한 위험보다 높은 경우를 제외하고는 약물의 사용을 중단해야합니다. dabigatran의 etexilate 치료시 모유 수유를 중단해야합니다.
dabigatran etexilate의 부작용
혈액 및 순환계 : 혈소판 감소증, 빈혈, 출혈, 혈종, 상처로 인한 출혈.
신경계 : 두개 내 출혈.
면역 체계 : 발진, 가려움증, 두드러기, 기관지 경련을 포함한 과민 반응.
소화 시스템 : 직장 출혈, 위장관 출혈, 치질 출혈, 설사, 구토, 복통, 소화 불량, 위장관, 메스꺼움, 위 식도 역류 질환, gastroezofagit의 점막의 궤양이, 간 트랜스 아미나 제 증가, 연하 곤란, 고 빌리루빈 혈증, 위반 간 기능.
호흡기 계 : 객혈, 코피.
근골격계 : 관절염.
비뇨 생식기 계통 : 혈뇨, 비뇨 생식기 출혈.
피부 및 피하 조직 : 피부 출혈 증후군.
카테터 사이트에서 출혈 상처 치료는 치료 후 상처에서 상처 방전에서 분비 후 상처의 치료, 혈종 후 출혈, 수술 방법, 외상성 혈종의 장소에서 출혈의 주사 부위에서 출혈 : 절차에서 피해, 독성 및 합병증, 수술후 빈혈, 상처 배액, 상처 치료 후 배액.
다른 물질과의 상호 작용 dabigatran etexilate
응고 과정이나 지혈에 영향을 미치는 약물 (비타민 K 길항제 포함)과 dabigatran etexilate의 동시 사용은 출혈의 위험을 유의하게 증가시킬 수 있습니다.
Dabigatran etexilate는 수송 분자 P- 당단백의 기질입니다. P 당 단백질 억제제 (베라파밀, 아미오다론, 드로 네 다론, 퀴니 딘, 클라리스로 마이신, 전신 사용 ulipristal, ticagrelor, 타 크롤리 무스에 대한 케토코나졸, 시클로 스포린)의 공유 혈청에서 다비가 트란의 수준을 증가시킨다.
Dabigatran etexilate는 P- 당단백의 임상 적으로 중요한 억제제가 아닙니다. dabigatran etexilate와 P-glycoprotein의 기질 인 digoxin을 공유하면 약물 동력 학적 상호 작용이 관찰되지 않았다. Vandetanib은 P 당 단백질 수송 체의 참여로 배설되며, dabigatran etexilate의 혈장 농도를 증가시킬 수있다.
dabigatran의 효과가 감소되기 때문에 dabigatran etexilate를 P- 당 단백질 유도 물질 (rifampicin, carbamazepine, St. John 's wort 및 다른 것들)과 공유하는 것을 피하는 것이 필요합니다.
dabigatran etexilate와 acetylsalicylic acid를 공유하면 clopidogrel은 출혈의 위험을 증가시킵니다.
판토 프라 졸 및 기타 양성자 펌프 억제제는 농도 곡선 아래 영역을 감소시킵니다 - dabigatran etexilate의 시간.
과다 복용
dabigatran etexilate의 과다 복용으로 출혈 합병증이 발생할 수 있습니다. 증상 치료를 실시하는 약물의 폐지; 충분한 이뇨를 확보하는 것이 좋습니다. 순환 혈액량과 수술 지혈의 보충을 수행한다. 신선한 냉동 혈장의 수혈 또는 신선한 전혈의 사용이 가능합니다. 재조합 인자 VIIa 또는 농축 물 II, IX 또는 X 응고 인자 또는 활성화 된 프로트롬빈 복합체의 농축 물이 사용될 수있다; 혈소판 감소증의 경우 혈소판 질량의 사용을 고려할 수 있습니다. 약물은 혈액 투석 중에 제거 될 수 있지만, 과량 투여시 투석과 관련된 임상 경험은 제한적입니다. 특정 해독제가 없다.
급성 정맥 혈전증의 치료에 Dabigatran의 사용
Dabigatran은 직접 효과가있는 항응고제입니다.
그것은 Pradaksa라는 상품명을 가지고 있습니다. 국제 비 독점 이름은 dabigatran etexilate입니다.
이 도구는 다양한 기원의 혈전 상태를 치료하고 혈전 및 혈전 색전증 병변 및 뇌졸중 전 조건을 예방하기위한 일반적인 수술에 가장 많이 사용됩니다.
약리 작용
Dabigatran (Dabigatran)은 트롬빈에 대한 억제 효과가있는 약제 군에 포함됩니다. 약물의 주성분은 dabigatran etexilate입니다. 이 성분은 저 분자량 유형의 전구 약물로 언급됩니다. 그는 약리학 적 활동이 없다.
이 약제를 적용하는 동안, 염기성 물질은 빠르게 흡수되고, 가수 분해에 의해 에스테르 화 효소에 의해 촉매 작용을받으며, 이는 dabigatran으로 전환됩니다.
이 도구는 트롬빈을 억제하는 약물을 말하며 활성, 경쟁력 및 가역 효과가 있습니다. 그것의 주요 영향은 혈장 조성에 발생합니다.
응고 작용의 캐스케이드 과정 동안, 트롬빈 (세린 프로테아제)은 피브리노겐을 피브린으로 전환시킨다.
트롬빈의 활성 상태의 감소의 결과로, 혈전이 방지됩니다. 그리고 Dabigatran 자체는 자유로운 트롬빈, 섬유소 결합 형 트롬빈에 대한 억제 효과를 가지며 트롬빈에 의한 혈소판 응집에도 영향을 미친다.
약동학 특성
이 약은 다음과 같은 약동학 적 성질을 갖는다 :
- 흡입 약물이 혈장에서 경구로 사용되는 경우, Cmax가 30 분에서 120 분으로 달성되면 농도 수준이 순간적으로 증가합니다. dabigatran이 최대 농도 수준에 도달하면 biexponential 감소가 발생합니다. 결과적으로, 청소년의 활성 물질 농도의 최종 반기는 14-17 시간이며, 노인의 경우 12-14 시간입니다. dabigatran etexilate의 절대 생체 이용률 지수는 6.5 %입니다.
- 파생. 약물 제거의 주된 수준은 신장을 통해 발생하는데, 거의 85 %입니다. 신장을 통해 변하지 않게 배설됩니다. 배설물과 함께 약의 투여 량의 약 6 %가 배설됩니다. 약물 투여 후 다음 168 시간 동안 총 방사능은 투여 된 총 투여 량의 88-94 % 내에서 제거된다.
양식 및 구성 요소 릴리스
Dabigatran 약은 캡슐 모양, 직사각형, 불투명 한 색으로 입수 가능합니다. 캡슐의 몸체는 크림 색으로 만들어지며 복용량 표시가 "R 75"또는 "R 110"입니다.
위의 뚜껑은 연한 푸른 색을 띠고 있으며 제조업체 Beringer Ingelheim의 상징성을 보여줍니다. 캡슐 안에는 노란색 알약이 있습니다.
- 주성분은 dabigatran etexilate입니다. "R75"마크가있는 캡슐 1 개에 86.48mg이 함유되어 있습니다. "R110"마크가있는 캡슐에는 126.83mg이 들어갑니다.
- 추가 성분은 아카시아 고무, 타르타르산 (결정 또는 분말 형태의 거친 입자 형태), 하이 프로 멜로 오스의 작은 수준, 다이 메 티콘, 탈크 및 hypolosis이다.
- 껍질의 일부분 인 성분은 카라기난 (E407), 염화칼륨, 이산화 티타늄 (E171), 인디고 카민 (E132), 황혼 일몰 황색 (E110), 하이 프로 멜로 오스, 정제 된 형태의 물입니다.
적용 범위
Dabigatran은 다음 조건에서 처방됩니다 :
- 정형 외과 적 개입 후 환자의 정맥 혈전 색전증 예방 적 치료 중;
- 전신 코스의 뇌졸중 및 혈전 색전증 예방;
- 깊은 병이있는 정맥의 혈전증 및 폐동맥의 혈전 색전증 치료를위한 예방 적 요법이 이러한 병리학에서의 사망률을 줄이기 위해 사용된다.
- 재발 성 과정을 가진 심 부정맥의 혈전증 예방 치료제.
마약은 위험합니다 : 금기와 "부작용"
Dabigatran에는 많은 금기와 가능한 부작용이 있습니다. 따라서이 약은 다음과 같은 상황에서는 사용하지 않는 것이 좋습니다.
- 심한 경우 신부전이있는 경우;
- 무거운 출혈과 출혈성 뇌졸중으로 인한 내부 기관의 다양한 병변;
- 활성 종의 출혈의 존재뿐만 아니라 출혈 과정을 가진 체질, 자발적 또는 약리학 적으로 유도 된 유형의 항상성의 과정의 문제;
- 악성 종양과 병변, 최근의 뇌 손상 또는 척수 손상으로 위장의 궤양과 관련된 심한 출혈의 위험이 높은 경우;
- 환자가 최근에 뇌 또는 척수 수술 또는 안과 수술을받은 경우;
- 환자는 최근에 두개 내 출혈의 병력이있다;
- 식도 정맥류가 의심되거나 의심되는 경우, 선천 동맥 질환, 혈관 동맥류 또는 대 혈관 내 또는 뇌내 혈관 병리의 존재;
- 간과 신장의 기능에 위배된다.
- 18 세까지의 나이;
- 75 세 이상의 사람들의 연령 범주;
- 인공 심장 판막이 있으면;
- 활성 성분에 과민성.
또한, 다음과 같은 징후에 대해서는 신중하게 사용해야합니다.
- 환자 체중이 50kg 미만인 환자;
- 억제제와 P- 당단백의 동시 투여;
- 혈액 응고 장애와 관련된 선천성 또는 후천성 질환이있는 경우;
- 세균성 심내막염;
- 식도염, 위염 또는 위식도 역류 질환.
부작용
부작용 중에는 다음과 같은 상태가 있습니다.
- 빈혈 및 혈소판 감소증의 상태;
- 때로는 혈종, 상처로 인한 심한 출혈, 비 출혈, 위장에서의 혈액 방출 증가, 직장 출혈, 치질의 출혈, 피부 출혈 증후군, 혈뇨, 혈관이 발생할 수 있습니다.
- 비정상적인 간 기능;
- 고 빌리루빈 혈증의 출현;
- 때때로 헤모글로빈 및 헤마토크리트가 감소 할 수 있습니다.
Dabigatran이 임신 중에 사용될 수 있는지에 대한 연구는 없습니다. 그러나 많은 전문가들은이 성분을 임산부에게 투여하는 것을 권유하지 않고있다. 왜냐하면 그 구성 성분이 태아에게 독성 영향을 미칠 수 있기 때문이다.
마약의 도움으로 치료 중 모유 수유를 중단해야합니다. 우유에 성분을 넣을 수 있습니다.
약물 사용법 : 복용량 및 처방
마약 캡슐은 입으로 가져옵니다. 하루에 1-2 번 복용해야합니다. 소량의 물로 씻은 식사 나 식사 후에 캡슐을 가져갈 수 있습니다.
물집에서 캡슐을 제거하는 방법 :
- 캡슐을 물집에서 꺼내고 호일을 벗겨 내야합니다.
- 호일 캡슐을 짜지 마십시오.
- 호일은 캡슐을 쉽게 제거 할 수 있도록 제거해야합니다.
치료 목적 및 관련 위험에 따라 투여 량 :
- 정형 외과 수술 후 환자의 혈전증을 예방하기 위해서는 24 시간에 1 번 220mg을 복용하는 것이 좋습니다. 하루 복용량은 110mg 2 캡슐.
- 뇌졸중과 혈전 색전증을 전신적 인 경로로 예방하는 치료에서 하루에 300mg을 복용합니다. 12 시간마다 75mg의 용량으로 2 캡슐을 섭취해야합니다. 치료는 평생 동안 계속됩니다.
- 심부 정맥 혈전증과 폐동맥 질환의 경우 하루 300mg의 약물을 복용해야합니다. 12 시간마다 75mg 용량의 캡슐 2 개를 섭취해야합니다. 치료 기간은 6 개월입니다.
- 반복적 인 성격의 깊은 정맥 혈전증의 경우 300mg의 약물을 매일 복용해야합니다. 12 시간마다 75mg 씩 2 캡슐을 섭취하십시오. 치료는 평생 지속됩니다.
전문가의 의견을 듣고 공부하는 것이 좋습니다.
Dabigatran의 연습에 사용하는 의사의 리뷰.
Dabigatran 또는 Pradaksa는 혈전증 및 혈전 색전증 치료에 효과적인 효과가있는 항응고제입니다. 나는이 도구가 좋은 결과를 가져 왔으며 항상 긍정적 인 결과를 가져올 것이라고 믿습니다.
종종 심한 정맥 혈전증과 혈전 색전증으로 환자에게 처방합니다. 많은 사람들은 사용 첫날부터 거의 건강 상태가 크게 향상되었음을 지적합니다. 그러나이 약은 건강에 심각한 해를 끼칠 수있는 많은 금기와 부작용이 있습니다.
Phlebologist 전문가
나는 종종 내 환자들을 위해 다비가 트란을 처방한다. 내 의견으로는, 이것은 혈전증과 thromboembolic 질병을위한 효과적인 처리의 한개이다.
급성 형태의 병리학 과정을 크게 촉진하고 염증과 통증을 감소시킵니다. 아직도,이 약에는 많은 금기와 부작용이 있으므로 의사의 증언에 따라 극도의주의를 기울여야합니다.
집중 치료실 책임자
신청 관행에서
환자들은 그 말을 듣는다.
정맥 전문의에 의한 완전한 검사 후, 나는 재발하는 과정으로 심부 정맥 혈전증으로 진단 받았다. 나에게 의사는 Dabigatran이라는 약을 처방했다.
하루에 나는이 약 300mg을 먹는다. 치료 과정은 평생 지속됩니다. 이 약을 복용하기 시작하면 증상이 많이 좋아지고 통증과 불편 함이 사라졌습니다.
갈리나 (57 세)
나는 이미 혈전증과 혈전 색전증이 있습니다. 상담과 검사 후, 의사는 Dabigatran을 복용하도록 처방했습니다. 하루에 나는 110 mg 2 캡슐을 섭취합니다. 치료 과정은 6 개월입니다. 이 기간 동안 저는 긍정적 인 결과를 보았습니다. 제 상태가 훨씬 좋아졌고 염증이 사라지고 심한 통증이 사라졌습니다. 나는 훨씬 더 쉽게 느끼기 시작했다.
콘스탄틴, 62 세
가격 물린
120 캡슐의 110mg을 함유 한 Dabigatran 패키지의 가격은 10 캡슐 75mg 100-1200 루블과 30 캡슐 150mg 1400-1700 루블 패키지의 경우 약 2800-3000 루블입니다.
필요하다면 약물로 대체 될 수있는 Dabigatran의 유사체 또는 아테 카 (ateca)에없는 경우 :