Xarelto는 직접 작용 항응고제입니다.
이 약물 그룹은 피브린 형성의 감소로 인해 혈액 응고를 억제하고 혈전을 예방합니다.
그들은 신체의 특정 요소의 생합성에 영향을 미치므로 혈액의 점도를 변화시켜 응고 과정을 저해하게됩니다. 항응고제 인 Xarelto는 치료 목적과 예방 목적 모두에서 사용할 수 있습니다.
항응고제 직접 작용.
그것은 처방전에 풀어 놓인다.
Xarelto는 얼마입니까? 약국의 평균 가격은 1,500 루블입니다.
"Xarelto"는 핑크 브라운 또는 레드 브라운 코팅이있는 특수 가용성 필름 코팅으로 코팅 된 정제의 형태로 제공됩니다. 그들은 둥글며 양면 볼록면이 새겨 져 있습니다. 휴식 시간에 균일 한 흰색 덩어리가 보입니다.이 덩어리는 색상이 용해 된 껍질로 둘러싸여 있습니다.
5 ~ 100 장의 패키지가 판매 중입니다.
이 약의 활성 물질 - 리바 록 사반 (빠른 노출, 예측 가능한 용량 의존적 반응 및 높은 생물학적 이용 가능성을 특징으로 함). 동시에 응고 매개 변수 모니터링이 필요하지 않으며 다른 식품 또는 약물과의 양립 가능성에 대한 위험성이 거의 없습니다.
Xarelto는 좋은 효능과 내약성을 보이면서 심방 세동 환자에서 뇌졸중 예방에 사용됩니다. 이 항응고제는 하루에 한 번 복용하여 고정 용량을 관찰 할 수 있습니다.
Rivaroxaban은 80-100 %의 높은 절대 생체 이용률을 가지고 있습니다. 주성분은 2-4 시간 후에 최대 농도가 시작되면서 빠르게 흡수됩니다. 일단 체내에 있으면, 리바 록 사반의 주요 부분과 혈장 단백질, 즉 혈장 알부민이 중요한 연관성이 있습니다. 약물의 제거는 주로 대사 산물의 형태로 수행됩니다.
하지 사지 수술을받은 사람들의 정맥 혈전 색전증 예방제. 정형 외과 개입의 경우, 10mg 정제가 권장됩니다.
이 약물은 심부 정맥 혈전증과 폐 혈전 색전증을 치료하고 폐색전증과 DVT의 재발을 예방하는 예방약으로 사용됩니다.
정제에 대한 일반적인 금기 Xarelto :
정제에 함유 된 활성 성분의 양에 따라 정제 사용에 대한 금기 사항 :
Xarelto 정제가 조심스럽게 처방되는 질병 / 질병 :
임신 중 약물 Xarelto의 안전성 및 효능에 관한 연구가 동물 실험으로 수행되었습니다. 그 결과 리바 록 사반이 미래의 엄마와 아기의 유기체에 미치는 독성 효과가 드러났습니다. 약물은 태반을 통한 활성 물질의 침투 위험과 출혈 가능성으로 인해 임신을 금합니다. 아이를 낳은 여성의 경우, 피임을 할 때만 약을 사용할 수 있습니다.
동물을 대상으로 모유 수유를하는 동안 Xarelto를받을 가능성에 대한 연구 결과는 활성 물질이 우유에서 배설된다는 것을 보여주었습니다. 실험 결과 독성 물질을 섭취하면 어린이의 몸에 들어갈 수 있다는 사실이 나타났습니다. Xarelto 시작은 수유 기간이 끝난 후에 만 가능합니다.
지시 된 사용 설명서에서 : 식사 중에 Xarelto 정제 10 밀리그램, 식사 중 15 및 20 밀리그램 복용.
무릎 관절에 대대적 인 수술을 한 후, 치료 기간은 5 주간의 고관절 수술 후 2 주입니다. 지혈이 이루어지면 수술 후 6 시간에서 10 시간이 소요됩니다. 치료 용량은 1 일 1 정입니다.
복용량을 건너 뛰면 즉시 Xarelto 알약을 복용하고 다음 날 추천 약과 함께 정기적으로 복용해야합니다. 누락 된 선량을 보상하기 위해 복용량을 두 배로하는 것은 금지됩니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban) 과민증 환자에서 약물 치료 과정 중에 다음과 같은 부작용이 관찰되었습니다.
과다 복용으로 인해 출혈이나 기타 부작용이보고되지 않았습니다. 과다 복용량 (50mg 이상)에서는 약물의 제한된 흡수가 가능하여 혈장 내 리바 록 사반의 평균 농도를 더 이상 증가시키지 않으면 서 고농축을 형성 할 수 있습니다.
과다 복용의 증상을 없애기 위해서는 활성탄을 복용하는 것이 좋습니다 (혈액 투석은 효과가 없습니다). 또한 필요한 경우 증상 치료를해야합니다. 특별한 해독제는 없습니다.
출혈이 발생하면 5 ~ 13 시간 동안 약물의 다음 복용량을 연기하거나 치료를 취소해야합니다 출혈의 정도와 위치에 따라 치료가 개별적으로 조정됩니다. 출혈을 제거 할 수없는 경우, 역 작용의 특정 응혈 응고제 (프로트롬빈 복합체 농축 물, 활성화 된 프로트롬빈 복합체 농축 물 또는 재조합 인자 VIIa)를 사용할 수 있습니다.
약물을 사용하는 과정에서 정기적으로 혈액 응고 매개 변수를 모니터링하는 것이 중요합니다.
일반적으로, Xarelto는 차량 운전 능력에 영향을 미치지 않습니다. 극히 드문 경우이지만,주의가 필요하고 일반적으로 불쾌감을주는 형태로 바람직하지 않은 반응이 있습니다.
노인 환자는 Xarelto로 출혈이 생길 가능성이 더 큽니다. 따라서 조심스럽게 선량을 선택해야합니다.
외과 수술을 수행하기 전에 시작하기 하루 전까지 약물 사용을 취소하는 것이 중요합니다.
이러한 조합에 대한 임상 데이터가 없기 때문에 리바 록 사반과 드로 네 다론의 병용 사용을 삼가해야합니다.
Clarithromycin, Erythromycin 및 Fluconazole은 리바 록 사반의 농도를 다양하게 변화시킬 수 있다는 것이 입증되었지만 이는 정상적인 변동성의 순서로 간주되며 임상 적으로 중요하지 않습니다.
isoenzyme CYP3A4와 P-gp의 가장 강력한 억제제와 함께 Xarelto를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거가 감소하여 전신 노출 및 약물 역학 작용이 크게 증가 할 수 있습니다.
CYP3A4와 P-gp의 강력한 유도제 인 Xarelto와 rifampicin을 복용하면 약물의 약력학 효과가 감소합니다. 그러므로이 약으로 다른 강한 인덕터로 치료하는 것은 신중해야합니다.
우리는 Xarelto를 복용하는 사람들에 대한 리뷰를 받았습니다.
Xarelto는 러시아에서 또는 외국에서 유사성이없는 독창적 인 약물입니다. 의사가이 약을 처방 한 경우에는 대체 약을 선택하는 것이 거의 불가능하기 때문에이 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다.
러시아 또는 수입 된 Xarelto의 유사 의약품은 다음과 같습니다.
아날로그를 사용하기 전에 의사와 상담하십시오.
정제는 30도 이하의 온도에서 어린이에게서 멀리 보관해야합니다. 유통 기한은 패키지에 표시된 제조일로부터 3 년입니다. 만기일 이후에는 약물을 사용하지 마십시오.
Xarelto는 직접 작용 항응고제입니다. 투여시 높은 생체 이용률을 갖는 인자 Xa의 고 선택적 직접 저해제. 활성 성분 - 리바 록 사반.
응고 캐스케이드에서 가장 중요한 역할은 인자 Xa의 형성과 함께 외부 및 내부 응고 경로를 통한 인자 X의 활성화에 의해 수행되므로 약물은 매우 높은 효율을 갖는다.
Rivaroxaban은 매우 빨리 흡수됩니다. 약물 복용 후 2 ~ 4 시간 이내에 혈액 내 활성 물질의 최대 농도에 도달합니다. 약물의 활성 물질의 대부분은 혈장 단백질에 결합되어 있으며 최대 95 %입니다. 약 2/3의 활성 물질이 대변과 소변에서 거의 같은 비율로 대사되어 배설됩니다. 약물의 또 다른 1/3은 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다.
Xarelto는 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 인 효과가 있으며 Neoplastin kit를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (r = 0.98). 또한, 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)과 Heptest의 결과는 용량 의존적으로 증가하지만, 이러한 매개 변수는 약 역학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다.
Xarelto는 어떤 도움을 주나요? 지시에 따르면, 약은 다음과 같은 경우 처방됩니다 :
10 mg 정제는 식사와 관계없이 섭취되며, 15 mg 및 20 mg은 식사 중 복용됩니다.
설명서에 따라 표준 복용량 - Xarelto 1 정 20mg 1 일 1 회.
신장 기능 장애가있는 경우 권장 용량은 1 일 1 회 15mg입니다.
치료 과정은 합병증의 위험을 능가 할 때까지 오랫동안 시행되어야합니다.
다음 복용량을 건너 뛰는 경우, 즉시 알약을 섭취해야합니다. 다음날 권장되는 요법에 따라 정기적으로 약을 복용하십시오.
급성 DVT 또는 폐색 전의 치료에서 권장되는 초기 용량 - 처음 3 주 동안 하루 15mg / 하루 2 회, 하루에 1 회 20mg.
최대 일일 복용량은 치료 첫 3 주 동안 30mg이고 추가 치료시 20mg입니다.
비경 구용 항응고제를 복용하는 경우 Xarelto는 약물의 다음 예정된 비경 구 투여 (예 : 저 분자량 헤파린) 0-2 시간 전에 또는 약물의 연속 비경 구 투여 중단시 (예 : 비 분획 헤파린의 정맥 내 투여)에 시작해야합니다.
이 지시서는 Xarelto를 처방 할 때 다음과 같은 부작용이 발생할 가능성에 대해 경고합니다.
빈혈, 빈맥, 안면 위장 출혈 (출혈 잇몸 및 직장 출혈 포함), 위장관 통증, 소화 불량, 메스꺼움, 변비, 설사, 구토, 발열, 말초 부종, 전반적인 건강 상태 악화 ( 무력증, 무력증 등), 수술 후 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처 출혈 포함), 멍이 든 과도한 혈종, 증가 된 트랜스 아미나 제 활성, 사지 통증, 현기증, 두통, (혈뇨 및 월경 불포함 포함), 간질, 가려움증 (가끔 일반화 된 가려움증 포함), 발진, 출혈, 출혈, 저혈압, 혈종 등이 있습니다.
금기 사항
다음과 같은 경우 Xarelto를 처방하는 것이 금기입니다.
과다 복용
출혈이나 기타 부작용없이 600mg을 복용하면 드문 경우의 과다 복용 사례가보고되었습니다. 제한된 흡수로 인해 50 mg 이상의 고강도 치료 용량에서 평균 리바 록 사반 혈장 농도를 더 높이 지 않으면 서 포화 효과가 기대됩니다.
특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 과다 복용시 활성탄을 사용하여 흡수를 줄일 수 있습니다. 혈장 단백질에 강하게 결합되면 리바 록 사반은 투석 중에 제거되지 않을 것으로 예상됩니다.
상호 작용
공동 사용에 대한 제한된 임상 데이터로 인해 dronedarone과 함께 약물을 동시에 사용하여주의해야합니다.
출혈의 위험이 높아 지므로 다른 항응고제와 함께 사용하면주의가 필요합니다.
특별 지시 사항
Xarelto를 azoles 그룹의 항진균제 (예 : 케토코나졸) 또는 HIV 프로테아제 억제제 (예 : 리토 나비 르)와 병용하는 전신 요법과 함께 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 이 약물은 혈장에서 리바 록 사반의 농도를 임상 적으로 유의 한 값 (평균 2.6 배)으로 증가시킬 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.
그것은 출혈의 위험 증가와 관련된 질병 및 상태에서 조심해야합니다.
치료 중 실신과 현기증이 발생할 수 있으므로주의를 요하는 운전이나 다른 메커니즘을 사용하지 않는 것이 좋습니다.
필요한 경우 Xarelto는 활성 물질의 유사체로 대체 될 수 있습니다.
비슷한 행동 :
유사 제품을 선택하는 것은 Xarelto 사용 지침, 유사한 조치 약품의 가격 및 리뷰가 적용되지 않는다는 것을 이해하는 것이 중요합니다. 의사와상의하고 약물을 독립적으로 대체하지 않는 것이 중요합니다.
러시아 약국 가격 : 정제 Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490 ~ 1573 루블, 15mg 14 개 - 597 개 약국에 따르면 1479 ~ 1580 루블
처방전으로 판매되었습니다. 정제는 30도 이하의 온도에서 어린이에게서 멀리 보관해야합니다. 유통 기한은 패키지에 표시된 제조일로부터 3 년입니다. 만기일 이후에는 약물을 사용하지 마십시오.
Xarelto에 대한 의사의 대부분의 리뷰에서 출혈성 빈혈로 이어지는 조직이나 기관에 영향을 미치는 활동성 또는 잠재적 출혈의 위험성에 대한 토론이 포함되어 있습니다. 이 경우 약을 복용 한 환자의 리뷰에는 잦은 출혈 합병증에 대한 정보가 약점, 어지럼증, 창백, 호흡 곤란, 부기 등의 형태로 포함되어 있습니다.
이 기사에서는 Xarelto라는 약의 사용법을 읽을 수 있습니다. 사이트 방문객의 리뷰 -이 약의 소비자는 물론 의사의 의견, Xarelta의 사용에 대한 전문가의 의견을 발표했습니다. 약물에 대한 피드백을 더 적극적으로 추가하라는 큰 요청 :이 약은 도움을 주거나 질병을 없애기 위해 도움을주지 못했으며, 어떤 합병증과 부작용이 관찰 되었는가, 어쩌면 주석에 제조업체가 명시하지 않은 것일 수 있습니다. 아날로그 Xarelta 가능한 구조 analogues의 존재. 성인, 어린이, 임신 및 모유 수유 중 혈전증, 색전증 및 뇌졸중 및 심장 마비 예방에 사용됩니다. 약물의 성분.
Xarelto는 구강 투여를위한 인자 10a의 선택적 직접 저해제입니다. 자체 및 외부 경로를 통해 요소 10a를 형성하는 요인 10의 활성화는 응고 계단식에 중심적인 역할을합니다.
Rivaroxaban (Xarelto 약의 활성 성분)은 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 효과가 있으며 Neoplastin 키트를 사용하여 분석 할 때 혈장 농도와 높은 상관 관계가 있습니다 (다른 시약을 사용하면 결과가 다를 수 있음).
또한 리바 록 사반은 APTT를 용량 의존적으로 증가시키고 Heptest의 결과를 나타내지 만 리바 록 사반의 약동학 효과를 평가하기 위해 권장되지는 않습니다.
구성
Rivaroxaban (미분) + 부형제.
약동학
섭취 후 10mg의 Xarelto를 신속하게 흡수하면 절대 생체 이용률이 높고 80-100 %입니다. 식사는 rivoxaxan AUC와 Cmax에는 영향을 미치지 않습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 변동성이 높은 (70 %) 수술 후 하루 및 그 다음날을 제외하고 30-40 %입니다. 혈장 단백질, 주로 알부민에 대한 결합은 92-95 %입니다. Rivaroxaban은 주로 metabolites (약 2/3 용량)의 형태로 배설되며, 절반은 신장으로 분비되고 나머지 절반은 대변으로 배설됩니다. 적용된 용량의 1/3이 신장에 의해 직접적인 배설을받으며, 이는 활성 신장 분비를 주로 겪는 것으로 믿어지지 않는 물질 형태로 나타납니다. Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 isoenzymes뿐만 아니라 사이토 크롬 P450 시스템과 무관 한 효소의 참여로 대사됩니다. biotransformation의 주요 참여자는 산화 분해를 겪는 morpholine 그룹과 가수 분해를 거치는 amide 그룹입니다.
적응증
출품 형태
정제 2.5 mg, 10 mg, 15 mg 및 20 mg을 코팅 한 정제.
사용 및 처방에 대한 지침
안에, 먹는 동안.
환자가 전체 정제를 삼킬 수없는 경우, Xarelto는 사과 소스와 같은 물 또는 액체 음식과 함께 빻아 서 복용하기 직전입니다. 분쇄 된 Xarelto 15 또는 20mg 정제를 복용 한 후에는 즉시 식사를해야합니다.
분쇄 된 Xarelto 타블렛은 위 관을 통해 투여 될 수 있습니다. 위장관에서 프로브의 위치는 Xarelto를 복용하기 전에 의사와 더 조율되어야합니다. 붕괴 한 태블릿은 소량의 물에 위 튜브를 통해 투여해야하며, 그 후 프로브 벽에서 제제의 잔류 물을 씻어 내려면 소량의 물을 주입해야합니다. 분쇄 된 Xarelto 15 또는 20mg 정제를 복용 한 후 즉시 영양 섭취가 필요합니다.
비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방
권장 용량은 1 일 1 회 20mg입니다.
신장 기능이 손상된 환자 (C1- 크레아티닌 49-30 ml / min)의 권장 용량은 1 일 1 회 15 mg입니다.
권장 일일 최대 용량은 20mg입니다.
Xarelto 요법은 치료의 이점이 가능한 합병증의 위험을 능가하는 한 장기간 치료로 간주되어야합니다.
복용량을 건너 뛰는 작업
다음 복용량을 놓친 경우, 환자는 즉시 Xarelto를 복용하고 다음 요일에 권장 요법에 따라 정기적으로 약을 복용해야합니다. 이전에 놓친 것을 보상하기 위해 복용량을 두 배로 사용하지 마십시오.
부작용
금기 사항
임신과 수유 중 사용
임신 중 금기 사용.
특별 지시 사항
중증 신부전 (CC 15 ml / min 이하) 환자에서 리바 록 사반 사용은 권장하지 않습니다.
조심스럽게, Xarelto는 중등도의 신부전 (CC 30-49 ml / min) 환자의 치료에 사용되어야하며, 혈장 리바 록 사반 농도의 증가를 유발할 수있는 약물 및 CC가 15-30 ml 미만인 환자의 병용 요법이 필요합니다 / 분 심한 신부전증 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도가 유의하게 증가 할 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.
출혈의 위험이 높은 중증 신부전 환자 및 아졸 그룹 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제와 함께 전신 치료를받는 환자는 치료 시작 후 출혈 합병증의 조기 발견을 위해주의 깊게 모니터링해야합니다. 그러한 모니터링은 환자의 정기적 인 신체 검사, 수술 상처의 배수로부터의 배출의주의 깊은 관찰 및 헤모글로빈 수준의 주기적 결정을 포함 할 수있다.
리바 록 사반이 출혈 위험이 높은 환자의 치료에 사용되는 경우주의를 기울여야합니다. 출혈을 일으키는 선천성 또는 후천성 질환이있는 경우; 통제되지 않는 고혈압; 급성기에 위장관의 소화성 궤양; 최근에 옮겨진 소화성 궤양; 혈관 망막증; 최근 두개 내 출혈 또는 뇌내 출혈; 척수 내 또는 뇌 혈관 병리; 최근 neurosurgical (뇌, 척수 수술) 또는 안과 적 개입.
비 스테로이드 항염증제 (NSAIDs), 혈소판 응집 억제제 또는 기타 항 혈전 제제와 같이 지혈에 영향을 미치는 약물을 투여받는 환자에게 리바 록 사반을 처방 할 때는주의를 기울여야합니다.
약물 상호 작용
리바 록 사반과 isoenzyme CYP3A4 및 P-glycoprotein의 강력한 억제제를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거율을 낮추어 리바 록 사반의 AUC를 상당히 증가시킬 수 있습니다.
rivaroxaban과 CYP3A4 억제제 인 P-glycoprotein 인 ketoconazole의 azole 계 항균제 (400mg 1 일 1 회)를 병용했을 때 리바 록 사반의 평균 평형 AUC가 2.6 배 증가하였고 rivaroxaban 평균 Cmax가 1.7 배 증가하여 유의 한 증가를 보였다 약물의 약동학 효과.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 억제제 인 rivaroxaban과 HIV 프로테아제 저해제 ritonavir (하루에 600mg 2 회)를 동시에 사용하면 리바 록 사반 AUC 평형이 2.5 배 증가하고 리바 록 사반 평균 Cmax가 1.6 배 증가했으며, 약물의 약동학 효과가 증가했다. 이와 관련하여 전신성 아 졸계 항진균제 나 HIV 프로테아제 억제제를 동시에 복용하는 환자의 치료에는주의 Xarelto를 사용할 필요가 있습니다.
CYP3A4의 강력한 억제제와 P- 당단백의 중간 강도 억제제 인 클라리스로 마이신 (500mg 1 일 2 회)은 평균 AUC 값이 1.5 배 증가하고 리바 록 사반의 Cmax가 1.4 배 증가했다. 이러한 AUC의 증가와 Cmax의 증가는 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.
isoenzyme CYP 3A4와 P-glycoprotein을 적당히 억제하는 Erythromycin (500mg 1 일 3 회)은 rivaroxaban의 평형 평균 AUC와 Cmax 값을 1.3 배 증가시켰다. 이러한 AUC의 증가와 Cmax의 증가는 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요한 것으로 간주됩니다.
CYP 3A4와 P-glycoprotein의 강력한 유도제 인 리바 록 사반과 리팜피신의 동시 투여는 리바 록 사반의 평균 AUC가 약 50 % 감소하고 약동학 효과가 동시에 감소했다. rivaroxaban과 CYP3A4의 다른 유력한 유발 인자 (예 : phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, Hypericum)를 함께 사용하면 혈장에서 리바 록 사반의 농도가 감소 할 수 있습니다. 리바 록 사반 혈장 농도의 감소는 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.
enoxaparin (40 mg 단회 투여)과 rivaroxaban (10 mg 단회 투여)을 병용 한 후, 혈액 응고 (prothrombin time, APTT)에 추가적인 영향을 미치지 않는 antifactor 10a의 활성에 대한 부가 효과가 관찰되었습니다.
Enoxaparin은 리바 록 사반의 약물 동태를 변화시키지 않았다.
Xarelto와 clopidogrel (300mg의 적재 선량, 75mg의 다음 정비 복용량) 사이에는 약물 동력 학적 상호 작용이 없었지만, 소그룹 환자는 혈소판 응집 및 P- 셀렉틴 또는 GP2b / 3a- 수용체의 수준과 상관 관계가없는 출혈 시간의 임상 적으로 유의 한 증가를 보였다.
리바 록 사반과 나프록센 500 mg을 동시에 투여 한 후에 임상 적으로 관련된 출혈 시간의 연장은 없었다. 그러나 개인에서는 더 약리학적인 반응이 가능합니다.
음식과의 상호 작용 : 리바 록 사반은 식사 중에 또는 별도로 10mg을 복용 할 수 있습니다.
실험실 검사에 미치는 영향 : 혈액 응고 속도 (프로트롬빈 시간, APTT, Heptest)에 미치는 영향은 리바 록 사반의 작용 기전과 관련하여 예상대로입니다.
마약의 유사품 Xarelto
활성 물질 Xarelto 약물의 구조적 유사체는 없습니다. 이 약물은 독특한 활성 성분을 함유하고 있습니다.
약리학 적 그룹 (혈전증 및 색전증 치료제) :
1 타블렛 Xarelto 필름 코팅 포함 :
유효 성분 : 리바 록 사반 미분화 - 10 mg
부형제 : 미정 질 셀룰로오스, 크로스 카르멜 로스 나트륨, 하이 프로 멜로 오스 5cP, 락토스 일 수화물, 스테아린산 마그네슘, 라 우릴 황산나트륨; 쉘 : 산화철 적색 E172, 하이 프로 멜로 오스 15cP, 매크로 골 3350, 이산화 티탄 E171.
조각이있는 원형 핑크색 코팅 된 양면 볼록 정제는 한쪽면에 삼각형 모양의 투약 (10)으로 표시되고 다른쪽에는 바이엘의 상표 십자가가 그려져 있습니다.
Xarelto는 구강 섭취시 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접 저해제입니다.
내부 및 외부 경로를 통해 요소 Xa를 형성하기위한 인자 X의 활성화는 응고 계단식에 중심적인 역할을한다.
인체 연구는 X 인자 활성의 용량 의존적 저해의 존재를 보여 주었다. Xarelto는 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 영향을 미치며 Neoplastin® 키트를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (g = 0.98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. INR (국제 표준화 율)은 쿠마린에 대해서만 보정 및 검증되고 다른 항응고제에는 사용할 수 없기 때문에 계기 판독은 몇 초 내에 이루어져야합니다. 주요 정형 외과 수술을받는 환자의 경우 알약 복용 2 ~ 4 시간 후 (최대 효과를 얻는 동안) 프로트롬빈 (Neoplastin®)의 5/95 백분위 수는 13 ~ 25 초입니다.
또한, 리바 록 사반은 용량 의존적으로 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)과 HepTest®의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다. Rivaroxaban은 항 - 제 인자 Xa의 활성에도 영향을 미치지 만 보정에 대한 표준은 없습니다.
Xarelto의 치료 기간 동안 혈액 응고 매개 변수 모니터링은 필요하지 않습니다.
흡수 및 생체 이용률
Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 최대 농도 (Smake.)는 약을 복용 한 후 2 ~ 4 시간 내에 달성됩니다.
리바 록 사반의 생체 이용률은 10mg 투여 후 80 ~ 100 %로 높고 식사에 의존하지 않습니다.
Xarelto 10 mg은 음식물을 섭취하거나 섭취하지 않고 투여 할 수 있습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 30 % ~ 40 %입니다. 분배
인간에서는 리바 록 사반 (92-95 %)의 대부분이 혈장 단백질에 결합되어 있고 혈청 알부민이 주된 결합 요소입니다. 분포량 - 평균, VSS 약 50 리터입니다.
신진 대사와 배설
처방 된 약량의 약 2/3는 대사 저하를 겪고 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.
Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 이소 효소에 의해 대사되며 시토크롬 P450 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. 모 폴린 기의 산화 분해 및 아미드 기의 가수 분해가 주요 생체 변화 부위이다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Vcr (유방암 저항성 단백질) 단백질 운반체의 기질이다.
변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 가장 중요한 화합물이며, 혈장에는 중요하거나 활동적인 순환 대사 산물이 없습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 말단 반감기는 어린 환자에서는 5 ~ 9 시간, 노인 환자에서는 11 시간에서 13 시간입니다.
노인 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도는 젊은 환자에서보다 높고, 평균 AUC 값은 젊은 환자에서 상응하는 값보다 약 1.5 배 높습니다. 이는 주로 감소한 (명백한) 합계 및 신장 정리 때문입니다.
남성과 여성에서 임상 적으로 적절한 약물 동태의 차이는 발견되지 않았다. 다른 가중치 카테고리
너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).
이 연령 카테고리에 대한 데이터가 없습니다.
Caucasoid, African American, Latin American, Japanese 또는 Chinese 인종의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 관련된 차이점은 관찰되지 않았다.
흡수 및 생체 이용률
Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 최대 농도 (Smake.)는 약을 복용 한 후 2 ~ 4 시간 내에 달성됩니다.
리바 록 사반의 생체 이용률은 10mg 투여 후 80 ~ 100 %로 높고 식사에 의존하지 않습니다.
Xarelto 10 mg은 음식물을 섭취하거나 섭취하지 않고 투여 할 수 있습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 30 % ~ 40 %입니다. 분배
인간에서는 리바 록 사반 (92-95 %)의 대부분이 혈장 단백질에 결합되어 있고 혈청 알부민이 주된 결합 요소입니다. 분포량 - 평균, VSS 약 50 리터입니다.
신진 대사와 배설
처방 된 약량의 약 2/3는 대사 저하를 겪고 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.
Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 이소 효소에 의해 대사되며 시토크롬 P450 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. 모 폴린 기의 산화 분해 및 아미드 기의 가수 분해가 주요 생체 변화 부위이다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Vcr (유방암 저항성 단백질) 단백질 운반체의 기질이다.
변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 가장 중요한 화합물이며, 혈장에는 중요하거나 활동적인 순환 대사 산물이 없습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 말단 반감기는 어린 환자에서는 5 ~ 9 시간, 노인 환자에서는 11 시간에서 13 시간입니다.
노인 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도는 젊은 환자에서보다 높고, 평균 AUC 값은 젊은 환자에서 상응하는 값보다 약 1.5 배 높습니다. 이는 주로 감소한 (명백한) 합계 및 신장 정리 때문입니다.
남성과 여성에서 임상 적으로 적절한 약물 동태의 차이는 발견되지 않았다. 다른 가중치 카테고리
너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).
이 연령 카테고리에 대한 데이터가 없습니다.
Caucasoid, African American, Latin American, Japanese 또는 Chinese 인종의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 관련된 차이점은 관찰되지 않았다.
리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향은 Child-Pugh 분류에 따라 분포 된 환자에서 연구되었다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류를 통해 우리는 간 질환의 예후, 주로 간경화를 예측할 수 있습니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 경우, 간 기능 장애의 중요한 포인트는 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 불과하기 때문에 출혈의 위험은 분류 구조와는 분명히 관련이 없습니다. 앞으로 항응고제로 치료하는 문제는 Child-Pugh 분류와는 독립적으로 결정되어야합니다.
Xarelto는 응고 병증과 관련된 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 관련된 출혈의 위험이 있으며,
경미한 간 기능 부전을 가진 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 클래스 A)에서, 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 피험자 대조군에서 상응하는 (리바 록 사반의 AIV의 평균 1.2 배의 증가가 관찰되었다) 것과 약간 차이가 있었다. 그룹 간의 약력 학적 특성의 관련성이 결여되었다.
중등도의 간 기능 장애를 가진 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따른 B 등급)에서는 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 유의하게 증가했다 (2.3 배). 요인 Xa의 활동 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 결정으로 응고 시험을 수행 할 때, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 경로가 평가된다. 중등도의 간부전증을 가진 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약 역학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.
Child-Pugh 분류에 따라 C 등급 간 장애 환자에 대한 데이터는 없습니다.
신부전증 환자에서 크레아티닌 청소에 의해 결정된 신장 기능의 감소에 반비례하여 리바 록 사반 노출 수준이 증가하는 것으로 나타났습니다.
경미한 (creatinine clearance 80-50 ml / min), 중등도 (creatinine clearance 30-49 ml / min.) 또는 심한 (creatinine clearance 15-29 ml / min.), 1.4-, 1, 혈장 Xarelto 농도 (AUC)는 건강한 지원자와 비교하여 각각 5 배, 1.6 배 증가했다. 약동학 효과의 상응하는 증가가 더 두드러졌다.
경증, 중등도 및 중증 신부전증 환자의 경우, 건강한 지원자와 비교하여 Xa 인자의 활성이 1.5 배, 1.9 배, 2 배 증가하는 것으로 나타났습니다. 프로트롬빈 시간이 1.3, 2.2 및 2.4 배 증가했다.
Xarelto는 출혈과 혈전증의 위험이 높아 심한 신부전증 (크레아티닌 청소율 15-29 ml / min)이있는 환자에게주의해서 사용해야합니다.
크레아티닌 청소율이 1/10 인 환자에서 리바 록 사반 사용에 관한 자료, 일반적인 (1/100에서 1/1000에서 1/10000에서 1/10까지), 일반 (1/100에서 1/1000으로 1/10000까지) 전환기의 처음 2 일 동안 표준 용량의 AVK를 복용 한 다음 INR에 따라 다른 용량을 복용해야합니다.Xarelto와 AVK를 동시에받는 환자의 경우 INR은 이전의 24 시간보다 빨리 결정되지 않습니다 Xarelto를 치러야하지만 다음 복용 전에 Xarelto의 과정을 마친 후 INR을 확실하게 결정하려면 24 시간 후에해야합니다. 마약의 마지막 복용 후.
항응고제의 비경 구 투여에서 Xarelto 로의 전환. 비경 구 항응고제를 투여받는 환자의 경우 Xarelto는 약물의 다음 비경 구 투여 (예 : 저 분자량 헤파린 (LMWH)) 또는 약물의 연속 비경 구 투여 종료 시점 (예 : 정맥 내 비 분획 헤파린 (NFG)) 예정 시간 0-2 시간 전에 시작해야합니다.
Xarelto 복용에서 비경 구 항응고제로 전환
Xarelto 코스가 끝나면 다음에 Xarelto를 복용하는 대신 항응고제의 첫 복용량을 비경 구 주사해야합니다.
2014 년 6 월 18 일 현재의 설명
태블릿 포함 : 10, 15 또는 20 mg의 양으로 리바 록 사반 미세화 및 부성분 : 미정 질 셀룰로스, 크로스 카멜 로스 나트륨, 하이 프로 멜로 5cP, 락토스 일 수화물, 마그네슘 스테아 레이트 및 소듐 라 우릴 설페이트.
정제 껍질의 필름 코팅은 철 염료 적색 산화물, 하이 프로 멜로 오스 15cP, 이산화 티타늄 및 매크로 골 3350으로 구성됩니다.
Xarelto는 활성 성분이 다른 필름 코팅 정제로 입수 할 수 있습니다. 그들은 둥근 양면 모양, 분홍색 또는 적갈색, 양면 조각 - 삼각형과 복용량 지정, 다른 쪽은 바이엘 십자가입니다. 5 ~ 100 장의 패키지가 판매 중입니다.
약물 저해 인자 XA, 직접 작용 항응고제.
이 약의 활성 물질 - 리바 록 사반 (빠른 노출, 예측 가능한 용량 의존적 반응 및 높은 생물학적 이용 가능성을 특징으로 함). 동시에 응고 매개 변수 모니터링이 필요하지 않으며 다른 식품 또는 약물과의 양립 가능성에 대한 위험성이 거의 없습니다.
이 약물은 심방 세동을 앓고있는 환자에서 뇌졸중에 대한 예방제로 사용되며 우수한 효능과 내약성을 보입니다. 이 항응고제는 하루에 한 번 복용하여 고정 용량을 관찰 할 수 있습니다.
Rivaroxaban은 80-100 %의 높은 절대 생체 이용률을 가지고 있습니다. 주성분은 2-4 시간 후에 최대 농도가 시작되면서 빠르게 흡수됩니다. 일단 체내에 있으면, 리바 록 사반의 주요 부분과 혈장 단백질, 즉 혈장 알부민이 중요한 연관성이 있습니다. 약물의 제거는 주로 대사 산물의 형태로 수행됩니다.
주요 증상은 다음과 같습니다.
Xarelto (Xarelto)의 치료는 거의 모든 장기와 시스템에 영향을 미치는 다양한 부작용을 일으킬 수 있습니다. 그러나, 그들은 보통 정도에 나타납니다.
가장 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.
다소 덜 빈번하게 발생합니다.
Xarelto 사용 지침에 따르면, 중요한 정형 외과 수술 후 VTE 예방 기간 동안 환자는 매일 약 10mg을 섭취하도록 처방받습니다. 치료 기간은 개입의 규모와 복잡성에 따라 2-5 주가 소요됩니다.
이 약물은 음식 사용에 관계없이 언제든지 복용 할 수 있습니다. hemostasis가 달성되면 수술 후 6-10 시간 후에 Xarelto 치료를 시작해야합니다. 복용량을 건너 뛰면 즉시 Xarelto를 복용해야하며 다음날 평소와 같이 치료를 계속해야합니다.
리바 록 사반 (rivaroxaban)을 과다 투여하면 일반적으로 약물의 약물 동태 학적 특징과 관련된 출혈 합병증이 발생합니다. 현재, 리바 록 사반 특화 해독제는 개발되지 않았습니다.
리바 록 사반의 흡수를 줄이려면 활성탄을 8 시간 복용하는 것이 좋습니다.
isoenzyme CYP3A4와 P-gp의 가장 강력한 억제제와 함께 Xarelto를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거가 감소하여 전신 노출 및 약물 역학 작용이 크게 증가 할 수 있습니다.
Clarithromycin, Erythromycin 및 Fluconazole은 리바 록 사반의 농도를 다양하게 변화시킬 수 있다는 것이 입증되었지만 이는 정상적인 변동성의 순서로 간주되며 임상 적으로 중요하지 않습니다.
이러한 조합에 대한 임상 데이터가 없기 때문에 리바 록 사반과 드로 네 다론의 병용 사용을 삼가해야합니다.
CYP3A4와 P-gp의 강력한 유도제 인 Xarelto와 rifampicin을 복용하면 약물의 약력학 효과가 감소합니다. 그러므로이 약으로 다른 강한 인덕터로 치료하는 것은 신중해야합니다.
약은 처방전으로 만 판매됩니다.
정제는 30 ° C 미만의 온도에서 어린이로부터 보호되는 장소에 보관해야합니다.
저장 조건을 준수하면 약을 3 년간 사용할 수 있습니다.
알려진 바와 같이 Xarelto 유사체는 직접 작용하는 항응고제 인 INN Rivaroxaban 또는 활성 성분으로 만 나타납니다. 따라서 이것이 그 주요 대체물이라고 생각됩니다. 동시에 14 개 포장에 해당하는 가격은 1956-2000 루블입니다.
Xarelto 또는 Pradaksa - 어떤 것이 더 낫습니까?
이 질문은 가능한 혈전증의 문제에 대해 우려하는 많은 환자들에게 요구됩니다. 최근의 연구에서 알 수 있듯이 Xarelto와 Pradax는 심방 세동에서 혈전 형성과 출혈의 위험을 예방하는데 거의 동일한 효과를 나타냅니다. 이 약들을 복용하는 동안 INR의 지속적인 모니터링이 필요하지 않습니다. 동시에이 약들의 비용은 다른 항응고제에 비해 상당히 높습니다.
임상 연구에 따르면이 약물을 사용한 치료는 바람직하지 않은 결과를 초래할 수 있으므로 알코올 사용과는 완전히 상반 합니다.
Xarelto에 대한 대부분의 리뷰에는 출혈 후 빈혈로 이어지는 조직이나 기관에 영향을 미치는 능동적 또는 잠재적 출혈의 위험에 대한 논의가 포함되어 있습니다. 동시에 약을 복용 한 Xarelto에 대한 환자의 증언에는 약점, 어지럼증, 창백, 호흡 곤란, 붓기 등의 출혈 합병증에 대한 정보가 포함되어 있습니다.
또한 포럼에 대한 리뷰는 모든 환자가 이용할 수없는 고비용에 대한 생생한 토론입니다.
이 약은 활성 성분이 다른 코팅 된 정제로 제공됩니다. 의사의 처방전이있는 약국에서 모스크바의 Xarelto를 구입할 수 있습니다. Xarelto 10 mg 1 팩당 가격은 1226 루블, xarelto 20 mg 14 개 품목은 1564 루블이며, 28 mg 15 mg은 2857 ~ 3020 루블입니다.
세인트 피터스 버그에서 이러한 정제를 구입해야하는 경우 Xarelto 20mg의 가격이 저용량 약물보다 훨씬 높다는 점에 유의해야합니다. 키예프의 약국은이 약을 188 UAH의 가격으로 제공합니다.