Xarelto : 사용, 아날로그 및 리뷰 사용 지침

Xarelto는 직접 작용 항응고제입니다. 투여시 높은 생체 이용률을 갖는 인자 Xa의 고 선택적 직접 저해제. 활성 성분 - 리바 록 사반.

응고 캐스케이드에서 가장 중요한 역할은 인자 Xa의 형성과 함께 외부 및 내부 응고 경로를 통한 인자 X의 활성화에 의해 수행되므로 약물은 매우 높은 효율을 갖는다.

Rivaroxaban은 매우 빨리 흡수됩니다. 약물 복용 후 2 ~ 4 시간 이내에 혈액 내 활성 물질의 최대 농도에 도달합니다. 약물의 활성 물질의 대부분은 혈장 단백질에 결합되어 있으며 최대 95 %입니다. 약 2/3의 활성 물질이 대변과 소변에서 거의 같은 비율로 대사되어 배설됩니다. 약물의 또 다른 1/3은 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다.

Xarelto는 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 인 효과가 있으며 Neoplastin kit를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (r = 0.98). 또한, 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)과 Heptest의 결과는 용량 의존적으로 증가하지만, 이러한 매개 변수는 약 역학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다.

사용에 대한 표시

Xarelto는 어떤 도움을 주나요? 지시에 따르면, 약은 다음과 같은 경우 처방됩니다 :

• 하지에 큰 정형 외과 수술을받은 사람들의 정맥 혈전 색전증 예방.
• 심혈관 출혈이없는 심방 세동 환자에서 전신 혈전 색전증 및 뇌졸중 예방.
• 재발 성 폐 색전증 및 DVT의 예방을 위해 폐 색전증 및 심부 정맥 혈전증 치료.

사용법 Xarelto, 복용량

10 mg 정제는 식사와 관계없이 섭취되며, 15 mg 및 20 mg은 식사 중 복용됩니다.

설명서에 따라 표준 복용량 - Xarelto 1 정 20mg 1 일 1 회.

신장 기능 장애가있는 경우 권장 용량은 1 일 1 회 15mg입니다.

• 최대 일일 복용량은 20mg입니다.

치료 과정은 합병증의 위험을 능가 할 때까지 오랫동안 시행되어야합니다.

다음 복용량을 건너 뛰는 경우, 즉시 알약을 섭취해야합니다. 다음날 권장되는 요법에 따라 정기적으로 약을 복용하십시오.

급성 DVT 또는 폐색 전의 치료에서 권장되는 초기 용량 - 처음 3 주 동안 하루 15mg / 하루 2 회, 하루에 1 회 20mg.

최대 일일 복용량은 치료 첫 3 주 동안 30mg이고 추가 치료시 20mg입니다.

비경 구용 항응고제를 복용하는 경우 Xarelto는 약물의 다음 예정된 비경 구 투여 (예 : 저 분자량 헤파린) 0-2 시간 전에 또는 약물의 연속 비경 구 투여 중단시 (예 : 비 분획 헤파린의 정맥 내 투여)에 시작해야합니다.

부작용

이 지시서는 Xarelto를 처방 할 때 다음과 같은 부작용이 발생할 가능성에 대해 경고합니다.

• 작용 기전을 고려할 때, 약물 사용은 출혈 후 빈혈로 이어질 수있는 장기 및 조직에서의 잠재적 또는 명백한 출혈의 위험이 증가 될 수 있습니다.

빈혈, 빈맥, 안면 위장 출혈 (출혈 잇몸 및 직장 출혈 포함), 위장관 통증, 소화 불량, 메스꺼움, 변비, 설사, 구토, 발열, 말초 부종, 전반적인 건강 상태 악화 ( 무력증, 무력증 등), 수술 후 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처 출혈 포함), 멍이 든 과도한 혈종, 증가 된 트랜스 아미나 제 활성, 사지 통증, 현기증, 두통, (혈뇨 및 월경 불포함 포함), 간질, 가려움증 (가끔 일반화 된 가려움증 포함), 발진, 출혈, 출혈, 저혈압, 혈종 등이 있습니다.

금기 사항

다음과 같은 경우 Xarelto를 처방하는 것이 금기입니다.

• 리바 록 사반 또는 약물의 임의 성분에 대한 과민증;
• 임상 적으로 유의 한 활성 출혈 (예 : 두개 내, 위장);
• 임상 적으로 관련된 출혈의 위험을 증가시키는 응고 병증을 수반하는 간 질환;
• 임신 기간.

과다 복용

출혈이나 기타 부작용없이 600mg을 복용하면 드문 경우의 과다 복용 사례가보고되었습니다. 제한된 흡수로 인해 50 mg 이상의 고강도 치료 용량에서 평균 리바 록 사반 혈장 농도를 더 높이 지 않으면 서 포화 효과가 기대됩니다.

특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 과다 복용시 활성탄을 사용하여 흡수를 줄일 수 있습니다. 혈장 단백질에 강하게 결합되면 리바 록 사반은 투석 중에 제거되지 않을 것으로 예상됩니다.

상호 작용

공동 사용에 대한 제한된 임상 데이터로 인해 dronedarone과 함께 약물을 동시에 사용하여주의해야합니다.

출혈의 위험이 높아 지므로 다른 항응고제와 함께 사용하면주의가 필요합니다.

특별 지시 사항

Xarelto를 azoles 그룹의 항진균제 (예 : 케토코나졸) 또는 HIV 프로테아제 억제제 (예 : 리토 나비 르)와 병용하는 전신 요법과 함께 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 이 약물은 혈장에서 리바 록 사반의 농도를 임상 적으로 유의 한 값 (평균 2.6 배)으로 증가시킬 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.

그것은 출혈의 위험 증가와 관련된 질병 및 상태에서 조심해야합니다.

치료 중 실신과 현기증이 발생할 수 있으므로주의를 요하는 운전이나 다른 메커니즘을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

아날로그 Xarelto, 약국 가격

필요한 경우 Xarelto는 활성 물질의 유사체로 대체 될 수 있습니다.

비슷한 행동 :

유사 제품을 선택하는 것은 Xarelto 사용 지침, 유사한 조치 약품의 가격 및 리뷰가 적용되지 않는다는 것을 이해하는 것이 중요합니다. 의사와상의하고 약물을 독립적으로 대체하지 않는 것이 중요합니다.

러시아 약국 가격 : 정제 Xarelto 20 mg 14 pcs. - 1490 ~ 1573 루블, 15mg 14 개 - 597 개 약국에 따르면 1479 ~ 1580 루블

처방전으로 판매되었습니다. 정제는 30도 이하의 온도에서 어린이에게서 멀리 보관해야합니다. 유통 기한은 패키지에 표시된 제조일로부터 3 년입니다. 만기일 이후에는 약물을 사용하지 마십시오.

리뷰는 무엇을 말합니까?

Xarelto에 대한 의사의 대부분의 리뷰에서 출혈성 빈혈로 이어지는 조직이나 기관에 영향을 미치는 활동성 또는 잠재적 출혈의 위험성에 대한 토론이 포함되어 있습니다. 이 경우 약을 복용 한 환자의 리뷰에는 잦은 출혈 합병증에 대한 정보가 약점, 어지럼증, 창백, 호흡 곤란, 부기 등의 형태로 포함되어 있습니다.

자렛 토

07/31/2017 심장 43,982 조회

Xarelto는 혈관 내 응고 과정을 빠르게 중단시키는 활성 약물입니다. 혈액 응고 인자에 대한 억제 효과는 혈전 색전증의 예방 및 치료 및 증가 된 혈액 응고와 관련된 다른 상태에 대한 약물 투여를 가능하게한다. 사용 설명서에 포함 된 모든 권장 사항을주의 깊게 검토하는 것이 중요합니다. 러시아의 Xarelto의 유사어 (동의어), 약물 가격,이 약물을 사용한 환자 및 의사의 리뷰는 가장 적합한 약제를 선택하는데 도움이 될 것입니다.

구성

화학 물질 Rivaroxaban은 Bayer (국제 이름 - Ksarelto 라틴어)가 생산하는 Xarelto의 활성 성분입니다. Xarelto라는 약은 활성 물질의 함량에 따라 하나의 정제에서 다릅니다. 이 도구는 다음과 같은 용량으로 제공됩니다.

약물 구성에 포함 된 다른 성분은 다음과 같습니다 :

• Na 염;
• Mg 염;
• 셀룰로스 유도체;
• 락토오스;
• 매크로 골;
• Fe (철) - 염료의 염;
• 티타늄 산화물.

릴리스 양식

제조업체는 Xarelto를 다양한 색의 껍질이 달린 정제 형태로 생산합니다 (복용량에 따라 다름).

• 2.5 mg - 담황색;
• 10 mg - 밝은 적색;
• 적색 15 mg;
• 20 mg - 적갈색.

각 태블릿은 둥근 모양을하고, 한편으로는 바이어 노치 (Bayer notch), 활성 물질을 나타내는 내부 선량을 갖는 삼각형을 가지고 있습니다.

패키지에는 복용량에 따라 다른 수의 태블릿이 포함됩니다.

• 2.5 mg - 28 또는 56 정;
• 10 mg - 30 회 복용;
• 15 mg - 14 또는 100 정;
• 20 mg - 14, 28 또는 100 정

각 원본 포장에있는 바이엘 회사는 러시아에서 승인 된 사용 지침 사본을 사용합니다.

약리 작용

Xarelto는 혈액 응고를 억제하고 항 혈전 제인 약리학 적 및 화학적 약물 그룹의 약물을 의미합니다.

Xarelto의 약리 작용은 Rivaroxaban의 작용 메커니즘에 의해 제공됩니다. 약물의 주요 효과는 다음과 같습니다 :

• 응고 인자 Xa의 억제;
• 트롬빈 형성의 억제;
• 혈전증 예방;
• 심장 및 혈관 병리, 특히 뇌졸중 및 심장 마비로 인한 환자의 사망 예방.

그것은 중요합니다! 약물 사용시 출혈과 압력 감소 위험이 증가하지 않습니다.

사용에 대한 표시

사용 지침 중 제조업체는 다음 위반 사항을 확인합니다.

• 정맥 혈전증;
• 크고 작은 혈관에 영향을 미치는 혈전 색전증;
• 뇌졸중 예방;
• 혈전증이있는 혈관의 내강 막힘에 의해 유발되는 심장 마비 및 기타 질병의 예방;
• 혈전 색전증에 대한 부정맥 예방;
• 폐 혈전증의 예방 및 치료;
• 하지의 수술을 포함하여 외과 적 중재 중 혈전증 예방.

더 자주 약물은 그러한 수단과 함께 사용됩니다 :

• 아세틸 살리실산;
• 티클로피딘;
• 클로피도그렐.

그것은 중요합니다! Xarelto는 환자의 상태와 원하는 치료 결과에 따라 다른 용량으로 사용됩니다. 의사 만이 혈액 변수의 조절하에 복용량을 선택합니다.

금기 사항

약물에 대한 설명의 제조업체는 다음과 같은 금기 사항을 제시합니다.

• 어떤 성분에 알레르기 반응이있다;
• 무거운 출혈;
• 출혈의 가능성이 증가하고 출혈이 심하다.
• 헤파린, 달테 파린, 와파린 등 항응고제 그룹과의 병용;
• 항 혈소판제와 병용 투여시 코르티코 스테로이드, 특히 뇌졸중이나 허혈성 발작을 겪은 환자에서 동시 치료;
• 중증 간 질환;
• 아이를 낳고. Xarelto는 태아에 대한 부정적인 영향으로 인해 임신에 금기입니다.
• 모유 양육 아기. 수유 중에 모유 수유를하는 동안 Xarelto는 여성에게 처방되지 않습니다.
• 아이들 이 약물은 소아 환자 (18 세 이하)의 치료를 위해 소아과에 사용되지 않습니다.
• 중증 신장 질환;
• 락타아제 결핍증.

사용 지침

Xarelto는 전체 (음료수)를 먹기 전이나 후에 처방됩니다. 타블렛 전체를 섭취하는 것이 불가능할 경우 소량의 물, 과일 퓌레 또는 주스에 분쇄하여 용해시킬 수 있습니다. 수술 후 종종 Xarelto가 탐침을 통해 지정됩니다.

그것은 중요합니다! 분말 형태의 복용량을 복용 한 후에는 물로 프로브를 먹고 씻어야합니다.

정맥 혈전 색전증 예방에 사용되는 방법

광범위한 수술 후에 혈전 형성을 막기 위해 1 일 1 정 (용량 10 mg)으로 처방됩니다. 접수 기간 - 2 주에서 5 주.

그것은 중요합니다! 복용량은 수술 절차의 복잡성과 정도에 따라 조정됩니다.

수술이 끝난 후 6-10 시간 이내에 첫 약을 복용하는 것이 바람직합니다. 이 경우 혈병 형성을 예방할 수 있습니다.

치료 요법

Xarelto는 활성 성분의 양이 5-15mg (복잡한 경우 최대 20mg)으로 점진적으로 증가하면서 2.5mg의 초기 치료 일일 복용량으로 성인에게 사용됩니다. 약물은 일반적으로 아침에 가져옵니다 (점심 전에).

그것은 중요합니다! acetylsalicylic acid (하루 75-150mg) 또는 clopidogrel (ticlopidine)의 사용과 함께 Xarelto를 복용해야합니다.

치료 과정 및 투여 기간은 질병의 본질 및 환자의 상태에 따라 개별적으로 선택됩니다.

과다 복용

고용량의 약물 사용으로 인한 가장 큰 결과는 출혈의 발달입니다. 이 경우 약물을 즉시 중단하는 것이 중요합니다.

출혈 환자를 보조하는 조치는 다음과 같습니다.

• 기계적 압력 (코피와 함께 효과적);
• 수혈;
• 수술 방법;
• 트롬빈 착물의 도입.

그것은 중요합니다! Xarelto의 과다 복용시 비타민 K, 아미노 카프로 산 (aminocaproic acid) 및 기타 지혈제의 도입 효과에 대한 증거는 없습니다.

부작용

약물의 가장 부작용은 다음과 같습니다 :

• 내부 및 외부 출혈;
• 비 출혈;
• 위장에서 출혈.

Xarelto의 다른 부작용 중 다음과 같은 것들이 있습니다 (드물게 발생합니다).

• 심장 심계항진;
• 뇌출혈;
• 알레르기;
• 일반적인 불쾌감;
• 간 기능 저하.

더 자주 원치 않는 작업은 다음과 같습니다.

• 빈혈;
• 두통;
• 소양증;
• 사지 통증;
• 팽창;
• 고열;
• 피부에 출혈.

그것은 중요합니다! 약물 복용량을 적절히 선택하면 부작용이 발생할 가능성이 적습니다.

다른 수단과의 상호 작용

Xarelto는 이러한 약물과의 상용 성을 향상시킵니다.

• 케 토코 나졸;
• 리토 나비 르;
• 이트라코나졸;
• 포사 코나 졸;
• 보리 코나 졸.

그것은 중요합니다! 항생제 인 Erythromycin, Clarithromycin 및 항진균제 Fluconazole과 상호 작용하면 혈중 Xarelto 농도가 증가하며 임상 적 증상이 나타나지 않습니다 (제조업체의 주석에 따라).

출혈 위험이 높아 Xarelto와 항응고제를 병용하는 것은 권장하지 않습니다.

Xarelto와 항염증제 (비 스테로이드 성 약제) (Naproxen, Aspirin 등)의 조합은 허용됩니다. 결합되면 바람직하지 않은 결과가 발생하지 않는다는 것이 입증되었습니다.

Xarelto의 효과 감소는 다음과 같은 약물과 병용 할 때 발생합니다.

• 리팜피신;
• 페니토인;
• 페노바르비탈;
• 카르 바 마제 핀.

지정된 방법과의 상호 작용시 혈액 내 제제의 농도 감소가 나타납니다.

임신과 수유 중

Xarelto는 태아에 대한 약물의 독성 효과가 입증되어 임산부에게 사용하기에 금기입니다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 우유에 침투하므로 수유시 모유 수유시 Xarelto가 사용되지 않습니다.

그것은 중요합니다! 이 약물은 번식 기능에 부정적인 영향을 미칩니다. 마약 복용 기간 동안 임신을 피할 필요가 있습니다.

술과 함께

간 기능에 대한 에탄올의 부정적인 영향으로 인해 치료 과정에서 알코올과의 상호 작용을 피하는 것이 중요합니다. Xarelto와 알코올은 낮은 호환성이 있습니다 (Vidal 디렉토리에 따라). 마약을 복용하는 과정에서 알코올 음료의 사용을 제외해야합니다.

아날로그

Xarelto는 러시아에서 또는 외국에서 유사성이없는 독창적 인 약물입니다. 의사가이 약을 처방 한 경우에는 대체 약을 선택하는 것이 거의 불가능하기 때문에이 약을 처방하지 않는 것이 좋습니다.

러시아 또는 수입 된 Xarelto의 유사 의약품은 다음과 같습니다.

• Elikvis;
• 와파린;
• 프락시 파린;
• 헤파린;
• 사이버;
• Atenativ;
• 프라다 크사;
• 에녹 사린;
• Sincumar;
• Aspekard - 훨씬 저렴;
• 아스피린;
• Deplatt;
• 카디 오마 닐;
• 클로피도그렐;
• 쿠란 틸;
• Plavix;
• 아세틸 살리실산 (아날로그 싼);
• Polocard;
• 트롬본;
• 티클리드.

Xarelto와 응고 인자 Xa의 선택적 억제를 제공하는 치료제 조성에 나타난 약물 (대용품)의 목록 사이에 차이가 있습니다. 병리학에 따라 의사는 아날로그보다 더 효과적인 약물을 선택합니다.

유통 기한

약효는 제조일로부터 3 년간 유효합니다. 만료일이 끝나면 약을 복용 할 수 없습니다.

판매 및 보관 조건

Xarelto는 약국에서 처방전으로 판매됩니다. 그는 라틴어로 의사의 처방을받습니다 (약의 INN이 표시되어 있음).

약물 저장 요건은 다음과 같습니다.

• 드라이 룸;
• 온도 조건 이상 30⁰С;
• 멀리 아이들에게서.

특별 지시 사항

약물을 사용하는 과정에서 정기적으로 혈액 응고 매개 변수를 모니터링하는 것이 중요합니다.

일반적으로, Xarelto는 차량 운전 능력에 영향을 미치지 않습니다. 극히 드문 경우이지만,주의가 필요하고 일반적으로 불쾌감을주는 형태로 바람직하지 않은 반응이 있습니다.

노인 환자는 Xarelto로 출혈이 생길 가능성이 더 큽니다. 따라서 조심스럽게 선량을 선택해야합니다.

외과 수술을 수행하기 전에 시작하기 하루 전까지 약물 사용을 취소하는 것이 중요합니다.

다른 용량의 경우, Xarelto의 비용은 다릅니다 :

• 2.5 mg 28 - 1,730 루블로부터;
• 2.5 mg 56 호 - 3200 루블부터;
• 10 mg №30 - 3700 루블부터;
• 15 mg №14 - 1350 루블부터;
• 15 mg №100 정제는 10200 루블에서 구입할 수 있습니다.
• 20 mg №14 - 1500 루블로부터;
• 20 mg №28 정제 - 2800 루블부터;
• 20 mg №100 - 10,680 루블부터.

리뷰

Inna P.: 의사는 다리 수술 (이음 부위의 통증) 후에 Xarelto, Reopoliglyukin (점심과 저녁 저녁, 저녁 식사 전) 및 다양한 형태의 방출 (물방울, 환약)의 다른 방법을 약속했습니다. 나는 Xarelto가 특히 외과 적 개입 후에 혈관에 혈병이 생기는 것을 예방하는 데 도움이된다고 강조한다. 약물 복용으로 인해 수술 후 합병증없이 신속하고 합격했습니다.

Timur K : 혈병 형성을 막기 위해 Xarelto를 처방 한 의사 (Pradaks로 대체 가능). 나는 Xarelto 또는 Pradaksa가 더 나은 것을 분명히했습니다. 의사는 성분과 항 혈전 작용의 차이 (Xarelto가 더 효과적이라고 답했다. 이러한 차이에도 불구하고 약물은 좋은 호환성을 특징으로합니다.

혈관 외과의 사인 Marina Vidolenko : Xarelto는 혈소판 위험이 매우 높고 위험하고 어려운 상황에서 특히 그보다 더 가치가있는 제품 (특히 국내산)에도 불구하고 종종 사용됩니다. 내 연습에서는 모든 경우에 도구가 가장 좋은 결과를 보여주었습니다.

Igor Desnyansky, 외과의, 일반의 : 수술 후, 특히 사지의 영역에서, 나는 종종 Xarelto를 처방합니다. 이것은 공식적인 지침에 명시된대로 항상 모든 효과를 나타내는 독특하고 매우 효과적인 약입니다. 이 도구를 사용하면 환자가 혈전 형성 가능성으로부터 완전히 보호받을 수 있습니다.

자렛 토

유효 성분

최종 업데이트 된 제조업체 설명

라틴어 이름

약리학 그룹

조직 학적 분류 (ICD-10)

작성 및 릴리스 양식

블리스 터에 5 또는 10 개; 골판지 1 개, 3 개 또는 10 개의 물집이 들어 있습니다.

투약 형태에 대한 설명

핑크색의 둥근 양면 볼록판, 코팅 된 필름; 압출 방법은 한 쪽면에 - 다른 쪽의 상표가 붙은 Bayer 십자가에 복용량 (10)의 지정이있는 삼각형을 표시합니다.

휴식 시간에 타블렛 유형 : 분홍색 껍질과 함께 흰색의 균질 한 덩어리.

약리 작용

약동학

흡수 및 생체 이용률. 10 mg 용량으로 투여 한 후 rivaroxaban의 절대 생체 이용률은 높습니다 (80-100 %). Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. C_최대피임약 복용 후 2-4 시간이 걸렸습니다.

식품과 함께 10mg의 리바 록 사반 (rivaroxaban)을 투여 한 경우, AUC 및 C의 변화는 관찰되지 않았다_최대. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 식사 중에 또는 식사와 상관없이 10 mg을 복용하도록 처방 될 수 있습니다.

리바 록 사반의 약물 동태 학은 중등도의 개인차를 특징으로한다; 개인차 (변동 계수)는 수술 당일과 그 다음날 인 노출 변동성이 높은 경우 (70 %)를 제외하고 30 ~ 40 %입니다.

배포 인간에서 대부분의 리바 록 사반 (92-95 %)은 혈장 단백질에 결합하고 혈청 알부민은 주요 결합 성분으로 작용합니다. V_SS중간 정도는 약 50 리터입니다.

신진 대사와 배설. 처방 된 약량의 약 2/3를 투여하면 리바 록 사반은 대사되고이어서 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.

Rivaroxaban은 isoenzymes CYP3A4, CYP2J2에 의해뿐만 아니라 사이토 크롬 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. biotransformation의 주요 과정은 morpholine 그룹의 산화와 amide bond의 가수 분해입니다.

시험 관내 자료에 따르면, 리바 록 사반은 P-gp (P- 당 단백질) 및 Vrpp (유방암 캐리어 단백질) 단백질 운반체의 기질이다.

변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장 중 유일하게 활성 화합물이며, 고농축의 대사 산물 또는 활성 순환 대사 산물은 혈장에서 검출되지 않습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 최종 T_1/2젊은 환자의 경우 5 ~ 9 시간, 노인 환자의 경우 11 ~ 13 시간입니다.

성 / 노인 (65 세 이상). 고령 환자는 젊은 환자보다 혈장에서 리바 록 사반의 농도가 더 높다. 평균 AUC 값은 젊은 환자의 상응하는 값보다 약 1.5 배 높다. 주로 총계 및 신장 간장이 명백하게 감소하기 때문이다. 남성과 여성에서 약동학의 임상 적으로 유의 한 차이는 발견되지 않았다.

체중 너무 작거나 큰 체중 (50 미만 및 120kg 이상)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).

아이들의 나이. 이 연령 카테고리에 대한 데이터가 없습니다.

민족 간 차이. Caucasoid, African American, Latin American, Japanese, 또는 Chinese 민족의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 유의 한 차이는 관찰되지 않았다.

간 기능 부전. 리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향을 Child-Pugh 분류에 따라 분류 된 환자들에서 연구 하였다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류는 만성 간 질환, 주로 간경화의 예후를 평가할 수있게합니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 간 기능 장애에서 특히 중요한 비판은 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 불과하므로 출혈의 위험은이 분류와는 분명히 관련이 없습니다. 항응고제 환자의 치료 문제는 Child-Pugh 분류의 분류에 관계없이 해결되어야합니다.

Rivaroxaban은 응고 병증으로 발생하는 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험이 있습니다. 경미한 간 기능 부전을 가진 간경화 환자 (Child-Pugh class A)에서 대조군의 건강한 대상자에서 리바 록 사반의 약물 동력학은 약간 (평균적으로 리바 록 사반의 AUC가 1.2 배 증가) 차이를 보였다. 그룹간에 약력학 적 특성에는 유의 한 차이가 없었다.

간경변증과 중등도의 중증 간 장애 (Child-Pugh class B) 환자에서 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 유의하게 증가했다 (2.3 배). 요인 Xa의 활동 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). PV도 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. PF를 측정함으로써, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 응고 경로가 평가된다. 중등도의 간부전증 환자는 리바 록 사반에 더 민감하며 약동학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 PT 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.

Child-Pugh 분류에 따른 C 등급의 간 기능 부전 환자에 대한 자료는 입수 할 수 없다.

신부전. 신부전 환자에서 혈장 리바 록 사반 농도의 증가는 크레아티닌 청소율로 측정 한 신장 기능의 감소에 반비례하는 것으로 나타났습니다.

경미한 신부전 (C1- 크레아티닌 80-50 ml / 분), 중등도 (크레아티닌 C1

자렛 토

2014 년 6 월 18 일 현재의 설명

• 라틴어 이름 : Xarelto
• ATC 코드 : B01AF01
• 주성분 : Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• 제조업체 : Bayer Pharma AG., 독일

구성

태블릿 포함 : 10, 15 또는 20 mg의 양으로 리바 록 사반 미세화 및 부성분 : 미정 질 셀룰로스, 크로스 카멜 로스 나트륨, 하이 프로 멜로 5cP, 락토스 일 수화물, 마그네슘 스테아 레이트 및 소듐 라 우릴 설페이트.

정제 껍질의 필름 코팅은 철 염료 적색 산화물, 하이 프로 멜로 오스 15cP, 이산화 티타늄 및 매크로 골 3350으로 구성됩니다.

릴리스 양식

Xarelto는 활성 성분이 다른 필름 코팅 정제로 입수 할 수 있습니다. 그들은 둥근 양면 모양, 분홍색 또는 적갈색, 양면 조각 - 삼각형과 복용량 지정, 다른 쪽은 바이엘 십자가입니다. 5 ~ 100 장의 패키지가 판매 중입니다.

약리 작용

약물 저해 인자 XA, 직접 작용 항응고제.

약력학 및 약물 동태 학

이 약의 활성 물질 - 리바 록 사반 (빠른 노출, 예측 가능한 용량 의존적 반응 및 높은 생물학적 이용 가능성을 특징으로 함). 동시에 응고 매개 변수 모니터링이 필요하지 않으며 다른 식품 또는 약물과의 양립 가능성에 대한 위험성이 거의 없습니다.

이 약물은 심방 세동을 앓고있는 환자에서 뇌졸중에 대한 예방제로 사용되며 우수한 효능과 내약성을 보입니다. 이 항응고제는 하루에 한 번 복용하여 고정 용량을 관찰 할 수 있습니다.

Rivaroxaban은 80-100 %의 높은 절대 생체 이용률을 가지고 있습니다. 주성분은 2-4 시간 후에 최대 농도가 시작되면서 빠르게 흡수됩니다. 일단 체내에 있으면, 리바 록 사반의 주요 부분과 혈장 단백질, 즉 혈장 알부민이 중요한 연관성이 있습니다. 약물의 제거는 주로 대사 산물의 형태로 수행됩니다.

약의 사용을위한 징후 Xarelto

주요 증상은 다음과 같습니다.

• 하지의 대규모 정형 수술 후 정맥 혈전 색전증 예방;
• 심방 세동 중 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방에 유용합니다.

금기 사항

• 활동적인 출혈, 특히 소화관, 두개 ​​내 부위 등과 같은 중요한 장기에 영향을 미친다.
• 혈액 응고 병증이 동반 된 간 질환으로 출혈의 위험이있다.
• 수유, 임신;
• 18 세 미만 환자의 나이;
• 선천적 인 부전 또는 락타제 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애;
• rivaroxaban 및 다른 부형제에 대한 높은 민감도.

부작용

Xarelto (Xarelto)의 치료는 거의 모든 장기와 시스템에 영향을 미치는 다양한 부작용을 일으킬 수 있습니다. 그러나, 그들은 보통 정도에 나타납니다.

가장 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.

• 빈혈;
• 메스꺼움, 트랜스 아미나 제, 증가 된 GGT 활성;
• 수술 후 빈혈과 상처로 인한 출혈 등 수술 후 출혈.

다소 덜 빈번하게 발생합니다.

• 혈소판 증가증, 혈소판 증가;
• 빈맥, 저혈압;
• 변비, 설사, 통증 및 불편 함, 복통, 소화 불량, 구갈;
• 현기증, 두통, 단기 의식 상실;
• 소화관 출혈, 코, 혈뇨, 생식기 출혈 출혈;
• 국부적 인 붓기, 일반적인 복지의 악화, 발열, 알레르기 반응 등이 있습니다.

Xarelto에 대한 지침 (방법 및 용량)

Xarelto 사용 지침에 따르면, 중요한 정형 외과 수술 후 VTE 예방 기간 동안 환자는 매일 약 10mg을 섭취하도록 처방받습니다. 치료 기간은 개입의 규모와 복잡성에 따라 2-5 주가 소요됩니다.

이 약물은 음식 사용에 관계없이 언제든지 복용 할 수 있습니다. hemostasis가 달성되면 수술 후 6-10 시간 후에 Xarelto 치료를 시작해야합니다. 복용량을 건너 뛰면 즉시 Xarelto를 복용해야하며 다음날 평소와 같이 치료를 계속해야합니다.

과다 복용

리바 록 사반 (rivaroxaban)을 과다 투여하면 일반적으로 약물의 약물 동태 학적 특징과 관련된 출혈 합병증이 발생합니다. 현재, 리바 록 사반 특화 해독제는 개발되지 않았습니다.

리바 록 사반의 흡수를 줄이려면 활성탄을 8 시간 복용하는 것이 좋습니다.

상호 작용

isoenzyme CYP3A4와 P-gp의 가장 강력한 억제제와 함께 Xarelto를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거가 감소하여 전신 노출 및 약물 역학 작용이 크게 증가 할 수 있습니다.

Clarithromycin, Erythromycin 및 Fluconazole은 리바 록 사반의 농도를 다양하게 변화시킬 수 있다는 것이 입증되었지만 이는 정상적인 변동성의 순서로 간주되며 임상 적으로 중요하지 않습니다.

이러한 조합에 대한 임상 데이터가 없기 때문에 리바 록 사반과 드로 네 다론의 병용 사용을 삼가해야합니다.

CYP3A4와 P-gp의 강력한 유도제 인 Xarelto와 rifampicin을 복용하면 약물의 약력학 효과가 감소합니다. 그러므로이 약으로 다른 강한 인덕터로 치료하는 것은 신중해야합니다.

판매 조건

약은 처방전으로 만 판매됩니다.

저장 조건

정제는 30 ° C 미만의 온도에서 어린이로부터 보호되는 장소에 보관해야합니다.

유통 기한

저장 조건을 준수하면 약을 3 년간 사용할 수 있습니다.

마약의 유사품 Xarelto

알려진 바와 같이 Xarelto 유사체는 직접 작용하는 항응고제 인 INN Rivaroxaban 또는 활성 성분으로 만 나타납니다. 따라서 이것이 그 주요 대체물이라고 생각됩니다. 동시에 14 개 포장에 해당하는 가격은 1956-2000 루블입니다.

Xarelto 또는 Pradaksa - 어떤 것이 더 낫습니까?

이 질문은 가능한 혈전증의 문제에 대해 우려하는 많은 환자들에게 요구됩니다. 최근의 연구에서 알 수 있듯이 Xarelto와 Pradax는 심방 세동에서 혈전 형성과 출혈의 위험을 예방하는데 거의 동일한 효과를 나타냅니다. 이 약들을 복용하는 동안 INR의 지속적인 모니터링이 필요하지 않습니다. 동시에이 약들의 비용은 다른 항응고제에 비해 상당히 높습니다.

알콜과 자렛 토

임상 연구에 따르면이 약물을 사용한 치료는 바람직하지 않은 결과를 초래할 수 있으므로 알코올 사용과는 완전히 상반 합니다.

Xarelto에 대한 리뷰

Xarelto에 대한 대부분의 리뷰에는 출혈 후 빈혈로 이어지는 조직이나 기관에 영향을 미치는 능동적 또는 잠재적 출혈의 위험에 대한 논의가 포함되어 있습니다. 동시에 약을 복용 한 Xarelto에 대한 환자의 증언에는 약점, 어지럼증, 창백, 호흡 곤란, 붓기 등의 출혈 합병증에 대한 정보가 포함되어 있습니다.

또한 포럼에 대한 리뷰는 모든 환자가 이용할 수없는 고비용에 대한 생생한 토론입니다.

가격 Xarelto 구입처

이 약은 활성 성분이 다른 코팅 된 정제로 제공됩니다. 의사의 처방전이있는 약국에서 모스크바의 Xarelto를 구입할 수 있습니다. Xarelto 10 mg 1 팩당 가격은 1226 루블, xarelto 20 mg 14 개 품목은 1564 루블이며, 28 mg 15 mg은 2857 ~ 3020 루블입니다.

세인트 피터스 버그에서 이러한 정제를 구입해야하는 경우 Xarelto 20mg의 가격이 저용량 약물보다 훨씬 높다는 점에 유의해야합니다. 키예프의 약국은이 약을 188 UAH의 가격으로 제공합니다.

Xarelto : 사용 지침

구성

1 타블렛 Xarelto 필름 코팅 포함 :

유효 성분 : 리바 록 사반 미분화 - 10 mg

부형제 : 미정 질 셀룰로오스, 크로스 카르멜 로스 나트륨, 하이 프로 멜로 오스 5cP, 락토스 일 수화물, 스테아린산 마그네슘, 라 우릴 황산나트륨; 쉘 : 산화철 적색 E172, 하이 프로 멜로 오스 15cP, 매크로 골 3350, 이산화 티탄 E171.

설명

조각이있는 원형 핑크색 코팅 된 양면 볼록 정제는 한쪽면에 삼각형 모양의 투약 (10)으로 표시되고 다른쪽에는 바이엘의 상표 십자가가 그려져 있습니다.

약리 작용

Xarelto는 구강 섭취시 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접 저해제입니다.

내부 및 외부 경로를 통해 요소 Xa를 형성하기위한 인자 X의 활성화는 응고 계단식에 중심적인 역할을한다.

인체 연구는 X 인자 활성의 용량 의존적 저해의 존재를 보여 주었다. Xarelto는 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 영향을 미치며 Neoplastin® 키트를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (g = 0.98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. INR (국제 표준화 율)은 쿠마린에 대해서만 보정 및 검증되고 다른 항응고제에는 사용할 수 없기 때문에 계기 판독은 몇 초 내에 이루어져야합니다. 주요 정형 외과 수술을받는 환자의 경우 알약 복용 2 ~ 4 시간 후 (최대 효과를 얻는 동안) 프로트롬빈 (Neoplastin®)의 5/95 백분위 수는 13 ~ 25 초입니다.

또한, 리바 록 사반은 용량 의존적으로 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)과 HepTest®의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다. Rivaroxaban은 항 - 제 인자 Xa의 활성에도 영향을 미치지 만 보정에 대한 표준은 없습니다.

Xarelto의 치료 기간 동안 혈액 응고 매개 변수 모니터링은 필요하지 않습니다.

약동학

흡수 및 생체 이용률

Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 최대 농도 (Smake.)는 약을 복용 한 후 2 ~ 4 시간 내에 달성됩니다.

리바 록 사반의 생체 이용률은 10mg 투여 후 80 ~ 100 %로 높고 식사에 의존하지 않습니다.

Xarelto 10 mg은 음식물을 섭취하거나 섭취하지 않고 투여 할 수 있습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 30 % ~ 40 %입니다. 분배

인간에서는 리바 록 사반 (92-95 %)의 대부분이 혈장 단백질에 결합되어 있고 혈청 알부민이 주된 결합 요소입니다. 분포량 - 평균, V_SS 약 50 리터입니다.

신진 대사와 배설

처방 된 약량의 약 2/3는 대사 저하를 겪고 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.

Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 이소 효소에 의해 대사되며 시토크롬 P450 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. 모 폴린 기의 산화 분해 및 아미드 기의 가수 분해가 주요 생체 변화 부위이다.

시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Vcr (유방암 저항성 단백질) 단백질 운반체의 기질이다.

변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 가장 중요한 화합물이며, 혈장에는 중요하거나 활동적인 순환 대사 산물이 없습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 말단 반감기는 어린 환자에서는 5 ~ 9 시간, 노인 환자에서는 11 시간에서 13 시간입니다.

노인 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도는 젊은 환자에서보다 높고, 평균 AUC 값은 젊은 환자에서 상응하는 값보다 약 1.5 배 높습니다. 이는 주로 감소한 (명백한) 합계 및 신장 정리 때문입니다.

남성과 여성에서 임상 적으로 적절한 약물 동태의 차이는 발견되지 않았다. 다른 가중치 카테고리

너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).

이 연령 카테고리에 대한 데이터가 없습니다.

Caucasoid, African American, Latin American, Japanese 또는 Chinese 인종의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 관련된 차이점은 관찰되지 않았다.

흡수 및 생체 이용률

Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 최대 농도 (Smake.)는 약을 복용 한 후 2 ~ 4 시간 내에 달성됩니다.

리바 록 사반의 생체 이용률은 10mg 투여 후 80 ~ 100 %로 높고 식사에 의존하지 않습니다.

Xarelto 10 mg은 음식물을 섭취하거나 섭취하지 않고 투여 할 수 있습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 30 % ~ 40 %입니다. 분배

인간에서는 리바 록 사반 (92-95 %)의 대부분이 혈장 단백질에 결합되어 있고 혈청 알부민이 주된 결합 요소입니다. 분포량 - 평균, V_SS 약 50 리터입니다.

신진 대사와 배설

처방 된 약량의 약 2/3는 대사 저하를 겪고 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.

Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 이소 효소에 의해 대사되며 시토크롬 P450 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. 모 폴린 기의 산화 분해 및 아미드 기의 가수 분해가 주요 생체 변화 부위이다.

시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Vcr (유방암 저항성 단백질) 단백질 운반체의 기질이다.

변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 가장 중요한 화합물이며, 혈장에는 중요하거나 활동적인 순환 대사 산물이 없습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 말단 반감기는 어린 환자에서는 5 ~ 9 시간, 노인 환자에서는 11 시간에서 13 시간입니다.

노인 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도는 젊은 환자에서보다 높고, 평균 AUC 값은 젊은 환자에서 상응하는 값보다 약 1.5 배 높습니다. 이는 주로 감소한 (명백한) 합계 및 신장 정리 때문입니다.

남성과 여성에서 임상 적으로 적절한 약물 동태의 차이는 발견되지 않았다. 다른 가중치 카테고리

너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).

이 연령 카테고리에 대한 데이터가 없습니다.

Caucasoid, African American, Latin American, Japanese 또는 Chinese 인종의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 관련된 차이점은 관찰되지 않았다.

리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향은 Child-Pugh 분류에 따라 분포 된 환자에서 연구되었다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류를 통해 우리는 간 질환의 예후, 주로 간경화를 예측할 수 있습니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 경우, 간 기능 장애의 중요한 포인트는 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 불과하기 때문에 출혈의 위험은 분류 구조와는 분명히 관련이 없습니다. 앞으로 항응고제로 치료하는 문제는 Child-Pugh 분류와는 독립적으로 결정되어야합니다.

Xarelto는 응고 병증과 관련된 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 관련된 출혈의 위험이 있으며,

경미한 간 기능 부전을 가진 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 클래스 A)에서, 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 피험자 대조군에서 상응하는 (리바 록 사반의 AIV의 평균 1.2 배의 증가가 관찰되었다) 것과 약간 차이가 있었다. 그룹 간의 약력 학적 특성의 관련성이 결여되었다.

중등도의 간 기능 장애를 가진 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따른 B 등급)에서는 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 유의하게 증가했다 (2.3 배). 요인 Xa의 활동 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 결정으로 응고 시험을 수행 할 때, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 경로가 평가된다. 중등도의 간부전증을 가진 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약 역학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.

Child-Pugh 분류에 따라 C 등급 간 장애 환자에 대한 데이터는 없습니다.

신부전증 환자에서 크레아티닌 청소에 의해 결정된 신장 기능의 감소에 반비례하여 리바 록 사반 노출 수준이 증가하는 것으로 나타났습니다.

경미한 (creatinine clearance 80-50 ml / min), 중등도 (creatinine clearance 30-49 ml / min.) 또는 심한 (creatinine clearance 15-29 ml / min.), 1.4-, 1, 혈장 Xarelto 농도 (AUC)는 건강한 지원자와 비교하여 각각 5 배, 1.6 배 증가했다. 약동학 효과의 상응하는 증가가 더 두드러졌다.

경증, 중등도 및 중증 신부전증 환자의 경우, 건강한 지원자와 비교하여 Xa 인자의 활성이 1.5 배, 1.9 배, 2 배 증가하는 것으로 나타났습니다. 프로트롬빈 시간이 1.3, 2.2 및 2.4 배 증가했다.

Xarelto는 출혈과 혈전증의 위험이 높아 심한 신부전증 (크레아티닌 청소율 15-29 ml / min)이있는 환자에게주의해서 사용해야합니다.

크레아티닌 청소율이 1/10 인 환자에서 리바 록 사반 사용에 관한 자료, 일반적인 (1/100에서 1/1000에서 1/10000에서 1/10까지), 일반 (1/100에서 1/1000으로 1/10000까지) 전환기의 처음 2 일 동안 표준 용량의 AVK를 복용 한 다음 INR에 따라 다른 용량을 복용해야합니다.Xarelto와 AVK를 동시에받는 환자의 경우 INR은 이전의 24 시간보다 빨리 결정되지 않습니다 Xarelto를 치러야하지만 다음 복용 전에 Xarelto의 과정을 마친 후 INR을 확실하게 결정하려면 24 시간 후에해야합니다. 마약의 마지막 복용 후.

항응고제의 비경 구 투여에서 Xarelto 로의 전환. 비경 구 항응고제를 투여받는 환자의 경우 Xarelto는 약물의 다음 비경 구 투여 (예 : 저 분자량 헤파린 (LMWH)) 또는 약물의 연속 비경 구 투여 종료 시점 (예 : 정맥 내 비 분획 헤파린 (NFG)) 예정 시간 0-2 시간 전에 시작해야합니다.

Xarelto 복용에서 비경 구 항응고제로 전환

Xarelto 코스가 끝나면 다음에 Xarelto를 복용하는 대신 항응고제의 첫 복용량을 비경 구 주사해야합니다.

XARELTO

정제, 필름 코팅 라이트 옐로우 컬러, 원형, 양면 볼록; 압출 성형법의 한면에는 용량 지정이 "2.5"인 삼각형이 있고, 다른 한면에는 십자가 형태의 바이엘 로고가 있습니다. 횡단면에서 코어는 흰색입니다.

부형제 : 미결정 셀룰로오스 - 40 mg, 크로스 카르멜 로스 나트륨 - 3 mg, 하이 프로 멜로 오스 5cP - 3 mg, 락토오스 일 수화물 - 35.7 mg, 마그네슘 스테아 레이트 - 600 μg, 라 우릴 황산 나트륨 - 200 μg.

껍질의 구성 : 철 염료 산화물 노란색 - 15 μg, hypromellose 15cP - 1.5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, 이산화 티타늄 - 485 μg.

10 개. - 물집 (10) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (1) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (2) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (4) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (7) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (12) - 판지를 포장합니다.
14 개. - 물집 (14) - 판지를 포장합니다.

리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 구강 섭취시 높은 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접적인 억제제입니다.

내부 응고 경로와 외부 응고 경로를 통해 인자 Xa를 형성하는 팩터 X의 활성화는 응고 캐스케이드에서 중심적인 역할을한다. 팩터 Xa는 출현하는 프로트롬빈나아제 복합체의 성분이며, 그의 작용은 프로트롬빈을 트롬빈으로 전환시킨다. 결과적으로, 이러한 반응은 트롬빈에 의한 피브린 혈전 형성 및 혈소판 활성화를 유도합니다. 인자 Xa의 한 분자는 1000 개가 넘는 트롬빈 분자의 형성을 촉매하는데,이를 "트롬빈 폭발"이라고합니다. 프로트롬빈나제에 결합 된 인자 Xa의 반응 속도는 자유 인자 Xa와 비교하여 30 만회 증가하여 트롬빈 수준의 급격한 증가를 보장한다. 인자 Xa의 선택적 저해제는 "트롬빈 폭발"을 막을 수 있습니다. 따라서 리바 록 사반은 응고 시스템을 평가하는 데 사용되는 특정 또는 일반 실험실 검사의 결과에 영향을줍니다. 사람에서는 Xa 인자의 활성에 대한 용량 의존적 인 억제가 있습니다.

사람에서는 제 Xa 인자의 용량 의존적 인 억제가 관찰되었다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 프로트롬빈 시간의 변화에 ​​용량 의존적 인 영향을 미치며, 이는 혈장 내 리바 록 사반 농도와 상관 관계가 있습니다 (상관 계수 0.98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. 프로트롬빈 시간은 초 단위로 측정해야합니다. 왜냐하면 MHO는 쿠마린 유도체에 대해서만 보정 및 인증을 받았으며 다른 항응고제에는 사용할 수 없기 때문입니다. 대형 정형 외과 수술을받는 환자의 경우, 타액 복용 후 2-4 시간 (최대 효과)의 프로트롬빈 시간 (Neoplastin)에 대한 5/95 백분위 수는 13에서 25 초까지 다양합니다.

또한 리바 록 사반은 APTT를 용량 의존적으로 증가시키고 HepTest의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다.

Xarelto 치료 기간 동안 혈액 응고 파라미터를 모니터링 할 필요가 없습니다. 그러나 임상 적 근거가 있다면 리바 락 사반 농도는 보정 된 정량적 항 인자 Xa 검사를 사용하여 측정 할 수 있습니다.

건강한 남성과 50 세 이상의 여성에서 리바 록 사반의 영향하에 심전도 상 QT 간격의 연장은 관찰되지 않았다.

섭취 후 리바 록 사반은 거의 완전하게 흡수됩니다. C_최대 피임약 복용 후 2-4 시간이 걸렸습니다. 식사에 관계없이 2.5 mg (80-100 %)의 정제를 복용했을 때 리바 록 사반의 생체 이용률. 식사는 AUC와 C에 영향을 미치지 않습니다._최대 약 10 mg을 복용했을 때. 2.5mg의 복용량을 가진 자렛 토 (Xarelto) 정제는 음식물이나 공복 상태로 섭취 할 수 있습니다.

리바 록 사반의 약물 동력학은 중간 정도의 개체 간 변동성을 특징으로하며, 변동 계수는 30 %에서 40 % 사이입니다.

리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 혈장 단백질에 높은 결합력을 가지고 있는데, 약 92-95 %, 주로 리바 록 사반은 혈청 알부민과 관련이 있습니다. 약물의 평균 V_d - 약 50 l.

섭취량의 약 2/3을 섭취하면 리바 록 사반은 신장과 장에서 같은 비율로 대사되고 배출됩니다. 나머지 1/3의 용량은 주로 신우의 분비로 인한 직접적인 신장 배설을 통해 제거됩니다.

Rivaroxaban은 isoenzymes CYP3A4, CYP2J2에 의해뿐만 아니라 사이토 크롬 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. biotransformation의 주요 사이트는 morpholine 그룹의 산화와 아미드 결합의 가수 분해입니다.

시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Bcrp (유방암 저항성 단백질) 담체 단백질의 기질이다.

변경되지 않은 리바 록 사반은 혈장 내 유일한 활성 화합물이며, 주요 또는 활성 순환 대사 산물은 혈장에서 검출되지 않습니다.

리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 전신 클리어런스가 약 10 l / h인데, 낮은 클리어런스 약물 때문일 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 최종 T_1/2 젊은 환자의 경우 5 시간에서 9 시간입니다.

특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학

65 세 이상의 고령 환자에서 리바 록 사반 혈장 농도는 젊은 환자보다 높으며 평균 AUC는 젊은 환자의 해당 수치보다 약 1.5 배 높습니다. 주로 총계 및 신장 간장이 명백하게 감소했기 때문입니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 최종 T_1/2 노인 환자의 범위는 11 시간에서 13 시간 사이입니다.

남성과 여성에서 약동학의 임상 적으로 유의 한 차이는 발견되지 않았다.

너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).

소아의 약물 동태에 관한 자료는 입수 할 수 없다.

백인, 흑인, 아시아 인종 및 라틴 아메리카, 일본인 또는 중국인의 환자에서 약동학 및 약력학의 임상 적으로 유의 한 차이는 관찰되지 않았다.

리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향을 Child-Pugh 분류에 따라 분류 된 환자들에서 연구 하였다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류는 만성 간 질환, 주로 간경화의 예후를 평가할 수있게합니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 간 기능 장애에서 특히 중요한 비판은 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이후 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 해당하며, 출혈의 위험은이 분류와 명확하게 관련이 없습니다. 항응고제 환자의 치료 문제는 Child-Pugh 분류의 분류에 관계없이 해결되어야합니다.

Xarelto는 출혈의 임상 적으로 유의 한 위험을 초래하는 응고 병증과 함께 발생하는 간 질환 환자에게는 금기입니다.

경미한 간 기능 부전을 가진 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 클래스 A)에서 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 지원자의 대조군에서의 지표와 약간 차이가있었습니다 (평균적으로 리바 록 사바 인 AUC가 1.2 배 증가했습니다). 그룹간에 약력학 적 특성에는 유의 한 차이가 없었다.

간경변증과 중증도 간 장애 (Child-Pugh 분류에 따라 B 급) 환자에서 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 2.3 배로 유의하게 증가했습니다. Xa 인자 활성의 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 측정을 사용하여, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 응고 경로가 추정된다. 중등도의 간부전증 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약력학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.

Child-Pugh 분류에 따른 간 기능 부전 C 환자의 약물 사용에 관한 자료는 입수 할 수 없다. 그러므로 리바 락 사반은 간경변증과 Child-Pugh 분류에 따른 B 형과 C 형 간 기능 이상이있는 환자에게는 금기이다.

신부전 환자의 경우, 리바 록 사반 노출의 증가가 CC에 의해 평가 된 신장 기능의 감소 정도에 반비례하는 것으로 관찰되었다.

경미한 신부전 (CC 50-80 ml / min), 중등도 (CC 30-49 ml / min) 또는 중증 (CC 15-29 ml / min)의 환자에서 1.4 배, 1.5 배, 1.6 배의 증가가 관찰되었다. 혈장 리바 록 사반 농도 (AUC)를 측정하여 건강한 지원자와 비교 하였다. 약동학 효과의 상응하는 증가가 더 두드러졌다.

경증, 중등도 및 중증 신부전증 환자에서 건강 보조제와 비교하여 Xa 인자 활성의 전반적인 억제가 1.5, 1.9 및 2 배 증가했습니다. 인자 Xa의 작용으로 인한 프로트롬빈 시간 또한 각각 1.3, 2.2 및 2.4 배 증가했다.

CC 15-29 ml / min의 환자에서 Xarelto 약의 사용에 대한 데이터는 제한적이므로이 범주의 환자에서 약물을 사용할 때는주의를 기울여야합니다. QA * 환자의 리바 록 사반 사용에 관한 데이터.

심장 혈관계 이후 : 흔히 혈압 강하, 혈종; 가끔 - 빈맥.

장기의 부분에서 : 종종 눈에 출혈 (결막에 출혈 포함).

소화 시스템의 부분에서 : 자주 출혈하는 잇몸, 위장 출혈 (직장 출혈 포함), 위장관 통증, 소화 불량, 메스꺼움, 변비 *, 설사, 구토 *; 드물게 - 구강 건조.

간 옆에서 : 드물게 - 비정상적인 간 기능; 드물게 황달.

실험실 지표에서 : 흔히 간 transaminases의 활동 증가; 드물게 빌리루빈 농도 증가, 알칼라인 포스 파타 아제 활성 증가, LDH 활성 증가, 리파아제 활성 증가, 아밀라아제 활성 증가, GGT 활성 증가 *; 드물게, 공액 빌리루빈 농도의 증가 (ALT 활성의 증가와 함께).

신경계에서 : 종종 - 현기증, 두통; 가끔씩 - 뇌내 및 두개 내 출혈, 단기 실신.

비뇨 생식기 시스템의 경우 : 종종 비뇨 생식기 출혈 (혈뇨 및 월경 불량 ** 포함), 신부전 (크레아티닌 농도 증가, 요소 농도 증가 포함) *.

호흡기 시스템의 부분에서 : 코피가 자주, 객혈.

피부와 피하 조직의 부분에 : 자주 가려움증 (드문 가끔 일반화 된 가려움증을 포함한), 발진, 반상 출혈, 피부 및 피하 출혈. 드물게 - 두드러기.

면역 체계의 일부에서는 거의 알레르기 반응, 알레르기 성 피부염.

근골격계에서 : 종종 - 사지의 통증 *; 드물게 - 관절염; 드물게 - 근육에 출혈.

전체적으로 몸의 일부분 : 발열 *, 말초 부종, 전반적인 근력 및 음색의 악화 (약화, 무력증 포함). 드물게 일반적인 건강 상태의 악화 (불쾌감 포함); 드물게 국부적으로 붓기 *.

기타 : 수술 후 종종 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처 출혈 포함), 멍이 든 과도한 혈종; 드물게 - 상처로부터의 방전 *; 드물게 - 혈관 pseudoaneurysm ***.

* - 대규모 정형 외과 수술 후 등록되었습니다.