Rivaroxaban (상품명 Xarelto)은 혈전증을 예방하고 치료하기 위해 사용되는 항 혈전 제제입니다. 특히 정맥 혈전 색전증과 PE가 그 예입니다.
Rivaroxaban은 혈액 상태에 희석 효과가 있기 때문에 사용하기 전에 의사와상의하고 사용법을주의 깊게 연구해야합니다.
둥근 알약 형태로 제공됩니다. 정제의 구조는 흰색이고, 상단은 장용 코팅으로 덮여 있습니다.
준비 과정에는 다음 구성 요소가 포함되어 있습니다.
- 유효 성분은 리바 록 사반 (rivaroxaban)이다.
- 약물의 흡수를 촉진시키는 추가 물질.
약리학 적 프로파일
Rivaroxaban은 경구 항응고제 그룹에 속합니다. 하 요인의 억제제입니다. 활성 성분의 분자량은 1 몰당 435.8g이다.
응고 과정에서 Stewart-Prauer 응고 인자가 주요 역할을하며, 내부 및 외부 수용액으로 인해 활성화됩니다. 통상적으로, 정상 상태에서 응고 인자 Xa는 비 - 페라이트 유형 Va 보조 인자 및 칼슘 이온과 함께 혈소판 표면 상에 특정 프로트롬빈나아제 복합체를 형성하게한다.
복합체가 발생하는 동안, 프로트롬빈 대 트롬빈 전이 과정의 활성화가 관찰된다. 트롬빈은 차례로 혈장 또는 혈전 응고 상태에서 용해 상태에있는 섬유화 물질의 중합 과정을 보장합니다. 약물의 활성 구성 물질은 혈액 응고 인자 Xa를 억제하여 결과적으로 혈병 과정을 멈추게합니다.
10 mg의 복용량으로 복용 한 후, 약물의 생체 이용률은 최대 90 %입니다. 활성 물질의 완전하거나 거의 완전한 흡수가 있습니다. 약물의 주성분의 최대 분포는 정제 사용 후 2-4 시간 내에 발생합니다. 음식과 함께 섭취하면 약물은 약리학 적 성질을 변화시키지 않습니다.
약물 흡수 과정은 위장관의 방출 면적에 달려 있습니다. 혈장 단백질에 결합하는 약물의 양은 약 92-95 % 일 수 있으며, 주로 활성 성분은 알부민에 의해 결합되어있다.
변하지 않은 상태의 대사 산물과 리보 틴은 칼슘 분비와 대변으로 배출됩니다.
의약품을 복용하기 위해 필요한 적응증
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 다음과 같은 조건에서 처방됩니다 :
- 하체에 심각한 정형 외과 수술을받은 환자의 정맥 혈전 색전증의 예방 적 치료 중;
- 깊은 거짓 혈관의 혈전 성 병변 및 폐색전증이있는 동안;
- 비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 예방 치료 중.
제한 및 금기 사항
다음과 같은 경우에는 약물을 사용하지 마십시오 :
- 약물의 주성분에 대한 알레르기 반응 중;
- 임상 적으로 유의 한 출혈이있는 환자;
- 최근에 위궤양, 외상성 상해, 뇌의 머리 또는 뒤의 수술, 뇌의 출혈이있는 경우;
- 혈관 동맥류와 뇌 혈관 병리학 적 장애가있는 환자에게는 권장하지 않습니다.
- 출혈의 위험이 높은 악성 신 생물이있는 동안;
- 다른 항응고제와 함께 금지됨;
- 간 기능 부전 및 응고 병증이있는 환자;
- 만성 신장 질환이있는 경우;
- 임신 중 여성;
- 18 세 미만 어린이 및 청소년;
- 모유 수유 중.
용량 요법 및 용량
Rivaroxaban은 먹는 동안 구두로 복용해야합니다. 복용량과 투여 기간은 환자의 목표와 나이에 달려 있습니다.
환자가 약을 삼키기 어려우면 분말 상태로 뭉개 질 수 있습니다. 정제가 분쇄 된 상태로 복용 된 경우 물 또는 액체 중성식이 요법으로 희석해야합니다. 복용 후 즉시 마약을 섭취해야합니다.
1 일 기준 용량은 10mg을 초과해서는 안됩니다. 하루에 한 번씩 복용해야합니다.
심방 세동이있는 환자의 뇌졸중, 전신성 혈전 색전증의 예방 적 치료 중 24 시간에 한 번씩 약 20mg을 복용해야합니다. 신장 기능에 이상이 있다면 복용량을 15mg으로 줄여야합니다. 치료 기간은 주치의가 결정해야합니다.
폐 색전증 및 심부 정맥 혈전증의 치료 및 예방 치료 중에 15mg의 약물을 복용해야합니다. 약은 하루 2 번 복용합니다.
치료 기간은 21 일입니다. 이 기간이 지나면 약 20mg을 1 회 복용해야합니다.
첫 번째 단계에서 약물의 최대 투여 량은 30mg 이하이어야하고 다음 단계는 20mg 이하이어야합니다. 치료 과정은 3 개월이며, 환자의 상태와 의료 요법의 효과에 따라 다릅니다.
과다 사고
약물의 단일 용량이 600mg을 초과하면 출혈 및 기타 부작용이 나타날 수 있습니다.
과다 증후가 시작되는 동안 위 세척이 수행되고 활성화 된 목탄이 주어지며 더 이상의 증상 치료가 주어집니다.
약을 복용하는 동안 환자가 출혈하면 약이 중단됩니다. 의료 치료는 출혈의 면적과 출혈의 정도에 따라 개별적으로 실시됩니다.
부작용
Rivaroxaban을 적용하는 동안 모든 조직과 기관에서 혈액이 출현하여 출혈성 빈혈이 발생할 수 있습니다. 이 현상의 증상과 심각성은 다르며 때로는 치명적일 수 있습니다.
이 부작용 중에 약한 느낌, 가려움, 현기증, 두통, 무력증과 같은 증상이 나타납니다.
이러한 조건 외에도 다른 부작용이 발생할 수 있습니다.
- 메스꺼움의 발생, 증가 된 젖산 탈수소 효소;
- ATT의 증폭이 관찰 될 수 있으며 때로는 아밀라아제, 혈액 중 빌리루빈, 알칼라인 포스 파타 아제 또는 리파아제가 때로 증가합니다.
다음 현상은 거의 관찰되지 않습니다.
- 알레르기 성 피부 반응, 가려움증, 발진 및 옴;
- 아토피 성 피부염의 증상, 빈맥, 혈압 강하;
- 출혈과 혈종이 때때로 관찰 될 수 있습니다.
- 잇몸 출혈의 출현, hemetemesis;
- 직장 출혈, 혈뇨 상태;
- 코에서 나온 혈액의 모습, 생식기에서의 혈액 분비물;
- 피로와 부종의 발생;
- 발열 및 전반적인 약화의 발생, 혈소판 감소증;
- 두통의 출현, 현기증, 다리와 팔에 통증;
- 증가 된 요소 및 크레아티닌 수준;
- 복부 통증, 변비 또는 설사;
- 소화 기관의 붕괴;
- 개그와 비정상적인 간 기능의 출현.
특수 환자
Rivaroxaban은 임신 중에 복용하지 않는 것이 좋습니다. 구성 성분이 어린이에게 해로운 영향을 줄 수 있기 때문입니다.
모유 수유 기간 중에는 구성 성분이 모유 성분으로 떨어지기 때문에 약물 투여도 권장하지 않습니다.
18 세 미만의 소아 및 청소년에게 치료제를 복용하는 것은 금기이므로 소아과 진료에는 사용되지 않습니다.
의사의 시점
Rivaroxaban은 다양한 정맥 혈전증에 도움이되는 항응고제입니다. 질병의 초기 단계와 진보 단계 모두에서 효과적입니다.
나는 지난 10 년간이 치료법을 환자들에게 처방 해왔다. 환자의 리뷰에 따르면이 약물은 혈전증을 완전히 치료하는 데 도움이됩니다. 때로는 작은 출혈과 알레르기 반응의 형태로 부작용이 있지만, 이러한 증상은 빨리 사라집니다.
Phlebologist
그것이 실제로있는 방법
Rivaroxaban의 사용에 관해서는 유방 부 환자의 딸의 검토.
엄마는 58 세입니다. 지난 20 년 동안 정맥류와 이에 수반되는 혈전증이 있습니다. 오랜 시간 동안 그녀는 평상시조차도 할 수 없었습니다. 그녀는 보통 하루가 끝날 무렵에 끔찍한 고통을 겪었습니다. 2 ~ 3 시간 동안 그녀의 발에 누워있는 것은 그녀를 위해서 참기가 힘듭니다.
나는 그녀가 리바 록 사반 (Rivaroxaban)이라는 약을 처방받은 후 그녀를 치료를 위해 의사에게 보내기로 결심했다. 그녀는 3 개월 동안 의사가 권장하는 요법에 따라 복용했습니다. 치료 후 그녀는 훨씬 나아졌으며 염증과 붓기는 완전히 사라졌습니다.
Julia, 35 세
약물 및 그 유사품의 구입
Xarelto라는 상품명으로 리바 록 사반 (Rivaroxaban) 패키지 가격은 정제 10 개 10 개 10 개가 900 ~ 1500 루블입니다. 15mg의 복용량을 가진 14 개의 정제의 수를 가진 포장의 비용은 1,400 루블이다.
약국에서 구입할 수있는 Rivaroxaban의 아날로그 제품은 대부분 저렴합니다.
리바 록 사반
2015 년 12 월 18 일 설명
- 라틴어 이름 : Rivaroxabanum
- ATX 코드 : B01AX06
- 화학식 : C19H18Cln3O5S
- CAS 코드 : 366789-02-8
화학 이름
화학적 성질
Rivaroxaban은 Ha-factor의 직접적인 억제제 인 경구 용 항응고제 군에 속합니다. 이 물질은 독일 농장에서 개발했습니다. 바이엘. 화학 화합물의 분자량 = 435, 1 몰당 8 그램. 이 도구는 장의 필름 코팅에 정제 형태로 생산됩니다.
약리 작용
항응고제.
약력학 및 약물 동태 학
혈액 응고 과정에서 Stewart-Prouer 응고 인자가 중요한 역할을하며, 그 활성화는 내부 및 외부 테나 제에 의해 수행됩니다. 정상적으로이 인자 (응고 인자 Xa)는 비 효소 보조 인자 인 Va와 칼슘 이온과 함께 혈소판 표면에 특정 프로트롬빈 아제 복합체를 형성합니다. 복잡한 형성 과정으로 인해, 트롬빈으로의 프로트롬빈 전환 과정이 활성화됩니다. 트롬빈은 차례로 혈장에 녹아있는 피브리노겐의 중합 반응과 혈병 (혈병)의 형성을 일으킨다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 또한 응고 인자 Xa를 매우 선택적으로 억제하여 혈전증 과정을 중지시킵니다.
사람에서는 제 Xa 인자의 용량 의존적 인 억제가 관찰된다. 이 도구로 치료하는 동안 혈액 응고 매개 변수를 주기적으로 모니터링 할 필요가 없습니다. 노인 환자의 임상 연구에서 PTI 감소의 배경에 대해 QT 간격의 연장이 관찰되지 않았다.
정제 10mg을 복용 한 후에 제품의 생체 이용률은 90 %에 이릅니다. 이 물질은 신속하고 거의 완전히 흡수되어 약을 복용 한 후 2-4 시간 내에 최대 농도에 도달합니다.
이 약물은 음식과 함께 복용하는 동안 약물 동력 학적 매개 변수를 변경하지 않습니다. 또한, 신체에 따라 변동 계수는 30 ~ 40 %입니다.
약물 흡수 과정은 위장관에서의 방출 위치에 달려 있습니다. 활성 물질이 상행 결장 또는 원위 소장에서 방출되는 경우 전체 정제와 비교하여 30-50 % 최대 농도 및 AUC가 눈에 띄게 감소합니다.
혈장 단백질을 가진 구속력의 정도는 대략 92-95 %, 주로 물질은 알부민과 관련있다. 복용량의 약 0.6 %는 isoenzymes CYP3A4, CYP2J2에 의해 대사됩니다. 모르 폴린 기의 산화 및 아미드 결합의 가수 분해가 일어난다. 대사 산물과 변화가없는 Rivaroxaban은 신 세뇨관 분비와 대변으로 배출됩니다.
노인 환자의 약물 동태 변수에 왜곡이있다. 혈장 농도는 젊은 사람보다 약간 높습니다. 또한 간 또는 신장의 다양한 이상에 대해 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
사용에 대한 표시
- 하체에 대한 광범위한 정형 외과 수술을받는 환자의 정맥 혈전 색전증 예방;
- 심부 정맥 혈전증 및 폐 혈전 색전증;
- 비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중을 유발하는 예방제로 사용됩니다.
금기 사항
이 약물은 다음과 같은 금기 사항이 있습니다.
- 활성 물질에 대한 알레르기 반응;
- 임상 적으로 유의 한 출혈이있는 환자;
- 환자가 최근에 뇌 또는 척수의 위궤양, 상해 또는 수술을 한 경우 뇌출혈;
- 혈관 동맥류 또는 대뇌 혈관 병리가있는 환자;
- 출혈의 위험이 높은 악성 종양이있는 경우;
- 다른 항응고제의 병용 투여;
- 간부전 및 응고 병증이있는 환자;
- CC가 분당 15 ml 미만인 경우 신장병;
- 임산부;
- 18 세 미만;
- 수유 중.
관찰에 특별한주의를 기울여야합니다.
- 출혈 경향이 증가한 환자의 치료;
- 신부전증.
부작용
물질의 작용 메커니즘은이 도구의 사용이 출혈로 인한 출혈로 이어질 수있는 기관이나 조직으로부터의 출혈을 동반 할 수 있음을 시사합니다. 중증도, 기간 및 출혈이 발생한 장기에 따라 부작용의 증상과 중증도가 크게 달라질 수 있습니다. 우리는 죽음의 발달 가능성을 배제 할 수 없습니다. 따라서, 지혈에 영향을 미치는 의약품을 복용하고 있거나 통제되지 않은 심한 동맥 고혈압 환자에게서 출혈의 위험이 더 높습니다. 이 부작용의 증상으로는 약점, 창백, 현기증, 두통, 무력증 등이 있습니다.
또한 약물 치료와 함께 종종 개발 :
- 메스꺼움, 증가 된 LDH 수치;
- 아밀라아제, 혈액 빌리루빈, 알칼라인 포스 파타 아제 또는 리파아제의 증가 된 수준.
- 알레르기 성 피부 반응, 가려움증 및 두드러기, 두드러기;
- 알레르기 성 피부염, 빈맥, 혈압 강하;
- 출혈, 혈종;
- 출혈성 잇몸, gemetemezis;
- 직장 출혈, 혈뇨;
- 코에서 출혈, 생식기에서 혈액으로 배출;
- 증가 된 피로, 부기;
- 열 및 약점, 혈소판 감소증;
- 두통, 현기증, 다리와 팔에 통증;
- 우레아와 크레아티닌 수치가 증가한다.
드물게 발생할 수 있습니다.
- 복통, 변비, 설사;
- 소화관의 불쾌감, 소화 불량, 구강 점막의 건조;
- 구토, 비정상적인 간 기능;
- 접합 된 빌리루빈의 증가 된 수준.
Rivaroxaban, 사용 지침 (방법 및 용량)
정제는 식사 중에 구두로 복용합니다. 치료 계획 및 기간은 정형 외과 개입의 유형에 따라 다릅니다.
Rivaroxaban에 대한 지침
환자가 약을 전체적으로 삼키는 데 문제가 있으면 대개 물이나 중성 액체 다이어트로 섞어서 섞을 수 있습니다. 약을 복용 한 후에는 즉시 무언가를 먹어야합니다. 또한 위장 프로브를 사용하여 약물의 도입을 허용했습니다.
표준 용량은 10mg입니다. 리셉션은 하루에 한 번 실시됩니다.
심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방을 위해 하루에 한 번 20mg 복용하십시오. 신장 기능이 손상된 경우 일일 투여 량을 15 mg으로 조정하는 것이 좋습니다. 치료는 길지만 의사의 결정에 따라 결정됩니다.
환자가 다른 약을 복용하는 것을 잊어 버린 경우 즉시 약을 복용해야합니다. 다음날 약을 복용합니다. 2 회 복용을해서는 안됩니다.
폐 색전증과 DVT의 치료와 예방에서 약물의 15mg을 1 일 2 회 3 주 복용하는 것이 좋습니다. 그런 다음 단회 투여로 전환, 20mg의 약물. 처음 3 주간의 최대 일일 투여 량은 30mg이며 이후 치료 기간에는 20mg입니다. 치료 기간은 환자의 상태와 치료의 효과에 따라 3 개월입니다.
다음 복용량을 건너 뛸 때 1 일 복용량이 30mg이면 한 번에 복용 할 수 있습니다.
심한 신부전이나 간부전의 경우 투여 량 조정이 필요할 수 있습니다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)에서 다른 항응고제로 전환하는 동안 또는 반대로 투여 요법을 수정해야 할 수도 있습니다. 주치의와의 상담.
과다 복용
한 번에 최대 600mg의 약물을 복용하는 경우 출혈이나 기타 원치 않는 부작용이 동반되는 경우는 거의 없습니다.
약에는 특정한 해독제가 없습니다. 과다 복용, 위 세척 및 활성탄 복용이 명시된 경우 혈액 투석은 효과가 없습니다.
치료로 치료 중 출혈이 생기면 다음 복용량을 복용 할 필요가 없습니다. 치료는 출혈의 정도와 위치에 따라 개별적으로 이루어집니다. 필요한 경우, 기계적 압박, 주입 요법, 수술 지혈, 적혈구 덩어리, 신선한 냉동 혈장 등을 도입 할 수 있습니다. 위에 나열된 방법이 성공적이지 않은 경우 특정 응고 제를 처방 할 것을 권장합니다.
상호 작용
이 물질과 isoenzyme CYP3A4와 R-glycoprotein의 억제제를 섭취하면 Rivaroxaban의 AUC가 증가 할 수 있습니다.
이 물질과 clarithromycin을 하루 1g의 용량으로 사용하면 Rivarobaxan의 혈장 농도가 증가하지만 약물 동태 학적 변수의 변화는 임상 적으로 중요하지 않습니다.
ketoleazole 또는 erythromycin의 azole 시리즈의 항진균제와 함께 약물을 동시에 사용하면 최대 혈장 농도가 거의 2 배 증가하고 다른 약력학 효과도 증가합니다.
HIV 프로테아제 억제자를 가진 약을 가지고 가기 ritonavir는 항 응혈 약의 Smah에있는 증가를 일으키는 원인이된다.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 유도제 인 rifampicin의 작용으로 약물의 효과가 감소합니다. 또한 이러한 효과는 carbamazepine, phenobarbital, phenytoin 및 Hypericum 제제가 있습니다.
enoxaparin (약 40 mg)과 약물의 조합은 허용되며 두 약제의 약동학 변수를 왜곡하지 않습니다.
그러나 임상 연구 중에 clopidogrel과의 약물 상호 작용은 발견되지 않았지만, 이러한 렉의 조합에서 출혈 시간의 유의 한 증가가 관찰되었습니다. 의미합니다.
이 물질은 나프록센과 조심스럽게 결합되어야합니다. 유기체의 개별적인 특성에 따라, 환자는 출혈 시간이 길어질 수 있습니다.
1 일 10mg의 용량으로 식사 중에 복용하거나 복용과 동시에 복용 할 수 있습니다.
임상 연구의 수가 충분하지 않기 때문에이 약물을 dronedarone과 병용하는 것은 권장되지 않습니다.
이 약물은 APTTV, PV, PTI 및 HepTest 결과와 같은 실험실 혈액 응고 속도에 영향을 미칩니다.
판매 조건
의사의 처방전을 가져야합니다.
저장 조건
정제는 빛과 어린 아이와 떨어져 서늘한 곳에 보관합니다.
유통 기한
특별 지시 사항
신부전이있는 사람은 약을 복용하지 않는 것이 좋습니다. QC 수준은 분당 15 ml 이상입니다.
또한 약물 중독 동태에 영향을 미치는 약물을 복용하면서 중등도의 신부전을 앓고있는 환자를 치료하는 동안 특별한주의를 기울이는 것이 좋습니다.
중증의 신부전이 있거나 아 졸계 항생제 나 HIV 프로테아제 억제제를 복용중인 환자의 상태를 엄격하게 모니터링해야합니다. 이 경우 치료 중 발생할 수있는 출혈 합병증을 즉시 확인할 수 있습니다.
이 물질을 NSAID, 혈소판 응집 억제제, 항 혈전 제 또는 지혈에 영향을 미치는 약물과 함께 사용할 때는 조심하는 것이 좋습니다.
약의 과정 중에 침습적 인 수술이나 수술을 수행해야하는 경우 의사의 권고에 따라 개입 하루 전에 치료를 중단해야합니다.
경막 외 도뇨관의 사용이나 긴급한 외과 개입은 주치의가 결정해야합니다.
어린이를위한
소아과 실습에서이 도구는 사용되지 않습니다.
항생제 포함
일부 항생제와 병용 할 때는 복용량을 조정하거나 약물을 대체해야합니다.
임신과 수유 중
수유 기간과 임신 기간 동안 약물 복용을 금합니다.
(Analogs Rivaroxaban)을 함유 한 약물
Rivaroxaban - Xarelto 약의 구조상 아날로그.
리뷰
이 제품의 사용에 대한 피드백은 일반적으로 좋습니다. 의사의 권고에 따라 장기간 사용하면 혈전 용해 및 심혈관 시스템 정상화에 도움이됩니다. 부작용은 거의 발생하지 않습니다. 환자가 리뷰에서 불평하는 유일한 것은 약물의 높은 비용입니다. 이 도구는 종종 잘 알려진 와파린 유사체의 대안으로 삼기 시작합니다.
가격 Rivaroxaban, 구입처
Xarelto의 약 형태 인 Rivaroxaban의 가격은 필름 코팅의 정제가 각각 10mg 10 정에 대해 약 900-1500 루블입니다. 15mg의 정제 복용량은 1350 루블 (1450 루블) 가격으로 구입할 수 있습니다.
교육 : Rivne State Basic Medical College에서 약학 학위를 받았습니다. 그녀는 Vinnitsa State Medical University를 졸업했습니다. M.I.Pirogov와 인턴쉽을 그 기지에서합니다.
업무 경험 : 2003 년부터 2013 년까지 약사이자 약국 키오스크의 책임자로 일했습니다. 그녀는 수년간의 노력 끝에 학위와 점수를 받았습니다. 의료 기사는 현지 간행물 (신문) 및 다양한 인터넷 포털에 게시되었습니다.
부당하게 비싸다, 때때로 더 싸고 더 나쁜 많은 항응고제가있다.
배우자가 심장 수술을 받았고 그녀는이 약을 처방 받았다. 그러나 우리는 그것을 얼마나 오래 가져갈 지 말하지 않았습니다. 말해 줄 수있어?
Rivaroxaban 또는 Xarelto는 Fanigan과 상호 작용합니까? 함께 사용할 수 있습니까?
안녕하세요. 뇌졸중을 예방하기 위해 남편은 Xarelto 15mg 정을 처방 받았지만 우유를 용납하지 않는다. 이는 Xarelto 복용에 대한 금기 사항이다. 그것을 대체 할 수있는 것은 무엇인가?
리바 록 사반 (Rivaroxaban) - 혈전증 및 색전증 치료, 성인, 어린이 및 임신 중 뇌졸중 및 심장 마비 예방을위한 사용, 리뷰, 아날로그 및 형태의 약물 방출 지침 (2.5mg 정제, 10mg, 15mg 및 20mg). 구성
이 기사에서는 Rivaroxaban 약물 사용에 대한 지침을 읽을 수 있습니다. Rivaroxaban 사용에 대한 전문가의 의사 의견뿐만 아니라이 약의 소비자 인 사이트 방문객의 리뷰를 발표했습니다. 약물에 대한 피드백을 더 적극적으로 추가하라는 큰 요청 :이 약은 도움을 주거나 질병을 없애기 위해 도움을주지 못했으며, 어떤 합병증과 부작용이 관찰 되었는가, 어쩌면 주석에 제조업체가 명시하지 않은 것일 수 있습니다. 이용 가능한 구조 유사체가있는 Rivaroxaban의 유사체. 혈전증 및 색전증의 치료, 성인, 어린이, 뇌졸중 및 심장 발작의 예방 및 임신 및 모유 수유시 사용하십시오. 약물의 성분.
Rivaroxaban은 경구 투여를위한 인자 10a의 선택적 직접 저해제입니다. 자체 및 외부 경로를 통해 요소 10a를 형성하는 요인 10의 활성화는 응고 계단식에 중심적인 역할을합니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 영향을 미치며 Neoplastin 키트를 사용한 분석에서 혈장 농도와의 높은 상관 관계를 특징으로합니다 (다른 시약을 사용하면 결과가 다를 수 있음).
또한 리바 록 사반은 APTT를 용량 의존적으로 증가시키고 Heptest의 결과를 나타내지 만 리바 록 사반의 약동학 효과를 평가하기 위해 권장되지는 않습니다.
구성
Rivaroxaban + 부형제.
약동학
섭취 후 리바 록 사반은 빠르게 흡수되고 절대적인 생체 이용률은 높으며 80-100 %에 이릅니다. 식사는 rivoxaxan AUC와 Cmax에는 영향을 미치지 않습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 변동성이 높은 (70 %) 수술 후 하루 및 그 다음날을 제외하고 30-40 %입니다. 혈장 단백질, 주로 알부민에 대한 결합은 92-95 %입니다. Rivaroxaban은 주로 metabolites (약 2/3 용량)의 형태로 배설되며, 절반은 신장으로 분비되고 나머지 절반은 대변으로 배설됩니다. 적용된 용량의 1/3이 신장에 의해 직접적인 배설을받으며, 이는 활성 신장 분비를 주로 겪는 것으로 믿어지지 않는 물질 형태로 나타납니다. Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 isoenzymes뿐만 아니라 사이토 크롬 P450 시스템과 무관 한 효소의 참여로 대사됩니다. biotransformation의 주요 참여자는 산화 분해를 겪는 morpholine 그룹과 가수 분해를 거치는 amide 그룹입니다.
적응증
acetylsalicylic acid 또는 acetylsalicylic acid와 ticlopidine 또는 clopidogrel과의 병용 치료에서 2.5mg의 단회 투여로 경구 투여하는 경우 :
- 급성 관상 동맥 증후군을 가진 성인 환자의 죽상 혈전증 예방, 심장 생체 표지자 증가.
10 mg의 단일 용량으로 경구 투여하는 경우 :
- 무릎 및 엉덩이 관절에 수술을받은 성인 환자의 정맥 혈전 색전증 예방.
15-20 mg의 단일 용량으로 경구 투여하는 경우 :
- 울혈 성 심부전, 동맥성 고혈압, 75 세 이상, 당뇨병, 뇌졸중 및 일시적인 허혈 발작과 같은 하나 이상의 위험 인자를 가진 비 판막 기원의 심방 세동이있는 성인의 뇌졸중 및 전립선 색전증 예방.
출품 형태
정제 2.5 mg, 10 mg, 15 mg 및 20 mg.
사용 및 투여 요법에 대한 지침
안에, 먹는 동안.
환자가 알약 전체를 삼킬 수 없으면 복용하기 직전에 사과 소스와 같은 물이나 액체 음식과 섞어서 섞을 수 있습니다. 분쇄 된 정제 15 또는 20mg을 복용 한 후에는 즉시 식사를해야합니다.
분쇄 된 정제는 위관을 통해 투여 될 수있다. 위장관에서 프로브의 위치는 복용하기 전에 의사와 더 합의해야합니다. 붕괴 한 태블릿은 소량의 물에 위 튜브를 통해 투여해야하며, 그 후 프로브 벽에서 제제의 잔류 물을 씻어 내려면 소량의 물을 주입해야합니다. 분쇄 된 정제를 15 또는 20 mg 복용 한 후에는 즉각적인 영양 섭취가 필요합니다.
비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방
권장 용량은 1 일 1 회 20mg입니다.
신장 기능이 손상된 환자 (크레아티닌 청소율 49-30 ml / min)의 권장 용량은 1 일 1 회 15 mg입니다.
권장 일일 최대 용량은 20mg입니다.
Rivaroxaban 요법은 치료의 이점이 합병증의 위험을 능가하는 한 장기간 치료로 간주되어야합니다.
복용량을 건너 뛰는 작업
다음 복용량을 놓친 경우, 환자는 즉시 약을 복용하고 권장 된 처방에 따라 다음날 정기적으로 약을 복용해야합니다. 이전에 놓친 것을 보상하기 위해 복용량을 두 배로 사용하지 마십시오.
부작용
- 리바 록 사반의 사용은 출혈 후 빈혈로 이어질 수있는 모든 장기 또는 조직으로부터의 잠재적 또는 명백한 출혈의 위험 증가를 동반 할 수 있습니다.
- 빈혈, 혈소판 혈증;
- 전립선 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처로 인한 출혈 포함);
- 빈맥;
- 동맥 저혈압 (절차 중 저혈압 포함);
- 출혈 (혈종 및 근육 출혈의 드문 경우 포함);
- 위장관 출혈 (gemetemezis, 출혈성 잇몸, 직장 출혈, 혈뇨, 생식기 출혈, 비 출혈 포함);
- 메스꺼움, 구토;
- 변비, 설사;
- 복통;
- 위장에 불편 함이 느껴진다.
- 소화 불량 현상;
- 구강 건조;
- 비정상적인 간 기능;
- 국소 또는 말초 부종;
- 피로;
- 약점;
- 무력증;
- 발열;
- 두드러기 (일반 두드러기의 경우 포함);
- 알레르기 성 피부염;
- 현기증;
- 두통;
- 성기능 상태;
- 팔다리 통증;
- 가려움증 (일반 가려움증의 경우 포함);
- 피부 발진;
- 신부전 (크레아티닌, 요소의 혈중 농도 상승);
- 리파아제, 아밀라아제, 혈액 빌리루빈, 알칼라인 포스파타제 수준의 증가;
- 공액 빌리루빈의 상승 (간 전이 효소의 상승과 함께 또는없이).
금기 사항
- 임상 적으로 유의 한 활성 출혈 (예 : 두개 내, 위장);
- 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험을 증가시키는 응고 병증을 수반하는 간 질환;
- 임신;
- rivaroxaban에 과민 반응.
임신과 수유 중 사용
임신 중에 리바 록 사반 (Rivaroxaban)을 사용하는 것은 금기입니다.
어린이에게 사용
특별 지시 사항
중증 신부전 (CC 15 ml / min 이하) 환자에서 리바 록 사반 사용은 권장하지 않습니다.
중등도의 신부전 (CC 30-49 ml / min) 환자에서 리바 록 사반을 사용하고 혈장 내 리바 록 사반 농도를 증가시킬 수있는 약제와 함께 CC와 15-30 ml 미만의 CC 환자를 병용 투여시주의를 기울여야합니다 / 분 심한 신부전증 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도가 유의하게 증가 할 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.
출혈의 위험이 높은 중증 신부전 환자 및 아졸 그룹 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제와 함께 전신 치료를받는 환자는 치료 시작 후 출혈 합병증의 조기 발견을 위해주의 깊게 모니터링해야합니다. 그러한 모니터링은 환자의 정기적 인 신체 검사, 수술 상처의 배수로부터의 배출의주의 깊은 관찰 및 헤모글로빈 수준의 주기적 결정을 포함 할 수있다.
리바 록 사반이 출혈 위험이 높은 환자의 치료에 사용되는 경우주의를 기울여야합니다. 출혈을 일으키는 선천성 또는 후천성 질환이있는 경우; 통제되지 않는 고혈압; 급성기에 위장관의 소화성 궤양; 최근에 옮겨진 소화성 궤양; 혈관 망막증; 최근 두개 내 출혈 또는 뇌내 출혈; 척수 내 또는 뇌 혈관 병리; 최근 neurosurgical (뇌, 척수 수술) 또는 안과 적 개입.
NSAID, 혈소판 응집 억제제 또는 기타 항 혈전 제와 같이 지혈에 영향을 미치는 약물을 투여받는 환자에게 리바 록 사반을 처방 할 때는주의를 기울여야합니다.
약물 상호 작용
리바 록 사반과 isoenzyme CYP3A4 및 P-glycoprotein의 강력한 억제제를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거율을 낮추어 리바 록 사반의 AUC를 상당히 증가시킬 수 있습니다.
rivaroxaban과 CYP3A4 억제제 인 P-glycoprotein 인 ketoconazole의 azole 계 항균제 (400mg 1 일 1 회)를 병용했을 때 리바 록 사반의 평균 평형 AUC가 2.6 배 증가하였고 rivaroxaban 평균 Cmax가 1.7 배 증가하여 유의 한 증가를 보였다 약물의 약동학 효과.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 억제제 인 rivaroxaban과 HIV 프로테아제 저해제 ritonavir (하루에 600mg 2 회)를 동시에 사용하면 리바 록 사반 AUC 평형이 2.5 배 증가하고 리바 록 사반 평균 Cmax가 1.6 배 증가했으며, 약물의 약동학 효과가 증가했다. 따라서 전신성 azole 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제를 동시에 복용하는 환자를 치료할 때는 rivaroxaban을주의해서 사용해야합니다.
CYP3A4의 강력한 억제제와 P- 당단백의 중간 강도 억제제 인 클라리스로 마이신 (500mg 1 일 2 회)은 평균 AUC 값이 1.5 배 증가하고 리바 록 사반의 Cmax가 1.4 배 증가했다. 이러한 AUC의 증가와 Cmax의 증가는 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.
CYP3A4 isoenzyme과 P-glycoprotein을 적당히 억제하는 Erythromycin (500mg 1 일 3 회)은 rivaroxaban의 평형 평균 AUC와 Cmax 값을 1.3 배 증가시켰다. 이러한 AUC의 증가와 Cmax의 증가는 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요한 것으로 간주됩니다.
CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 유도제 인 rivaroxaban과 rifampicin의 동시 투여는 리바 록 사반의 평균 AUC가 약 50 % 감소하고 약동학 효과가 동시에 감소했다. rivaroxaban과 CYP3A4의 다른 유력한 유발 인자 (예 : phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, Hypericum)를 함께 사용하면 혈장에서 리바 록 사반의 농도가 감소 할 수 있습니다. 리바 록 사반 혈장 농도의 감소는 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.
enoxaparin (40 mg 단회 투여)과 rivaroxaban (10 mg 단회 투여)을 병용 한 후, 혈액 응고 (prothrombin time, APTT)에 추가적인 영향을 미치지 않는 antifactor 10a의 활성에 대한 부가 효과가 관찰되었습니다. Enoxaparin은 리바 록 사반의 약물 동태를 변화시키지 않았다.
rivaroxaban과 clopidogrel 사이에는 약물 동력 학적 상호 작용이 없었으나 (다음의 유지 용량 75mg의 적재 선량 300mg), 혈소판 응집과 P- 셀렉틴 또는 GP2b / 3a- 수용체의 수준과는 관련이없는 출혈 시간의 임상 적으로 유의 한 증가를 보였다.
리바 록 사반과 나프록센 500 mg을 동시에 투여 한 후에 임상 적으로 관련된 출혈 시간의 연장은 없었다. 그러나 개인에서는 더 약리학적인 반응이 가능합니다.
Rivaroxaban의 약물
활성 물질의 구조적 유사체 :
치료 효과에 대한 유사체 (혈전증과 색전증 치료의 수단) :
- Avelysin Brown;
- Agrenox;
- 활성화;
- 혈관염;
- Aspizol;
- 아스피린 심장 혈관;
- Acenocoumarol;
- 아세틸 살리실산;
- Brilinth;
- Bufferin;
- 와파린;
- 헤파린;
- Detrombe;
- 디피 리다 몰;
- Zilt;
- 칼시 파린;
- 카디 오마 닐;
- 카 리나 트;
- 카리 낙 포르테;
- Clexane;
- Clivearin;
- Clopidex;
- 클로피도그렐 플러스;
- Colpharite;
- Complamin;
- Coplavix;
- 잔 티놀 니코 티 네이트;
- 자렐 토;
- 쿠란 틸;
- Laspal;
- Listab 75;
- Mikristin;
- 파스 딜;
- Pelentan;
- 펜 톡시 킨 (Pentoxifylline);
- Plavix;
- 플라 글릴 A;
- 플리트 (Plydol) 100;
- Ralofect;
- Reogluman;
- Reopoliglyukin;
- 리바 산 포르테;
- Sincumar;
- 스트렙 타제;
- 타 그렌;
- Telsartan;
- 티클리드;
- 티클로;
- Thromboth ACC;
- ThromboMag;
- 트롬 보폴;
- 트로 파린;
- 우키단;
- 페일 린;
- Flogenzyme;
- 사이버;
- Egitrombe.
살 레토 (리바 록 사반)
금기 사항이 있습니다. 의사와 상담하십시오.
현재 약물의 유사품 (제네릭)은 판매용이 아닙니다!
같은 학급의 대표자들 - Pradaks, Eliquis.
리바 록 사반 (Rivaroxaban, ATX) (B01AX06)
Xarelto (Xarelto), 독일, Bayer
DVT 및 폐색전증 치료에 사용되는 Xarelto - 사이트 작성자의 임상 사례. 정보는 의사만을위한 것이며, 이러한 적응증에 대한 약물 사용에는 치명적인 합병증이 동반 될 수 있으며, 자기 지정은 엄격히 금지됩니다!
그래서 나는 아마도 러시아의 첫 번째 인물 중 하나가 예기치 못하게 DVT와 체육 치료를 위해 Xarelto를 사용할 기회를 얻었습니다. 친척과 함께,이 두 조건이 모두 발생했습니다. 나는보고한다 :
환자 Z.M., 74 세.
Anamnesis : 2013 년 9 월 - 치료 방법에 의해 멈추지 않는 지속적인 심한 통증을 동반 한 척추관의 퇴행성 협착증에 대한 말꼬리 감압술의 신경 외과 수술.
수술 후 - 비활성.
10 월 말, 그녀는 계획된 재활을 위해 모스크바 지역 최고의 재활 클리닉 중 한 곳에 입원했습니다.
11 월 상반기의 초음파 검사 결과, 부종이없는 대퇴골과 경골의 폐쇄성 심부 정맥 혈전증이 발견되었으며 이는 거의 모든 임상 증상을 동반하지 않았습니다. 추출물은 11 월 3 일에 예정되어 있는데, 그 진료소는 순전히 재활 시설이기 때문입니다.
2013 년 11 월 3 일 일요일 아침 일찍 병원에서 의식의 단기적인 상실, 가슴 통증, 오른쪽 가슴의 심전도 변화가 그의 묶음 오른쪽 다리의 봉쇄로 이어집니다. 환자는 모스크바의 주요 응급 클리닉 중 한 곳으로 옮겨졌으며 가슴 CT 촬영시 대규모 폐 혈전 색전증이 발생했습니다. 혈전 용해가 시행 된 후 혈전 용해술 후 만족스러운 상태로 CT 스캔을 시행하지 않았다.
며칠 후, 자기 관리의 어려움으로 환자가 원하는대로 집으로 퇴원했다. 퇴원시 warfarin의 사용이 권장되며 주치의의 Xarelto에 대한 질문은 노인의 비 능률에 대한 중요하지 않은 가정을 받았다.
이 무렵 Vide는 공식적으로 러시아의 Rivaroxaban에 DVT 및 PE 치료에 대한 새로운 징후를 발표했습니다. 주제에 대한 네트워크 리뷰를 연구 중이지만,이 표시에 따라 서방 국가에서는 기술이 오래 동안 허용 된 것으로 나타났습니다.
환자는 초음파 기계를 사용하여 phlebologist 박사가 집으로 전화했습니다. 결론 - 일반적인 대퇴 정맥의 혈종 성 혈전증, 부상의 흔적이없는 오른쪽하지의 나머지 깊은 정맥 혈전증.
폐색전증의 재발을 방지하기 위해 카바 필터를 설치하기 위해 환자를 하루 동안 입원시키고 집으로 퇴원시킵니다.
나는 Xarelto를 매일 30mg (매일 아침과 저녁에 15mg) 복용량으로 환자에게 처방했다. 가능한 출혈 (피부, 잇몸, 위장관)이 모니터링됩니다.
Xarelto 복용 2 주 후, 초음파 기계와 동일한 phlebologist 다시 집이라고합니다.
재검사의 결론 : 우측하지의 혈전 용해가 완료되면 전문가는 놀라움을 금치 못했다.
이후 Xarelto를 지속적으로 사용하여 예방 용량을 점차적으로 줄였습니다 : 아침 20 개월, 15mg 개월, 10mg, 환자의 신체 활동이 크게 늘어남에 따라 취소.
결론 : Xarelto는 2 주 동안 하루 30mg의 용량으로 3 주간의 기간을 정하고, 큰 심부 정맥 (대퇴부)의 새로운 혈전증을 안정적으로 용해 할 수 있습니다. 나의 작은 의견으로는, Xarelto는 아주 큰 미래를 가지고 있습니다.
2016 년 11 월 현재의 업데이트 : 지난 3 년간 Xaleto를 사용하여 심한 정맥 혈전증에 대한 경험을 쌓았습니다. 초음파에서 혈전 이질의 경우 ( "부실"의 징후), Xarelto의 효과는 기껏해야 부분 재조합에서 훨씬 더 완만하거나 제로입니다.
사이트의 저자에 대해 감사하십시오.
페이지 방문자의 일반적인 요청에 대한 사이트 작성자의 답변 :
허혈성 뇌졸중 후, Xarelto 또는 Pradax를 복용하는 것이 좋습니다.
두 가지 약물 만이 아닌 판막 질환 형태의 경우에, 심방 세동 (심방 세동) 환자에서 뇌졸중의 예방에 사용될 수있다 (즉, 류마티스 판막 중 하나 인공 심장 판막없이 표현없이). 필자의 의견으로는 합리적인 가격에 Xarelto는 몇 가지 장점이있다.
우선 Xarelto 20mg을 하루에 한 번, 보통 아침에 사용합니다. 간단히 더 편리하고 작은 외과 개입 (예를 들어, 치아 추출)은 아침에 한 알약의 피펫을 건너 뛰고, 치아를 제거하고 저녁에 놓친 피임약을 가져갈 수 있습니다.
또한, Xarelto는 위장관에 미치는 영향이 적습니다.
심방 세동 (심방 세동)을위한 Xarelto 15 및 20mg :
(바이어의 지시 책자에서 Rivaroxaban 정제의 사용에 관한 내용은 2012 년 가을 심장 혈관 학자들 사이에서 회사 대표가 배포 한 15 및 20mg 용량으로 인용).
사용법 :
- 비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방.
금기 사항 :
- Rivaroxaban 또는 태블릿에 포함 된 보조 성분에 대한 과민성;
- 임상 적으로 유의 한 활동성 출혈 (예 : 두개 내 출혈, 위장 출혈);
- 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험을 초래하는 응고 병증에서 발생하는 간 질환;
- 임신과 모유 수유 기간;
- 18 세 미만의 어린이 및 청소년 (이 연령 집단의 환자에서 효능 및 안전성은 확립되지 않았다);
- 심한 신부전증 (creatin clearance 15 ml / min 이하) 환자에서 Rivaroxaban 사용에 대한 임상 데이터는 없습니다. 따라서 Rivaroxaban의 사용은이 범주의 환자에게 권장되지 않습니다.
- 선천적 인 락타아제 결핍, 락토오스 불내성, 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애 (락토오스가 조성물에 존재하기 때문에).
투약 및 투여 :
인사이드 Xarelto 15 또는 20mg은 식사와 함께 섭취해야합니다. 표준 권장 용량은 1 일 1 회 20mg입니다.
중등도의 신부전증 (크레아티닌 청소율 50-30 ml / min 미만) 환자의 경우 권장 용량은 1 일 1 회 15mg입니다.
권장 일일 최대 용량은 20mg입니다.
복용량을 건너 뛰는 작업 :
다음 복용량을 놓친 경우, 환자는 즉시 Xarelto를 복용하고 다음 요일에 권장 요법에 따라 정기적으로 약을 복용해야합니다.
이전에 놓친 것을 보상하기 위해 복용량을 두 배로 사용하지 마십시오.
비타민 K 길항제 (AVK)에서 자렐 토 (Xarelto)로 전환 :
INR이 3 이상이면 Xarelto를 중단하고 치료를 시작하려면 AVK로 치료하는 것이 좋습니다.
환자가 Xarelto를 복용 한 후 AVK에서 Xarelto로 전환하면 INR 값이 잘못 팽창됩니다. INR은 Xarelto의 항응고제 활성 측정에 적합하지 않으므로 이러한 목적으로 사용해서는 안됩니다.
Xarelto에서 비타민 K 길항제 (AVK)로 전환.
Xarelto에서 warfarin으로 전환 할 때 항응고제 효과가 충분하지 않을 수 있습니다. 이와 관련하여 대체 항응고제의 도움을 받아 유사한 전이 과정에서 지속적으로 충분한 항응고제 효과를 제공 할 필요가 있습니다. Xarelto에서 AVK로 전환하는 동안 Xarelto가 INR의 증가에 기여할 수 있습니다. 따라서 INR은 Xarelto가 중단 된 후 적어도 48 시간 동안 AVK의 치료 효과를 모니터링하는 데 사용되어서는 안됩니다.
Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - 공식 사용 설명서. 약은 처방전이며, 정보는 보건 전문가만을위한 것입니다!
임상 약리학 그룹 :
직접 작용 항응고제
약리 작용
항응고제 직접 작용. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 구강 섭취시 높은 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접적인 억제제입니다.
내부 응고 경로와 외부 응고 경로를 통해 인자 Xa를 형성하는 팩터 X의 활성화는 응고 캐스케이드에서 중심적인 역할을한다.
사람에서는 제 Xa 인자의 용량 의존적 인 억제가 관찰되었다. Rivaroxaban은 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 인 영향을 미치고 Neoplastin® 키트를 분석에 사용하면 혈장 농도와 밀접한 상관 관계가 있습니다 (r = 0/98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. 프로트롬빈 시간은 초 단위로 측정해야합니다. 왜냐하면 MHO는 쿠마린 유도체에 대해서만 보정 및 인증을 받았으며 다른 항응고제에는 사용할 수 없기 때문입니다. 대형 정형 외과 수술을받는 환자의 경우 태블릿 복용 후 2-4 시간 후에 (즉, 최대 효과시) 프로트롬빈 시간 (Neoplastin®)의 5/95 퍼센트가 13에서 25 초까지 다양합니다. 또한, 리바 록 사반은 용량 의존적으로 APTT와 HepTest®의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다. Rivaroxaban은 항 -Xa 인자의 활성에도 영향을 미치지 만 보정에 대한 표준은 없습니다.
리바 록 사반으로 치료하는 동안 혈액 응고 매개 변수를 모니터링 할 필요가 없습니다.
50 세 이상의 건강한 남성과 여성에서는 리바 록 사반 (rivaroxaban)의 영향으로 QT 간격의 연장이 관찰되지 않았습니다.
약동학
10mg 투여 후 리바 록 사반의 절대 생체 이용률은 높습니다 (80-100 %). Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 알약 섭취 후 2-4 시간 후에 Cmax에 도달합니다.
식품과 함께 10mg의 용량으로 리바 록 사반 (rivaroxaban)을 투여 한 경우, AUC 및 Cmax의 변화는 관찰되지 않았다. 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 식사 중에 또는 식사와 상관없이 10 mg을 복용하도록 처방 될 수 있습니다.
리바 록 사반의 약물 동태 학은 중등도의 개인차를 특징으로한다; 개인의 변동성 (변동 계수)은 수술 당일 및 노출 변동성이 높은 (70 %) 다음날을 제외하고 30 %에서 40 %까지 다양합니다.
인간에서 대부분의 리바 록 사반 (92-95 %)은 혈장 단백질에 결합하고 혈청 알부민은 주요 결합 성분으로 작용합니다. Vd는 적당하고 Vss는 약 50 리터입니다.
Rivaroxaban은 isoenzymes CYP3A4, CYP2J2에 의해뿐만 아니라 사이토 크롬 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. biotransformation의 주요 사이트는 morpholine 그룹의 산화와 아미드 결합의 가수 분해입니다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P-glycoprotein) 및 Vprp (유방암 저항성 단백질) 담체 단백질의 기질이다.
변경되지 않은 리바 록 사반은 인간 혈장에서 유일하게 활성 화합물이며, 혈장에서 중요하거나 활성 인 순환 대사 산물은 발견되지 않습니다. 약 10 l / h의 시스템 클리어런스 인 리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 낮은 등급의 약제에 기인 할 수 있습니다.
혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때, 최종 T1 / 2는 어린 환자에서 5-9 시간입니다.
처방 된 약량의 약 2/3를 투여하면 리바 록 사반은 대사되고이어서 소변과 대변과 동일한 양으로 배설됩니다. 용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신장의 분비로 인해 직접적인 신장 배설에 의해 제거됩니다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
노령 환자 (65 세 이상)의 경우 리바 록 사반 혈장 농도가 젊은 환자보다 높았으며, 평균 AUC는 젊은 환자의 해당 수치보다 약 1.5 배 높았다. 이는 총계 및 신장 제거율이 명백히 감소했기 때문이다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거하면 노인 환자의 최종 T1 / 2는 11-13 시간이됩니다.
남성과 여성에서 약동학의 임상 적으로 유의 한 차이는 발견되지 않았다.
너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).
소아의 약물 동태에 관한 자료는 입수 할 수 없다.
Caucasoid, African American, Latin American, Japanese, 또는 Chinese 민족의 환자에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 유의 한 차이는 관찰되지 않았다.
리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향을 Child-Pugh 분류에 따라 분류 된 환자들에서 연구 하였다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu의 분류는 만성 간 질환, 주로 간경화의 예후를 평가할 수있게합니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 간 기능 장애에서 특히 중요한 비판은 간에서 응고 인자 합성의 감소입니다. 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 불과하므로 출혈의 위험은이 분류와는 분명히 관련이 없습니다. 항응고제 환자의 치료 문제는 Child-Pugh 분류의 분류에 관계없이 해결되어야합니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 응고 병증과 함께 발생하는 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험이 있습니다. 경증 간 기능 부전 간경화 환자 (Child-Pugh 분류에 따라 클래스 A)에서 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 대상의 대조군에서 해당 지표와 약간 차이가있었습니다 (평균적으로 리바 록 사반 AUC가 1.2 배 증가했습니다). 그룹간에 약력학 적 특성에는 유의 한 차이가 없었다.
간경변증과 중등도의 중증도 간 장애 (Child-Pugh 분류에 따라 B 급) 환자에서 심각한 간 질환을 나타내는 약물 성분의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 2.3 배로 유의하게 증가했다. Xa 인자 활성의 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 측정을 사용하여, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 응고 경로가 추정된다. 중등도의 간부전증을 가진 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약 역학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.
Child-Pugh 분류에 따른 C 등급의 간 기능 부전 환자에 대한 자료는 입수 할 수 없다.
신부전증 환자에서 크레아티닌 청소율로 측정 한 혈장 리바 록 사반 농도의 증가가 신장 기능의 감소에 반비례하는 것으로 나타났습니다.
경미한 신부전 (CK 80-50 ml / min)이있는 환자의 경우 중등도 (CK 1/100 및 1/1000 및 1/10 000 및