Xarelto - 성인, 어린이 및 임신 중 혈전증, 색전증 및 뇌졸중 및 심장 발작의 예방을위한 약물의 사용, 리뷰, 유사품 및 형태 (2.5mg 정제, 10mg, 15mg 및 20mg) 지침. 구성

이 기사에서는 Xarelto라는 약의 사용법을 읽을 수 있습니다. 사이트 방문객의 리뷰 -이 약의 소비자는 물론 의사의 의견, Xarelta의 사용에 대한 전문가의 의견을 발표했습니다. 약물에 대한 피드백을 더 적극적으로 추가하라는 큰 요청 :이 약은 도움을 주거나 질병을 없애기 위해 도움을주지 못했으며, 어떤 합병증과 부작용이 관찰 되었는가, 어쩌면 주석에 제조업체가 명시하지 않은 것일 수 있습니다. 아날로그 Xarelta 가능한 구조 analogues의 존재. 성인, 어린이, 임신 및 모유 수유 중 혈전증, 색전증 및 뇌졸중 및 심장 마비 예방에 사용됩니다. 약물의 성분.

Xarelto는 구강 투여를위한 인자 10a의 선택적 직접 저해제입니다. 자체 및 외부 경로를 통해 요소 10a를 형성하는 요인 10의 활성화는 응고 계단식에 중심적인 역할을합니다.

Rivaroxaban (Xarelto 약의 활성 성분)은 프로트롬빈 시간에 용량 의존적 효과가 있으며 Neoplastin 키트를 사용하여 분석 할 때 혈장 농도와 높은 상관 관계가 있습니다 (다른 시약을 사용하면 결과가 다를 수 있음).

또한 리바 록 사반은 APTT를 용량 의존적으로 증가시키고 Heptest의 결과를 나타내지 만 리바 록 사반의 약동학 효과를 평가하기 위해 권장되지는 않습니다.

구성

Rivaroxaban (미분) + 부형제.

약동학

섭취 후 10mg의 Xarelto를 신속하게 흡수하면 절대 생체 이용률이 높고 80-100 %입니다. 식사는 rivoxaxan AUC와 Cmax에는 영향을 미치지 않습니다. 리바 록 사반의 약물 동태는 중간 정도의 변동성을 특징으로한다. 개별 변동성 (변동 계수)은 변동성이 높은 (70 %) 수술 후 하루 및 그 다음날을 제외하고 30-40 %입니다. 혈장 단백질, 주로 알부민에 대한 결합은 92-95 %입니다. Rivaroxaban은 주로 metabolites (약 2/3 용량)의 형태로 배설되며, 절반은 신장으로 분비되고 나머지 절반은 대변으로 배설됩니다. 적용된 용량의 1/3이 신장에 의해 직접적인 배설을받으며, 이는 활성 신장 분비를 주로 겪는 것으로 믿어지지 않는 물질 형태로 나타납니다. Rivaroxaban은 CYP3A4, CYP2J2 isoenzymes뿐만 아니라 사이토 크롬 P450 시스템과 무관 한 효소의 참여로 대사됩니다. biotransformation의 주요 참여자는 산화 분해를 겪는 morpholine 그룹과 가수 분해를 거치는 amide 그룹입니다.

적응증

• 비 - 혈관성 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중, 심장 마비 및 전신 혈전 색전증 예방;
• 심부 정맥 혈전증 및 폐색전증 치료 및 재발 방지;
• 하지에 광범위한 정형 외과 수술을받은 환자의 정맥 혈전 색전증 예방.

출품 형태

정제 2.5 mg, 10 mg, 15 mg 및 20 mg을 코팅 한 정제.

사용 및 처방에 대한 지침

안에, 먹는 동안.

환자가 전체 정제를 삼킬 수없는 경우, Xarelto는 사과 소스와 같은 물 또는 액체 음식과 함께 빻아 서 복용하기 직전입니다. 분쇄 된 Xarelto 15 또는 20mg 정제를 복용 한 후에는 즉시 식사를해야합니다.

분쇄 된 Xarelto 타블렛은 위 관을 통해 투여 될 수 있습니다. 위장관에서 프로브의 위치는 Xarelto를 복용하기 전에 의사와 더 조율되어야합니다. 붕괴 한 태블릿은 소량의 물에 위 튜브를 통해 투여해야하며, 그 후 프로브 벽에서 제제의 잔류 물을 씻어 내려면 소량의 물을 주입해야합니다. 분쇄 된 Xarelto 15 또는 20mg 정제를 복용 한 후 즉시 영양 섭취가 필요합니다.

비 판막 기원의 심방 세동 환자에서 뇌졸중 및 전신 혈전 색전증 예방

권장 용량은 1 일 1 회 20mg입니다.

신장 기능이 손상된 환자 (C1- 크레아티닌 49-30 ml / min)의 권장 용량은 1 일 1 회 15 mg입니다.

권장 일일 최대 용량은 20mg입니다.

Xarelto 요법은 치료의 이점이 가능한 합병증의 위험을 능가하는 한 장기간 치료로 간주되어야합니다.

복용량을 건너 뛰는 작업

다음 복용량을 놓친 경우, 환자는 즉시 Xarelto를 복용하고 다음 요일에 권장 요법에 따라 정기적으로 약을 복용해야합니다. 이전에 놓친 것을 보상하기 위해 복용량을 두 배로 사용하지 마십시오.

부작용

• 빈혈;
• 혈소판 혈증;
• 전립선 출혈 (수술 후 빈혈 및 상처로 인한 출혈 포함);
• 빈맥;
• 동맥 저혈압 (절차 중 저혈압 포함);
• 출혈 (혈종 및 근육 출혈의 드문 경우 포함);
• 위장관 출혈 (gemetemezis, 출혈성 잇몸, 직장 출혈, 혈뇨, 생식기 출혈, 비 출혈 포함);
• 메스꺼움, 구토;
• 변비, 설사;
• 복통;
• 위장에 불편 함이 느껴진다.
• 소화 불량 현상;
• 구강 건조;
• 국소 또는 말초 부종;
• 피로;
• 약점;
• 무력증;
• 발열;
• 두드러기 (일반 두드러기의 경우 포함);
• 알레르기 성 피부염;
• 현기증;
• 두통;
• 성기능 상태;
• 팔다리 통증;
• 가려움증 (일반 가려움증의 경우 포함);
• 피부 발진;
• 신부전 (크레아티닌, 요소의 혈중 농도 상승);
• LDH 증가, AAT 및 AAT 증가, 리파제, 아밀라아제, 혈액 빌리루빈, 알칼라인 포스파타제 수준 증가.

금기 사항

• 임상 적으로 유의 한 활성 출혈 (예 : 두개 내, 위장);
• 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험을 증가시키는 응고 병증을 수반하는 간 질환;
• 임신;
• rivaroxaban에 과민 반응.

임신과 수유 중 사용

임신 중 금기 사용.

특별 지시 사항

중증 신부전 (CC 15 ml / min 이하) 환자에서 리바 록 사반 사용은 권장하지 않습니다.

조심스럽게, Xarelto는 중등도의 신부전 (CC 30-49 ml / min) 환자의 치료에 사용되어야하며, 혈장 리바 록 사반 농도의 증가를 유발할 수있는 약물 및 CC가 15-30 ml 미만인 환자의 병용 요법이 필요합니다 / 분 심한 신부전증 환자에서 리바 록 사반의 혈장 농도가 유의하게 증가 할 수있어 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.

출혈의 위험이 높은 중증 신부전 환자 및 아졸 그룹 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제와 함께 전신 치료를받는 환자는 치료 시작 후 출혈 합병증의 조기 발견을 위해주의 깊게 모니터링해야합니다. 그러한 모니터링은 환자의 정기적 인 신체 검사, 수술 상처의 배수로부터의 배출의주의 깊은 관찰 및 헤모글로빈 수준의 주기적 결정을 포함 할 수있다.

리바 록 사반이 출혈 위험이 높은 환자의 치료에 사용되는 경우주의를 기울여야합니다. 출혈을 일으키는 선천성 또는 후천성 질환이있는 경우; 통제되지 않는 고혈압; 급성기에 위장관의 소화성 궤양; 최근에 옮겨진 소화성 궤양; 혈관 망막증; 최근 두개 내 출혈 또는 뇌내 출혈; 척수 내 또는 뇌 혈관 병리; 최근 neurosurgical (뇌, 척수 수술) 또는 안과 적 개입.

비 스테로이드 항염증제 (NSAIDs), 혈소판 응집 억제제 또는 기타 항 혈전 제제와 같이 지혈에 영향을 미치는 약물을 투여받는 환자에게 리바 록 사반을 처방 할 때는주의를 기울여야합니다.

약물 상호 작용

리바 록 사반과 isoenzyme CYP3A4 및 P-glycoprotein의 강력한 억제제를 동시에 사용하면 신장 및 간장 제거율을 낮추어 리바 록 사반의 AUC를 상당히 증가시킬 수 있습니다.

rivaroxaban과 CYP3A4 억제제 인 P-glycoprotein 인 ketoconazole의 azole 계 항균제 (400mg 1 일 1 회)를 병용했을 때 리바 록 사반의 평균 평형 AUC가 2.6 배 증가하였고 rivaroxaban 평균 Cmax가 1.7 배 증가하여 유의 한 증가를 보였다 약물의 약동학 효과.

CYP3A4와 P-glycoprotein의 강력한 억제제 인 rivaroxaban과 HIV 프로테아제 저해제 ritonavir (하루에 600mg 2 회)를 동시에 사용하면 리바 록 사반 AUC 평형이 2.5 배 증가하고 리바 록 사반 평균 Cmax가 1.6 배 증가했으며, 약물의 약동학 효과가 증가했다. 이와 관련하여 전신성 아 졸계 항진균제 나 HIV 프로테아제 억제제를 동시에 복용하는 환자의 치료에는주의 Xarelto를 사용할 필요가 있습니다.

CYP3A4의 강력한 억제제와 P- 당단백의 중간 강도 억제제 인 클라리스로 마이신 (500mg 1 일 2 회)은 평균 AUC 값이 1.5 배 증가하고 리바 록 사반의 Cmax가 1.4 배 증가했다. 이러한 AUC의 증가와 Cmax의 증가는 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.

isoenzyme CYP 3A4와 P-glycoprotein을 적당히 억제하는 Erythromycin (500mg 1 일 3 회)은 rivaroxaban의 평형 평균 AUC와 Cmax 값을 1.3 배 증가시켰다. 이러한 AUC의 증가와 Cmax의 증가는 정상 범위 내에서 다양하며 임상 적으로 중요한 것으로 간주됩니다.

CYP 3A4와 P-glycoprotein의 강력한 유도제 인 리바 록 사반과 리팜피신의 동시 투여는 리바 록 사반의 평균 AUC가 약 50 % 감소하고 약동학 효과가 동시에 감소했다. rivaroxaban과 CYP3A4의 다른 유력한 유발 인자 (예 : phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, Hypericum)를 함께 사용하면 혈장에서 리바 록 사반의 농도가 감소 할 수 있습니다. 리바 록 사반 혈장 농도의 감소는 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다.

enoxaparin (40 mg 단회 투여)과 rivaroxaban (10 mg 단회 투여)을 병용 한 후, 혈액 응고 (prothrombin time, APTT)에 추가적인 영향을 미치지 않는 antifactor 10a의 활성에 대한 부가 효과가 관찰되었습니다.

Enoxaparin은 리바 록 사반의 약물 동태를 변화시키지 않았다.

Xarelto와 clopidogrel (300mg의 적재 선량, 75mg의 다음 정비 복용량) 사이에는 약물 동력 학적 상호 작용이 없었지만, 소그룹 환자는 혈소판 응집 및 P- 셀렉틴 또는 GP2b / 3a- 수용체의 수준과 상관 관계가없는 출혈 시간의 임상 적으로 유의 한 증가를 보였다.

리바 록 사반과 나프록센 500 mg을 동시에 투여 한 후에 임상 적으로 관련된 출혈 시간의 연장은 없었다. 그러나 개인에서는 더 약리학적인 반응이 가능합니다.

음식과의 상호 작용 : 리바 록 사반은 식사 중에 또는 별도로 10mg을 복용 할 수 있습니다.

실험실 검사에 미치는 영향 : 혈액 응고 속도 (프로트롬빈 시간, APTT, Heptest)에 미치는 영향은 리바 록 사반의 작용 기전과 관련하여 예상대로입니다.

마약의 유사품 Xarelto

활성 물질 Xarelto 약물의 구조적 유사체는 없습니다. 이 약물은 독특한 활성 성분을 함유하고 있습니다.

약리학 적 그룹 (혈전증 및 색전증 치료제) :

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• 활성화;
• 혈관염;
• Aspizol;
• 아스피린 심장 혈관;
• Acenocoumarol;
• 아세틸 살리실산;
• Brilinth;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• 빈포 세틴;
• Wobenzym;
• 헤파린;
• Godasal;
• 덱스 트란;
• Detrombe;
• 디피 리다 몰;
• Zilt;
• 칼시 파린;
• 카디 오마 닐;
• 카 리나 트;
• 카리 낙 포르테;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• 잔 티놀 니코 티 네이트;
• 쿠란 틸;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• 파스 딜;
• Pelentan;
• 펜 톡시 킨 (Pentoxifylline);
• Plavix;
• 플라 글리;
• 플리 돌;
• 프라다 크사;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• 리바 산 포르테;
• Sincumar;
• 스트렙 타제;
• 타 그렌;
• 티클리드;
• 티클로;
• Thromboth ACC;
• 트롬 보폴;
• 트로 파린;
• 우키단;
• 유로 키나아제 메낙;
• 페일 린;
• 섬유소 용해소;
• Flogenzyme;
• 사이버;
• Egitrombe.

자렛 토

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임신 5 주 후, 제 태아가 얼 었어요. 입원 중, 나는 다리에 통증이 있는지 의사에게 불평했으며, 초음파 검사를받은 후 비 배타 성 심 부정맥 혈전증으로 진단 받았습니다. 부인과 문제가 완료된 후, 그들은 혈관 수술 부서에 나를 보내고 Xarelto를 만났습니다. 병원에서 나는 하루에 두 번 15mg을 복용했습니다. 그리고 나는 약의 가격을보기 위해 당혹스러워했지만 건강은 어떤 돈보다 비쌉니다! 일반적으로 그 결과는 다음과 같습니다. 1 일 2 회 15mg 복용 후 한 달이 지나면 역동 성은 훌륭합니다. 초음파 검사 결과 3 개의 감염된 정맥 중 1 개가 정화되고 완전히 통행 할 수 있음이 나타났습니다. 이제 저는 하루에 한 번 20mg을 1 개월 동안 복용했습니다. 솔직히 말해서, 나는 다시 발을 느끼기 시작했기 때문에 걱정이됩니다. 욱신 거리는 고통이 때때로 나타납니다. 몇 주 후에 나는 초음파 검사를 할 생각이지만, 모든 것이 괜찮다고 생각합니다. 일반적으로 부작용이 없습니다 (오메프라졸을 복용하는 위장염을 피하기 위해). 또한 Phlebodia 600을 받아들입니다. 나는 항상 2 등급 압축 스타킹을 착용합니다. 그런 훌륭한 약에 대한 과학자 덕분에! 저는 아날로그로 전환하고 싶지 않습니다. 왜냐하면 2 천 루블의 모호한 절약을 위해 건강과 치료 시간에 위험을 감수하려는 욕망이 없기 때문입니다.

나는 뇌졸중 예방으로 1 년 이상을 수락합니다 (3 년 전의 뇌졸중 예방). 부정적인 인상이 없으며, 받아들이 기 쉽습니다. 재진창은 없었습니다. 하지만 혈액 검사에서 빈혈이 안정적으로 기록되었는데, 이전에는 존재하지 않았고 그 원인을 확인할 수 없습니다 :-(
객관적으로 성과를 모니터링하는 것이 불가능하다는 것은 유감이지만 INR은 적용되지 않습니다)

나는 이것이 혈전을 생성하지 않는 가장 현대적인 약물이라는 것을 알고 있습니다. 그는 훌륭한 연기 야! 나는 다리 전체에 혈전이 있었고, 이제는 혼자있게되었습니다. 그가 사라질 수있는 긍정적 인 예후가 있습니다.
나는 약물에 불리한 점이나 알레르기가 없다고 생각했다. 가장 중요한 것은 복용량을 초과하지 않는 것입니다. 약이 심각하며 항상 의사와상의해야합니다. 나는 아침에 마시고 동시에 기분이 좋다. INR의 통제가 필요하지 않습니다, 마약은 부드럽게, 끊임없이 행동합니다. 어떻게 든 나는 받음을 놓쳤고, 약하고 현기증을 느꼈다. 나는 평생 동안 나를 위해 그것을 마시는 것이 가장 가능성이 높다. 약은 비싸지 만 가격은 정당합니다.

그는 또 다른 약을 먹었지 만 두 차례 수술을 한 후 의사는 Xarelto를 처방했다.
불행히도, 불행하게도, 등록 기간이 한정되어 있지는 않습니다 (그러나 지시에 따르면, 1 년 이상 복용하지 않는 것이 좋습니다. 효과가 없다면 복용을 중단해야합니다). 지금은 약 6 개월 동안 받아들입니다. 1 일 20mg의 권장 용량으로, 나는 약을 좀 더 복용합니다 (한 팩에 복용량은 20mg입니다). 결과는 하루 약 25mg의 약물입니다. 나는 삼키는 데 어려움을 겪기 때문에 약을 음식으로 갈아 탄다. (이 방법으로도 먹을 수있다. 의사는 차이가 없다고 말했다.)
증가 된 복용량 때문에 처음 3 주간은 구강 건조증이었습니다. 시간이 지남에 모든 것이 이루어졌습니다. 오늘날까지 혈액 응고의 재 흡수는 발생하지 않지만 적어도 증가하지는 않습니다. 새로운 혈병도 없습니다 (그들은 일찍 등장했지만 현재는 반년 동안 단 한 건도 나타나지 않았습니다). 마약의 효과가있는 것 같습니다. 그러나 그 가격 때문에 효과는 아직 충분하지 못하지만,

또한, 나는 뇌졸중의 위험이 있으며, 나는 신부전으로 고생합니다. 지시에 따르면, 나는 하루에 한 번 15mg을 먹는다. 그리고이 복용량으로 약이 효과가있는 것 같습니다. 5 ~ 6 개월을 수락하면 뇌졸중이 발생하지 않습니다.

나는 깊은 정맥 혈전증이 있었다. 다리가 부어 오르고 열이 난다. 의약품이 저렴하지는 않지만 처방 된 Xarelto. 그는 처음 2-3 주간 식사를하기 전에 하루에 두 번 15mg을 복용 한 다음 하루에 한 번 20mg으로 전환했습니다.
나는 약 3 개월 동안 치료를 받는다. 점차 통증과 무거움이 사라집니다. 혈관 초음파는 개선을 보여줍니다.

뇌졸중의 위험이있었습니다. 예방 차원에서 Xarelto가 권장되었습니다. 나는 매일 20mg을 먹는다. 위험이 계속되는 동안 오랫동안 그것을 마셔야 함을 이해합니다. 나는 뇌졸중의 징후를 관찰하지 않았지만 나는 1 년 반 동안 마신다.

나는 다리에 많은 혈전 성 종괴가 있습니다. 의사가 Xarelto를 처방했다. 그것에 대한 주석은 매우 상세하고, 출혈은 부작용으로 지적되었습니다. 그는 가능한 불리한 반응을 나타 내기 때문에 약물 복용 여부를 궁금해했습니다. 아직도 후회하지 않기로 결정했습니다.
코스를 시작하기 전에 위장 (FGDs)을 조사하여 내부에 궤양이 있는지 알아 보는 것이 중요합니다. 그리고 모든 것이 깨끗한 경우에만 마약을 복용하는 것이 허용됩니다.

복용량이 증가함에 따라 요법이 재미 있습니다. 20 일 동안 나는 각각 10mg을 복용했고 각 약 20mg을 40 일 복용했습니다. 놀랍게도 부작용이 없었습니다. 또한 위를 보호하기 위해 허브 주입, 오메프라졸을 보았습니다.
과정 Xarelto 후에, 나는 도플러 정맥을 만들었다. 혈액 응고가 해결되고 탁월한 침투성! 또한 매우 신속하게 - 2 개월 동안 만. Xarelto는 나의 구원이다. 어디서나 팔리지는 않더라도 값 비싼 대가를 치르지 만 훌륭한 결과를줍니다.
우리는 모두 개개인이며 유기체는 새로운 의약품과 다르게 반응합니다. 따라서 추가 연구를 소홀히하지 말고 의사와 상담하는 것이 좋습니다. 그러면 결과는 좋을 것입니다!

Xarelto는 엄마에게 데려 갔다. 의사들은 와파린을 처방했으나 투여 량과 효과가 매우 강했기 때문에 위험에 처하지 않기로 결정했습니다. 약은 Xarelto보다 저렴하지만.

정제는 20mg의 28 개 조각을위한 대략 3000 루블을 요한다 (드물게 더 싼 발견 될 수있다). 이제 그들은 큰 팩으로 즉시 구매하기로 결정 했으므로 적어도 어느 정도의 비용 절감 효과를 얻을 수 있습니다.
엄마는 6 개월 이내에 모든 혈액 검사를받습니다. 이전에 피부를 조금만 밟을 때 멍이 들었습니다. 이제는 그런 문제가 없습니다. 환약에는 부작용이 없습니다.
우리의 경우, 약은 평생 동안 복용해야합니다. 그리고 나이 덕분에, 그리고 건강 덕분에.
우수한 약물, 사용하기 쉽습니다. 가장 중요한 것은 - 정상적으로 작동하며 결과는 외부 및 분석 모두에서 볼 수 있습니다. 우리는 Xarelto로 전환 한 것을 유감스럽게 생각하며, 의약품 만 기쁘게합니다.

약 1 년 전 나는 정기적으로 항응고제를 섭취해야한다고 진단 받았다. 처음에는 Warfain이 임명되었습니다. 그녀는 복용하기 시작했지만, 3 일째 출혈은 INR의 외부 증가와 함께 열렸습니다. Varchain은 Xarelto를 처방하면서 급히 취소되었지만, 약물이 "약간"더 비싸고 걱정하지 않는다고 경고했다. 실제로,이 "작은"20 배 더 비싼 것으로 밝혀졌습니다. 엄청난 충격. 의사가 말했듯이, 비슷한 구성을 가진 유사체가 없습니다. 약물은 젊고 앞으로 2 년 안에 아날로그를 기다릴 필요가 없습니다. 100 개의 정제로 구성된 대형 팩을 구입하면 3 ~ 4 개월마다 2 천 개를 절약 할 수 있습니다. 적어도 약간의 비용 절감. 1 년 동안 약값이 약 90 루블 씩 늘어났습니다. 국가가 필요한 의약품 목록의 가격을 통제하고 Xarelto가 그들 중 하나이기 때문에 환율은 환율에 따라 급등해서는 안됩니다. 이것은 플러스입니다.

시체가이 약에 잘 반응했고, 나는 건강 상태가 악화 된 사실을 알지 못했으며 질병이나 약점도 없었다. 작은 약은 특별한 맛을 씹어도 느껴지지 않습니다. 관리의 형태는 편리합니다. 하루에 한 알씩 복용하는 경우도 있습니다. 때로는 복용하는 것을 잊지 만 매우 드물게 발생합니다.

나는 겨드랑이에 작은 혈전이 있었고, xarelto는 치료를위한 가장 효과적인 약물로 처방 받았다.
일반적으로 효능과 다른 약물은 나쁘지 않지만 마이너스도 있습니다.

가장 큰 단점은 3 개월 중 1 개월을 마신 것처럼 치료 과정의 지속 기간입니다. 결과에 대해 서면으로 언급 할 필요는 없습니다. 그러나 혈전이 부드러워졌습니다. 국경이 흐려지기 시작한 것처럼 직경이 줄었지만 여전히 고통이 있습니다. 아직도 2 달이 걸리고, 그것이 작동하는지 아닌지에 관해 당신은 말할 수있다. 그러나 긍정적 인 모멘텀은 고무적입니다.
첫 번째 달에는 하루에 15mg을 먹었습니다. 이제 복용량을 20으로 늘립니다. 이제 리셉션이 훨씬 편리 해졌습니다 - 전체 정제. 이전에는 반으로 나눌 필요가 있었고 그 반에서 다른 반을 "봤다". 그래서 전체적으로 3/4이되었습니다. 이것은 매우 편리하지 않습니다. 첫 달에 투여의 편의를 위해 제조사가 15mg의 복용량으로 태블릿을 출시하는 것에 대해 생각하지 않았다는 유감입니다.
지침에서 멀리 이동하지 마십시오. 부작용과 금기 사항의 목록은 작습니다. 메스꺼움이나 약점의 형태로 불쾌한 증상을 만지지 않았습니다. 압력 또한 정상입니다.

아무도 아직 질문을하지 않았습니다. 귀하의 질문은 첫 번째 것입니다!

Xarelto에 대한 리뷰

출시 양식 : 태블릿

Xarelto의 아날로그

징후에 따라 일치

314 루블 가격. 1201 루블 싼 가격의 아날로그

징후에 따라 일치

865 루블 가격. 650 루블 싼 가격의 아날로그

Xarelto 사용 지침

약물의 상호명 :

국제 비 독점 이름 :

투약 형태 :

구성

코팅 된 1 개의 정제 필름에는 다음이 포함됩니다.
유효 성분 : 리바 록 사반 미분화 - 2.5 mg
부형제 : 미정 질 셀룰로오스 - 40.00 mg, 크로스 카르멜 로스 나트륨 - 3.00 mg, 하이 프로 멜로 오스 5cP -3.00 mg, 락토오스 일 수화물 - 35.70 mg, 마그네슘 스테아 레이트 - 0.60 mg, 라 우릴 황산 나트륨 - 0.20 mg ; 쉘 : 철 염료 황 산화물 -0.015 mg, 하이 프로 멜로 오스 15cP-1,500 mg, 매크로 골드 3350 - 0.500 mg, 이산화 티탄 - 0.485 mg.

설명

원형 양면 볼 정제, 필름 코팅, 담황색. 압출 방식의 한면에는 용량 지정이 "2.5"인 삼각형이 있고, 다른면에는 십자가 형태의 바이엘 회사 로고가 있습니다. 횡단면에서 코어는 흰색입니다.

약물 요법 그룹

항응고제 직접 제제

ATH 코드 : B01AH06

약리학 적 특성

약력학
행동 메커니즘
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 구강 섭취시 높은 생체 이용률을 갖는 Xa 인자에 대한 매우 직접적인 직접적인 억제제입니다.
내부 및 외부 응고 경로를 통해 제 Xa 인자를 형성하기위한 제 X 인자의 활성화는 응고 캐스케이드에서 핵심적인 역할을한다. 팩터 Xa는 형성 프로트롬 비나 아제 복합체의 성분이며, 그의 작용으로 프로트롬빈이 트롬빈으로 전환된다. 결과적으로, 이러한 반응은 트롬빈에 의한 피브린 혈전 형성 및 혈소판 활성화를 유도합니다. 인자 Xa의 한 분자는 1000 개가 넘는 트롬빈 분자의 형성을 촉매하는데,이를 "트롬빈 폭발"이라고합니다. 프로트롬빈나제에 결합 된 인자 Xa의 반응 속도는 자유 인자 Xa와 비교하여 30 만회 증가하여 트롬빈 수준의 급격한 증가를 보장한다. 인자 Xa의 선택적 저해제는 "트롬빈 폭발"을 막을 수 있습니다. 따라서 리바 록 사반은 응고 시스템을 평가하는 데 사용되는 특정 또는 일반 실험실 검사의 결과에 영향을줍니다. 인체에서는 Xa 인자 활성의 용량 의존적 억제가있다.
약동학 효과
사람에서는 제 Xa 인자의 용량 의존적 인 억제가 관찰되었다. 리버로 사반 (Rivaroxaban)은 프로트롬빈 시간의 변화에 ​​용량 의존적 인 영향을 미치며, Neoplast ® 키트를 분석에 사용하면 혈장 내 리바 록 사반 농도와 상관 관계가 있습니다 (상관 계수는 0.98). 다른 시약을 사용하면 결과가 달라집니다. 프로트롬빈 시간은 초 단위로 측정해야합니다. INR (국제 표준화 율)은 쿠마린 유도체에 대해서만 보정되고 인증 되었기 때문에 다른 항응고제에는 사용할 수 없습니다. 대규모 정형 외과 수술을받는 환자의 경우 알약 복용 24 시간 후 (즉 최대 효과시) 프로트롬빈 시간 (Neoplastin ®)의 5/95 백분위 값이 13에서 25 초까지 다양합니다. 또한 리바 록 사반은 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT)과 HepTest ®의 결과를 증가시킵니다. 그러나 이러한 변수는 리바 록 사반의 약력학 효과를 평가하는 데는 권장되지 않습니다. Rivaroxaban은 항 - 제 인자 Xa의 활성에도 영향을 미치지 만 보정에 대한 표준은 없습니다.
Xarelto ®로 치료하는 동안 혈액 응고 파라미터를 모니터링 할 필요가 없습니다.
50 세 이상의 건강한 남성과 여성에서는 리바 록 사반의 영향으로 심전도의 QT 간격이 연장되지 않았다.

약동학
흡수 및 생체 이용률
Rivaroxaban은 빠르게 흡수됩니다. 최대 농도 (Сmax)는 먹는 피임약 복용 후 2-4 시간 안에 나타납니다.
섭취 후 리바 록 사반은 식사와 상관없이 2.5mg과 10mg (80-100 %)의 정제를 섭취하면 거의 완전 흡수되고 생체 이용률이 높아집니다. 섭취는 AUC (농도 - 시간 곡선 아래 면적) 및 Cmax에 영향을주지 않으며, 10mg을 복용했을 때 영향을 미치지 않습니다. 2.5mg과 10mg의 Xarelto ® 정제는 음식과 공복시 모두 복용 할 수 있습니다 ( "투여 량과 투여"섹션 참조).
리바 록 사반의 약물 동력학은 중간 정도의 개인 간 변동성을 특징으로하며, 변동 계수 Cv %는 30 %에서 40 %까지 다양합니다.
분배
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 혈장 단백질에 높은 결합력을 가지고 있으며, 약 92-95 %이며 주로 리바 록 사반은 혈청 알부민과 관련되어 있습니다. 약의 평균 분배 용량은 약 50 리터입니다.
신진 대사와 배설
복용량의 약 2/3를 섭취하면 리바 록 사반이 대사되고 절반은 신장에서, 나머지 절반은 내장을 통해 배설됩니다. 접수 된 복용량의 나머지 3 분의 1은 주로 신우 분비로 인해 직접적인 신장 배설을 통해 제거됩니다. Rivaroxaban은 cytochrome P450 - CYP3A4, CYP2J2의 isoenzymes뿐만 아니라 사이토 크롬 시스템과 독립적 인 메커니즘을 통해 대사됩니다. biotransformation의 주요 사이트는 morpholine 그룹의 산화와 아미드 결합의 가수 분해입니다.
시험 관내 자료에 따르면 리바 록 사반은 P-gp (P- 당단백) 및 Bcrp (유방암 저항성 단백질) 담체 단백질의 기질이다. 변경되지 않은 리바 록 사반은 혈장 내 유일한 활성 화합물이며, 주요 또는 활성 순환 대사 산물은 혈장에서 검출되지 않습니다.
리바 록 사반 (Rivaroxaban)은 전신 클리어런스가 약 10 l / h인데, 낮은 클리어런스 약물 때문일 수 있습니다. 혈장에서 리바 록 사반을 제거 할 때 최종 반감기는 젊은 환자에서는 5 ~ 9 시간, 노인에서는 11 시간에서 13 시간입니다.
성 / 노인 (65 세 이상)
고령 환자는 젊은 환자보다 혈장 리바 록 사반 농도가 높습니다. 평균 AUC 값은 젊은 환자의 상응하는 값보다 약 1.5 배 높았다. 이는 총계 및 신장 간장이 명백하게 감소했기 때문이다.
남성과 여성에서는 약물 동태 학에서 임상 적으로 유의 한 차이가 발견되지 않았다.
체중
너무 작거나 큰 체중 (50kg 미만 및 120kg 미만)은 혈장 내 리바 록 사반 농도에 약간만 영향을줍니다 (차이는 25 % 미만 임).
어린이 연령
이 연령 카테고리에 대한 데이터가 없습니다.
인종 차이
Caucasoid, Negroid, Asian race의 환자뿐만 아니라 라틴 아메리카, 일본 또는 중국 민족의 대표자들에서 약동학 및 약력학에서 임상 적으로 중요한 차이는 없었다.
간 기능 장애
리바 록 사반의 약물 동력학에 대한 간 부전의 영향은 Child-Pugh 분류에 따라 분포 된 환자에서 연구되었다 (임상 시험에서 표준 절차에 따라). Child-Pu 분류는 만성 간 질환 환자, 주로 간경변 환자의 예후를 예측할 수있게 해줍니다. 항응고제 치료가 예정되어있는 환자의 경우 간 기능 장애의 가장 중요한 결과는 간에서 혈액 응고 인자 합성의 감소입니다. 이 지표는 Child-Pugh 분류를 구성하는 5 가지 임상 / 생화학 적 기준 중 하나에 불과하므로 출혈의 위험은이 분류와는 분명히 관련이 없습니다. 항응고제 환자의 치료 문제는 Child-Pugh 분류의 분류에 관계없이 해결되어야합니다.
Xarelto ®는 응고 병증이있는 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험이 있습니다. 간경변증과 경미한 간 기능 부전 (Child-Pugh class A) 환자에서 리바 록 사반의 약물 동력학은 건강한 지원자의 대조군의 지표와 약간 차이가있었습니다 (평균적으로 리바 록 사바 인 AUC가 1.2 배 증가했습니다). 그룹간에 약력학 적 특성에는 유의 한 차이가 없었다.
간경변증과 중등도의 중증 간 장애 (Child-Pugh class B) 환자에서 심각한 간 질환을 나타내는 약물 물질의 제거가 현저하게 감소하여 건강한 지원자와 비교하여 리바 록 사반의 평균 AUC가 유의하게 증가했다 (2.3 배). 요인 Xa의 활동 억제는 건강한 지원자보다 더 두드러졌다 (2.6 배). 프로트롬빈 시간은 건강한 지원자보다 2.1 배 높습니다. 프로트롬빈 시간의 측정을 사용하여, 간에서 합성되는 응고 인자 VII, X, V, II 및 I를 포함하는 외부 응고 경로가 추정된다. 중등도의 간부전증을 가진 환자는 리바 록 사반에 더 민감합니다. 이는 약 역학 효과와 약동학 파라미터, 특히 농도와 프로트롬빈 시간 사이의 밀접한 관계의 결과입니다.
Child-Pugh 분류에 따른 C 등급의 간 기능 부전 환자에 대한 자료는 입수 할 수 없다.
그러므로 간경변증과 Child-Pugh 분류에 따른 비정상적인 간 기능 B 및 C 환자의 경우 리바 락 사반은 금기입니다.
신장 기능 부전
신부전증 환자에서 크레아티닌 청소에 의해 평가 된 신장 기능 저하 정도에 반비례하여 리바 록 사반 노출이 증가하는 것으로 나타났습니다.
경미한 신부전 (크레아티닌 청소율 50-80 ml / min), 중등도 (creatinine clearance 30-49 ml / min) 또는 중증도 (creatinine clearance 15-29 ml / min)가 1.4, 건강한 지원자들에 비해 리바 록 사반 (AUC)의 혈장 농도가 각각 5 배 및 1.6 배 증가했다.
약동학 효과의 상응하는 증가가 더 두드러졌다. 경증, 중등도 및 중증 신부전증 환자의 경우, Xa 인자의 활성 억제는 건강한 지원자와 비교하여 1.5, 1.9 및 2 배 증가했다. 인자 Xa의 작용으로 인한 프로트롬빈 시간 또한 각각 1.3, 2.2 및 2.4 배 길어졌다.
크레아티닌 청소율이 15-29 ml / min 인 환자에서 Xarelto ® 사용에 대한 데이터는 제한적이므로이 범주의 환자에서 약물을 사용할 때는주의해야합니다. 크레아티닌 클리어런스가있는 환자에서 Xarelto ® 사용에 관한 데이터는 azole 그룹의 항진균제 (예 : ketoconazole, itraconazole, voriconazole 및 posonazonol) 또는 HIV 프로테아제 억제제 (예 : ritonavir)로 전신 치료를받는 환자에게는 사용하지 않는 것이 좋습니다. 이 약물은 CYP3A4 이소 효소 및 P- 당 단백질의 강력한 억제제입니다. 결과적으로 이들 약물은 혈장 내 리바 록 사반 농도를 임상 적으로 유의 한 수준 (평균 2.6 배)으로 증가시킬 수있어 출혈의 위험이 증가합니다. 알맞은 CYP3A4 억제제 인 azole 항진균제 인 fluconazole은 리바 록 사반 노출에 미치는 영향이 덜 뚜렷하며 동시에 사용할 수 있습니다 ( "다른 약물과의 상호 작용"절 참조).

중증의 신부전이나 출혈의 위험이 높은 환자와 아 졸계 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제와 함께 전신 치료를받는 환자는 치료 시작 후 출혈 합병증을 조기에 발견하기 위해 면밀히 모니터링해야합니다.

임신 중 또는 모유 수유 중 사용
가임기 여성의 Xarelto는 효과적인 피임법의 배경에 대해서만 사용해야합니다.
임신
임산부에서 Xarelto ®의 안전성과 효과 성은 입증되지 않았습니다. 실험 동물에서 얻은 데이터는 약물의 약리학 적 작용 (예를 들어, 출혈 형태의 합병증)과 관련되어 모체 유기체에 대한 리바 록 사반의 명백한 독성을 나타내 었으며 생식 독성을 유도했다.
출혈 위험 및 태반에 침투 할 수있는 가능성 때문에 Xarelto ®는 임신시 금기 사항입니다 ( "금기 사항"섹션 참조).
모유 수유
수유 중에 여성을 치료하기위한 Xarelto® 사용에 관한 자료는 없습니다. 실험 동물에서 얻은 데이터는 리바 록 사반이 모유에 배설되었음을 보여줍니다. Xarelto®는 모유 수유를 중단 한 후에 만 ​​사용할 수 있습니다 ( "금기 사항"섹션 참조).

투여 량 및 투여

인사이드
급성 관상 동맥 증후군 이후 권장 용량은 Xarelto 2.5 mg 1 일 1 회 2 정입니다. 환자들은 또한 일일 투약량 인 acetylsalicylic acid 75-100 mg 또는 아세틸 살리실산 75-100 mg의 일일 투약량을 clopidogrel 75 mg의 일일 투약량 또는 ticlopidine의 표준 일일 투약량과 함께 복용해야합니다.
치료는 허혈성 발병 위험과 출혈의 위험을 조화시키는 관점에서 정기적으로 평가되어야합니다. 치료 기간은 12 개월입니다. 치료 기간은 제한적이므로 개별 환자의 경우 최대 24 개월까지 치료를 연장 할 수 있습니다.
Xarelto ® 2.5 mg을 사용한 치료는 환자가 현재 ACS (재관류 절차 포함) 중에 안정화 된 후 가능한 한 빨리 시작되어야합니다.
Xarelto®를 사용한 치료는 입원 한 후 최소 24 시간 후에 시작해야합니다. Xarelto ® 2.5 mg은 비경 구 항응고제가 중단 될 때 시작해야합니다.
Xarelto ® 2.5 mg은 1 일 2 회 1 정을 섭취해야합니다.
식사와 상관없이 Xarelto ® 2.5 mg을 복용해야합니다.
복용량을 놓친 경우, 환자는 Xarelto ® 2.5mg을 일반적인 복용량, 즉 권장 사항에 따라 예정된 다음 복용량으로 계속 섭취해야합니다.
환자가 전체 정제를 삼킬 수없는 경우 Xarelto ® 타블렛을 복용하기 직전에 물이나 액체 음식 (예 : 사과 소스)과 함께 섞거나 혼합 할 수 있습니다. 분쇄 된 Xarelto® 타블렛을 위 관을 통해 투여 할 수 있습니다. 위장관에서 프로브의 위치는 Xarelto ®를 복용하기 전에 의사와 더 조율되어야합니다. 붕괴 한 태블릿은 소량의 물에 위 튜브를 통해 투여해야하며, 그 후 프로브 벽에서 약물의 잔류 물을 씻어 내려면 소량의 물을 주입해야합니다 (약물 동태 섹션 참조).
특수 환자 그룹에 대한 추가 정보
간 기능이 손상된 환자
Xarelto®는 응고 병증이있는 간 질환 환자에게 금기이며 임상 적으로 유의 한 출혈의 위험이 있습니다 ( "금기증"참조).
간장 용량 조절의 다른 질병이있는 환자는 필요하지 않습니다 ( "약물 동태 학"참조).
경미한 간 기능 장애 환자에서 제한된 임상 데이터 (Childe-Pugh class B)는 약리 활성이 유의하게 증가 함을 나타냅니다. 중증 간 기능 장애 환자 (Childe-Pugh class C)의 경우 임상 데이터를 이용할 수 없습니다 ( "금기 사항", "약물 동태 학"참조).
신장 기능이 손상된 환자
폐 신장 기능 장애 (CC 50-80 ml / min) 또는 중등도 (CC 30-49 ml / min)의 중증도 (Pharmacokinetics 섹션 참조) 환자에서 Xarelto ® 약을 사용하는 경우에는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
심각한 신장 기능을 가진 환자에서 얻은 제한된 임상 데이터 (CK-15-29 ml / min)는이 환자 집단에서 혈장 내 리바 록 사반 농도가 유의하게 증가 함을 나타냅니다. 따라서이 환자들에서는 Xarelto ®를 조심해서 사용해야합니다.
Xarelto ®의 사용은 QA ® 환자에게 권장되지 않습니다.
환자가 AVK에서 Xarelto®로 전환하면 Xarelto®를 복용 한 후 INR 값이 잘못 팽창됩니다. INR은 Xarelto®의 항응고제 활성 측정에 적합하지 않으므로이 용도로 사용하면 안됩니다 ( "다른 의약품과의 상호 작용"절 참조).
Xarelto ®를 이용한 치료에서 비타민 K 길항제 (AVK) 치료법으로 전환
Xarelto ®를 사용한 치료에서 AVK 요법으로 전환 할 때 부적절한 항응고제 효과가 나타날 수 있습니다. 이와 관련하여 대체 항응고제의 도움을 받아 유사한 전이 과정에서 지속적으로 충분한 항응고제 효과를 제공 할 필요가 있습니다. Xarelto ®의 치료에서 AVK Xarelto의 치료로 전환하는 동안 INR의 증가에 기여할 수 있습니다.
Xarelto ® 요법에서 AVC 요법으로 전환하는 환자의 경우 INR 값이 2.0을 초과 할 때까지 후자를 계속 복용해야합니다. 과도기의 처음 2 일 동안, AVK는 표준 용량으로 사용되어야하며,이어서 INR 값에 따라 AVK의 용량을 조정해야한다. 이 기간 동안 Xarelto®와 AVK를 동시에받는 환자의 경우 INR을 24 시간 이내에 평가해야합니다 (첫 번째 복용 후, 다음 Xarelto® 투여 전). 따라서 Xarelto®의 사용을 중단 한 후 INR은 Xarelto®의 마지막 투여 후 24 시간 이내에 AVK의 치료 효과를 신뢰할 수있는 평가로 사용할 수 있습니다 ( "다른 약물과의 상호 작용", "투여 량 및 투여"섹션 참조). ").
비경 구용 항응고제 치료법에서 Xarelto ® 치료법으로 전환
비경 구용 항응고제를 투여받는 환자의 경우, Xarelto ®의 사용은 약물의 다음 예정된 비경 구 투여 (예 : 저 분자량 헤파린) 또는 약물의 연속 비경 구 투여 종료 시점 (예 : 분획되지 않은 헤파린) 0-2 시간 전에 시작되어야합니다.
Xarelto ® 치료법에서 비경 구 항응고제 치료법으로 전환
Xarelto ®를 중단해야하고 Xarelto ®를 복용해야하는 시점에 비경 구 항응고제를 1 회 복용해야합니다.
어린이와 청소년 (출생부터 18 세까지)
18 세 미만 어린이 및 청소년의 안전과 효능이 입증되지 않았습니다.
노인 환자
연령에 따른 용량 조절은 필요하지 않습니다 (약동학 섹션 참조).
폴
성별에 따른 용량 조절은 필요하지 않습니다 (약물 동태 학 섹션 참조).
체중
체중에 따른 용량 조절은 필요하지 않습니다 (약동학 섹션 참조).
인종
민족에 따라 용량 조절이 필요하지 않습니다 (약물 동태 학 섹션 참조).

부작용

Xarelto®의 안전성은 Xarelto®를 10mg 투여하고 하체 (인공 고관절 전 치환술 또는 인공 슬관절 전 치환술)에서 심각한 정형 외과 수술을받은 6097 명의 환자 및 체세포 병리로 입원 한 3997 명의 환자를 포함한 4 단계 3 단계 연구에서 평가되었습니다. 최대 39 일 동안 치료를받은 환자 및 VTE 치료에 대한 3 단계 연구에서 45mg의 환자에게 15mg의 prepar 그 회 회 20 mg을 투여에 의해이 3 주 또는 최대 21 개월 동안 하루에 한 번 20 mg을위한 Ksarelto ®.
또한 Xarelto®의 안전성은 Xarelto ®를 최소 1 회 투여 한 2 기 3 기 연구와 Xarelto ®를 1 회 이상 투여 한 ACS 환자 10225 명을 대상으로 비 판막 성 심방 세동 환자 7750 명을 대상으로 평가되었습니다 acetylsalicylic acid 또는 acetylsalicylic acid와 clopidogrel 또는 ticlopidine과 함께 2.5mg (1 일 2 회) 또는 5mg (1 일 2 회)을 구성한다.
약리학 적 작용 메커니즘으로 인해 Xarelto ®를 사용하면 출혈성 빈혈 발생으로 이어질 수있는 모든 조직 및 기관에서 숨거나 드러난 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다. 예를 들어 심하게 통제되지 않는 동맥성 고혈압 환자 및 지혈에 영향을 미치는 약물을 함께 복용하는 환자의 경우 출혈 위험이 높아질 수 있습니다 ( "주의해서"절 참조).
징후, 증상 및 중증도 (사망 포함)는 출혈 및 / 또는 빈혈의 근원과 정도 또는 중증도에 따라 다릅니다 ( "과다 복용"참조).
출혈 합병증은 약화, 창백, 현기증, 두통 또는 설명 할 수없는 부종, 호흡 곤란 또는 쇼크로 나타나며, 그 원인은 다른 원인에 의해 설명 될 수 없습니다. 어떤 경우에는 빈혈의 결과로 흉통이나 협심증과 같은 심근 허혈의 증상이 관찰됩니다.
Xarelto ®를 사용할 경우, 분지 증후군 및 심혈관 질환으로 인한 신부전과 같은 심각한 출혈에 이차적 인 잘 알려진 합병증이 기록되었습니다. 따라서 항응고제를 투여받는 환자의 상태를 평가할 때 출혈의 가능성을 고려해야합니다.
Xarelto®를 사용할 때 NLR (약물 반응이 바람직하지 않음)이 발생할 빈도는 다음과 같습니다. 빈도로 식별 된 각 그룹 내에서, 유해 사례는 심각도가 감소하는 순서로 제시됩니다. 발생 빈도는 매우 자주 (> 1/10), 종종 (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - A
심장 질환
가끔 빈맥 : 빈맥
시각 기관에 의한 위반
종종 눈의 출혈 (결막 출혈 포함)
위장관 장애
종종 잇몸 출혈, 위장관 출혈 (직장 출혈 포함), 위장관 및 위장 통증, 소화 불량, 메스꺼움, 변비 A, 설사, 구토 A
가끔 : 구강 건조증
투여 부위의 일반적인 장애 및 장애
종종 발열, 말초 부종, 전반적인 근력 및 톤 감소 (약점 및 무력증 포함)
드물게 : 일반적인 건강 상태의 악화 (불만을 포함하여)
드물게 : 국소 부종
간 및 담도의 장애
드물게 : 비정상적인 간 기능 드물게 : 황달
면역 체계 장애
드문 경우 : 알레르기 반응, 알레르기 성 피부염
조작 후 상해, 중독 및 합병증
종종 : 의료 조작 후 출혈 (수술 후 빈혈과 상처로부터의 출혈 포함), 타박상
드문 경우 : 상처로부터의 비밀 분비 A
드물게 : 혈관 pseudoaneurysm C
실험실 테스트 및 도구 연구 결과의 편차
종종 : 간 ​​전이 효소의 증가 된 활동
가끔 : 빌리루빈 농도의 증가, 알칼라인 포스 파타 아제 A의 활성 증가, LDH A의 활성 증가, 리파아제 A의 활성 증가, 아밀라아제 A의 활성 증가, GGT A의 활성 증가
드물게 : 콘쥬 게이트 된 빌리루빈의 농도가 증가합니다 (ALT의 활성이 증가하거나없는 경우)
근골격계, 결합 조직 및 뼈의 장애
종종 : 사지 A의 통증
드물게 : 관절염
드물게 : 근육 출혈
신경계 장애
종종 : 현기증, 두통
드물게 : 뇌내 및 두개 내 출혈, 실신
신장 및 요로 장애
종종 : 비뇨 생식기 출혈 (혈뇨 및 월경 불량 B 포함), 신장 손상 (혈중 크레아티닌 증가, 혈중 요소 증가) A
호흡기 질환
종종 : 코피, 객혈
피부 및 피하 지방의 장애
종종 : 가려움증 (드문 가려움증의 일반 가려움증 포함), 발진, 출혈, 피부 및 피하 출혈 드물게 : 두드러기
혈관 장애
종종 : 혈압의 현저한 감소, 혈종
그리고 주요 정형 수술 후에 주로 관찰되었습니다.
B는 VTE의 치료에서 관찰되었고, C 연령의 여성에서 매우 빈번한 것으로 ACS 합병증 예방에 드문 것으로 나타났다 (경피적 개입 후)
약물을 복용 한 환자의 NLR이 가장 많이 출혈이있었습니다. 가장 빈번한 출혈 (> 4 %)은 코피 (5.9 %)와 위장 출혈 (4.2 %)이었다.
전체적으로 적어도 1 회 리바 록 사반 복용량을 투여 한 환자의 67 %는 치료가 필요한 부작용을 나타 냈습니다. 약 22 %의 환자에서이 약물의 사용과 관련된 부작용이 발견됐다.
무릎 관절 또는 고관절 전 치환술을받은 환자 및 입원 중 고정 된 환자에서 Xarelto ® 10 mg을 사용하는 경우 출혈이 각각 환자의 약 6.8 %와 12.6 %에서 나타 났으며 빈혈의 경우 환자의 5.9 % 및 2.1 %. Xarelto ®를 15 mg 1 일 2 회 복용하고 DVT 또는 폐색전증 치료를 위해 하루에 한 번 20 mg 또는 DVT 또는 폐색전증의 재발을 예방하기 위해 20 mg으로 전환하는 환자에서 약 22.7 %의 환자, 환자의 약 2.2 %에서 빈혈이 발생했다. 뇌졸중 예방 및 전신 혈전 색전증 치료제를 복용 한 환자의 출혈 빈도는 100 명 / 년 = 28 명, 빈혈 = 2.5 명 / 100 명 / 년이었다. 급성 관상 동맥 증후군 (acute coronary syndrome, ACS) 후 심혈 관계 원인과 심근 경색으로 인한 사망을 예방하기 위해 복용하는 환자의 경우, 출혈 빈도는 100 인 년당 22 명이었고 100 년 당 1.4 명에서 빈혈이 발견되었다.
등록 후 모니터링 중에 다음과 같은 부작용 사례가보고되었으며, 그 중 일부는 Xarelto® 관리 부서와 임시로 연결되어있었습니다. 등록 후 모니터링의 틀에서 그러한 부작용의 발생 빈도를 평가하는 것은 불가능하다. 면역 체계 장애 : 혈관 부종, 알레르기 성 부종. 3 상 임상 시험 (RCT)에서 이러한 부작용은 드문 것으로 간주되며 (1/1000에서 1/10000에서 1/1000에서 ®까지 매우 제한적 임), 황산 프로타민과 비타민 K가 영향을 미치지 않는다고 가정합니다 anticoagulant 활동 rivaroxaban.
또한 Xarelto를 투여받는 환자에게 항 섬유소 용해제 (tranexamic acid, aminocaproic acid)에 대한 경험이 없습니다. Xarelto를 투여받는 환자에게 전신 지혈제, desmopressin 및 aprotinin의 사용에 대한 과학적 근거는 물론이 그룹에서 이러한 약물을 사용한 경험도 없습니다.

다른 약물 및 다른 형태의 상호 작용과의 상호 작용

약동학 상호 작용
Rivaroxaban은 주로 P-glycoprotein (P-gp) / Bcrp 수송 단백질 (유방암 저항성 단백질) 계통을 가진 변하지 않은 약물의 간 및 신장 배설에서 사이토 크롬 P450 매개 (CYP 3A4, CYP 2J2) 대사를 통해 배설된다.
CYP 억제
Rivaroxaban은 CYP 3A4 또는 다른 주요 CYP isoform을 억제하지 않습니다.
CYP 유도
Rivaroxaban은 CYP 3A4 또는 다른 주요 CYP isoform을 유도하지 않습니다.
리바 록 사반에 미치는 영향
CYP 3A4 및 P-gp의 강력한 억제제와 함께 Xarelto®를 동시에 사용하면 간 및 신장 청소율이 낮아져 전신 노출이 크게 증가 할 수 있습니다.
Xarelto ®와 CYP 3A4와 Pgp의 강력한 억제제 인 azole 항진균제 케토코나졸 (하루에 400mg)을 동시에 사용하면 평형 AUC에서 평균 2.6 배, Cvarium rivaroxaban에서 1.7 배의 증가가 있었으며, 이 약물의 약동학 효과가 증가했다.
HIV 프로테아제 억제제 인 리토 나비 르 (Ritonavir) (일일 2 회 600mg)와 Xarelto ®를 동시에 사용하면 CYP 3A4와 P-gp의 강력한 억제제로 AUC가 평균 2.5 배 증가하고 Cvarium rivaroxaban이 1.6 배 증가했으며, 이 약물의 약동학 효과가 증가했다.
그러므로, Xarelto ® 약은 azole 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제 ( "주의 사항", "특별 징후"섹션 참조)와 병용하는 전신적 치료를받는 환자에게는 사용하지 않는 것이 좋습니다. CYP 3A4 또는 P-gp에 의해 중재되는 리바 록 사반 제거 방법 중 적어도 하나를 억제하는 다른 활성 물질은 리바 록 사반의 혈장 플라즈마 농도를보다 적게 증가시킬 수있다.
Clarithromycin (1 일 2 회 500mg)은 CYP 3A4의 강력한 억제제와 P-gp의 중간 억제제로 간주되어 리바 록 사반의 AUC가 평균 1.5 배 증가하고 평균 Cmax가 1.4 배 증가했다. 이 증가는 AUC와 Cmax의 정상적인 변이성에 가깝게 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주되었다.
CYP 3A4와 P-gp를 적당히 억제하는 Erythromycin (500mg 1 일 3 회)은 rivaroxaban의 AUC와 Cmax에서 평균 1.3 배의 증가를 보였다. 이 증가는 AUC와 Cmax의 정상적인 변동 범위 내에 있었고 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주되었습니다.
CYP 3A4의 중간 억제제로 간주되는 Fluconazole (400mg 1 일 1 회)은 리바 록 사반의 AUC가 1.4 배 증가하고 평균 Cmax가 1.3 배 증가했다. 이 증가는 AUC와 Cmax의 정상적인 변동 범위 내에 있었고 임상 적으로 중요하지 않은 것으로 간주되었습니다. Xarelto®와 CYP 3A4 및 P-gp rifampicin의 강력한 유도제를 동시에 사용하면 rivaroxaban AUC가 평균 약 50 % 감소하고 약동학 효과가 동시에 감소했습니다. CYP 3A4의 다른 강력한 유도제 (예 : 페니토인, 카르 바 마제 핀, 페노바르비탈 또는 Hypericum perforatum)와 Xarelto®를 동시에 사용하면 혈장 내 리바 록 사반 농도가 감소 할 수 있습니다.
CYP3A4의 강력한 유도제는 하루 2 회 Xarelto® 2.5mg을 투여 한 ACS 환자에게주의해서 사용해야합니다.
약력 학적 상호 작용
Xarelto® (10mg 1 회)와 enoxaparin (40mg 1 회)을 동시에 사용했을 때, 응고 (PT (프로트롬빈 시간), APTT (부분 활성화))에 대한 추가 효과없이 Xa 인자의 효과에 대한 압도적 인 효과와 관련하여 합계 효과가 관찰되었습니다 트롬 보 플라 스틴 시간). 에녹 사파 린은 리바 록 사반의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다 ( "특별 지침"섹션 참조).
Clopidogrel (포화 용량 300mg, 유지 관리 투여 량 75mg)은 약물 동력 학적 상호 작용 (Xarelto® 15mg 투여)을 나타내지 않았으나 혈소판 응집도와 상관 관계가없는 환자 하위 그룹에서 출혈 시간의 유의 한 증가가 기록되었으며, P- 셀렉틴 또는 GPIIb / IIIa 수용체 ( "특별 지침"섹션 참조). Xarelto® (15mg)와 나프록센 500mg을 동시에 사용하면 출혈 시간이 임상 적으로 유의하게 증가하지 않았습니다. 그러나 더 약리학적인 반응을 보이는 환자가있을 수 있습니다 ( "특별 지침"섹션 참조).
공동 적용에 대한 제한된 임상 데이터로 인해 dronedarone과 함께 rivaroxaban을 동시에 사용하면서주의를 기울여야합니다. 출혈의 위험이 높아 지므로 다른 항응고제와 병용 할 때주의해야합니다 ( "금기 사항", "주의 사항"및 "특별 지시 사항"절 참조).
이 약제를 사용하면 일반적으로 출혈의 위험이 높아 지므로 NSAID (아세틸 살리실산 포함) 및 항 혈소판제와 함께 Xarelto ®를 사용할 때는주의를 기울여야합니다.
warfarin (INR = 2.0 ~ 3.0)에서 Xarelto® (20mg) 또는 Xarelto® (20mg)에서 warfarin (INR = 2.0 ~ 3.0)으로의 전환은 프로트롬빈 시간 / INR (Neoplastin)은 효과의 단순한 합계 (개별 INR 값이 12에 도달 할 수 있음)보다 크며, APTT에 대한 효과, Xa 인자의 활성 억제 및 트롬빈의 내생 잠재성에 대한 영향 (EPT)은 부가 적이었다.
필요한 경우 과도기 동안 Xarelto ®의 약동학 효과를 조사하십시오. warfarin의 영향을받지 않는 필수 검사로서 항 Xa 인자, 프로트롬빈나제 유도 응고 시간 및 HEP 검사의 활성 측정을 사용할 수 있습니다. 와파린 중단 후 4 일부터 모든 실험실 매개 변수 (PV, APTT, Xa 활동 억제 및 EPT 억제)는 Xarelto®의 효과 만 반영합니다 ( "투여 량 및 투여"섹션 참조).
전환 기간 동안 와파린의 약동학 효과를 조사 할 필요가 있다면,이 시점에서 리바 록 사반 (rivaroxaban)이이 지표에 거의 영향을 미치지 않으므로 INR 값을 리바 록 사반 (Ctrough rivaroxaban)과 함께 사용할 수 있습니다 (리바 록 사반 1 회 복용 후 24 시간).
와파린과 Xarelto ® 사이에는 약물 동력 학적 상호 작용이보고되지 않았다.
식품 및 유제품
Xarelto ®는 식사와 상관없이 복용 할 수 있습니다 ( "약물 동태 학"참조).
상호 작용 없음
리바 록 사반과 미다 졸람 (CYP 3A4 기질), 디곡신 (P- 당단백 기질) 또는 아토르바스타틴 (CYP 3A4 기질과 P-gp) 사이의 약물 동력 학적 상호 작용은 없다.
양성자 펌프 억제제 인 omeprazole, H2- 히스타민 수용체 인 ranitidine의 길항제, 수산화 알루미늄 / 수산화 마그네슘, 나프록센, clopidogrel 또는 enoxaparin의 제산제는 리바 록 사반의 생체 이용률 및 약동학에 영향을 미치지 않습니다.
Xarelto®와 acetylsalicylic acid를 500mg 투여했을 때 임상 적으로 유의 한 약물 동태 학 및 약력학 적 상호 작용은 확인되지 않았다.
실험실 가치에 미치는 영향
Xarelto ®라는 약물은 그 작용 메커니즘과 관련하여 혈액 응고 파라미터 (PT, APTTV, Ner-test)에 영향을 미칩니다.

특별 지시 사항

병용 약물 사용
Xarelto®의 사용은 azole 항진균제 (예 : 케토코나졸) 또는 HIV 프로테아제 억제제 (예 : 리토 나비 르)를 병용하는 전신적 치료를받는 환자에게는 권장하지 않습니다. 이 약물들은 CYP 3A4와 P-glycoprotein의 강력한 억제제입니다. 따라서이 약물들은 혈장 내 리바 록 사반의 농도를 임상 적으로 유의 한 값 (평균 2.6 배)으로 증가시킬 수있어 출혈의 위험이 높아질 수 있습니다.
그러나 중간 정도의 CYP3A4 억제제 인 azole 항진균제 인 fluconazole은 리바 록 사반 노출에 미치는 영향이 덜 뚜렷하고 동시에 사용할 수 있습니다 ( "다른 약물과의 상호 작용"절 참조).
신부전
Xarelto®는 중등도의 신장 기능 장애 (CC 30-49 ml / min)를 가진 환자에게 혈장 내 리바 록 사반 농도를 증가시킬 수있는 병용 약물을 복용 할 때주의해야합니다 ( "다른 약물과의 상호 작용"절 참조).
중증 신장 기능 부전 환자 (CK ®는 CK 15-29 ml / min 환자에게주의해서 사용해야합니다.
신장 기능이 심각하게 손상된 환자에서 리바 록 사반 사용에 대한 임상 데이터 (KK ®는 이러한 환자에게 사용하지 않는 것이 좋습니다 ( "투여 량 및 투여", "약물 동태 학", "약 역학"참조).
중증의 신장 손상 또는 출혈의 위험이 높은 환자뿐만 아니라 azole 항진균제 또는 HIV 프로테아제 억제제와 함께 전신 치료를받는 환자는 치료를 시작한 후 출혈의 징후가 있는지 신중하게 모니터링해야합니다. 관찰은 정기적 인 신체 검사, 수술 후 상처 배액 검사, 주기적으로 헤모글로빈 검사를 통해 수행 할 수 있습니다.
뇌졸중이나 TIA 병력이있는 환자
하루 2 회 2.5mg의 Xarelto® 투여는 과거 뇌졸중이나 TIA를 앓고있는 ACS 환자에게는 금기입니다. 뇌졸중이나 TIA의 병력을 가진 ACS 환자가 소수에 불과하기 때문에 이들 환자의 약물 효능에 대한 데이터는 극히 제한적입니다.
출혈 위험
Xarelto®는 다른 항 혈전 제제와 마찬가지로 출혈 위험이 높은 환자에게주의해서 사용해야합니다.

• 선천성 또는 후천성 응고 장애
  
• 통제되지 않은 중증 고혈압
  
• 궤양을 동반 한 활동성 위장병
  
• 위장관의 최근 급성 궤양
  
• 혈관 망막 병증
  
• 최근 뇌내 또는 뇌내 출혈
  
• 척수 내 또는 뇌내 혈관 이상
  
• 최근 뇌, 척수 또는 안구 수술
  
• 기관지 확장증의 병력이나 폐출혈의 발병
  

환자가 비 스테로이드 성 소염 진통제 (NSAIDs), 혈소판 응집 억제제 또는 기타 항 혈전 제제와 같이 지혈에 영향을 미치는 약물을 동시에받는 경우주의를 기울여야합니다.
acetylsalicylic acid 또는 Xarelto ®와 acetylsalicylic acid 및 clopidogrel / ticlopidine을 함께 사용하여 Xarelto ®를 투여 한 ACS 환자는 치료의 긍정적 효과가 출혈의 위험을 정당화하는 경우에만 장기간 병용 요법으로 NSAIDs를받을 수 있습니다.
위장관에서 궤양이 발생할 위험이있는 환자에게는 적절한 예방 치료를 사용할 수 있습니다 ( "다른 약물과의 상호 작용"절 참조).
설명되지 않는 헤모글로빈이나 혈압의 감소는 출혈의 원인을 찾아야합니다.
Xarelto ®의 효능과 안전성은 항 혈소판 제인 acetylsalicylic acid와 clopidogrel / ticlopidine과 함께 연구되었습니다. 다른 항 혈소판제 (예 : prasugrel 또는 ticagrelor)와의 병용 요법에 대한 연구는 아직 이루어지지 않았으므로 사용을 권장하지 않습니다.
척추 마취
thromboembolic 합병증을 예방하기 위해 혈소판 응집 억제제를 투여받는 환자에게 경막 외 / 척추 마취 또는 척추 천자를 시행 할 때 마비가 길어질 수있는 경막 외 또는 척추 혈종이 발생할 위험이 있습니다.
이러한 증상의 위험은 영구적 경막 외 카테터의 사용 또는 지혈에 영향을 미치는 약제와의 병용 요법으로 증가됩니다. 외상성 경막 외 또는 척추 천자 또는 반복 천자는 또한 위험을 증가시킬 수 있습니다. 환자는 신경 질환의 징후 또는 증상 (예 : 다리의 마비 나 약화, 장 또는 방광 기능 장애)을 확인하기 위해 감독을 받아야합니다. 신경 장애가 발견되면 긴급 진단과 치료가 필요합니다. 의사는 항응고제를 투여받는 환자 또는 혈전증 예방을위한 항응고제를 처방 할 예정인 환자에게 척추 중재 전에 잠재적 인 이점과 상대 위험을 비교해야합니다.
리바 록 사반과 경막 외 / 척수 마취 또는 척수 천자의 동시 사용과 관련된 출혈의 잠재적 위험을 줄이기 위해 리바 록 사반의 약동학 적 특성을 고려해야한다. 경막 외 카테터 또는 요추 천자의 설치 또는 제거는 rivaroxaban의 항 응고 효과가 약한 것으로 평가 될 때 가장 잘 수행됩니다 (Pharmacological Properties / Pharmacokinetics 섹션 참조).
경막 외 카테터는 Xarelto ®를 마지막으로 투여 한 후 18 시간 이내에 제거합니다. Xarelto®는 경막 외 카테터 제거 후 6 시간 이내에 처방되어야합니다. 외상성 흉부의 경우 Xarelto® 처방을 24 시간 연기해야합니다.
수술 및 중재
침습적 인 수술이나 수술이 필요한 경우 Xarelto ® 2.5 mg 투여는 가능한 경우 개입하기 최소 12 시간 전에 중단해야하며 의사의 임상 평가를 기반으로해야합니다. 계획 수술을 받고있는 ACS 환자가 항 혈소판 효과가 필요하지 않은 경우, 제조업체가 제공 한 약의 사용 지침에 명시된대로 혈소판 응집 억제제 사용을 중단해야합니다.
시술을 연기 할 수없는 경우, 출혈의 위험이 증가하고 긴급 개입의 필요성을 비교 평가해야합니다.
Xarelto®를 복용하는 것은 침습적 인 수술이나 수술 후에 가능한 한 빨리 임상 적 매개 변수가 허용되고 충분한 지혈이 이루어지면 재개되어야합니다 (약물 동태 학 / 신진 대사 및 배설 섹션 참조).
가임 연령의 여성
Xarelto®는 효과적인 피임법이 사용되는 경우에만 출산 연령의 여성에게 사용할 수 있습니다.
수정 된 QT 간격 늘리기
Qt 간격의 지속 기간에 대한 Xarelto ®의 효과는 확인되지 않았습니다.

운전 및 기계 작업에 미치는 영향

약물 복용의 배경에 대해 실신과 현기증이 나타 났으며 이는 자동차 나 다른 메커니즘을 운전하는 능력에 영향을 줄 수 있습니다 ( "부작용"섹션 참조). 비슷한 부작용을 경험 한 환자는 차량이나 다른 메커니즘을 운전해서는 안됩니다.