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폰다 파라 늄 나트륨 (Fondaparinux sodium)

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Fondaparinux가 포함 된 제품 (Fondaparinux sodium, ATX code B01AX05) :

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임상 약리학 그룹 :

직접 작용 항응고제 - 선택적 인자 Xa 억제제

약리 작용

항 혈전 제. 활성화 된 인자 X (Xa)의 합성 선택적 억제제. 항 혈전 활성은 안티 트롬빈 III에 의해 매개되는 인자 Xa의 선택적 억제의 결과이다. 안티 트롬빈 III에 선택적으로 결합하면, fondaparinux 나트륨은 안티 트롬빈 III에 의한 인자 Xa의 초기 중화를 촉진시킵니다 (약 300 배). 중화 인자 Xa는 응고 사슬을 방해하고 트롬빈 형성 및 혈전 형성을 억제합니다. Sodium Fondaparinux는 트롬빈 (활성화 된 IIa 인자)을 비활성화시키지 않으며 혈소판에 영향을 미치지 않습니다.

Arixtra를 2.5 mg 용량으로 사용하면 혈장에서 APTT, 활성화 된 응고 시간 (ABC) 또는 프로트롬빈 시간 / INR, 출혈 시간 또는 섬유소 용해 활성과 같은 기존 응고 검사 결과에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 fondaparinux를 2.5mg 투여했을 때 APTT의 길이가 길어지는보고는 드물다.

Fondaparinux는 II 형 헤파린 유발 혈소판 감소증 환자의 혈청과 교차 반응하지 않습니다.

fondaparinux의 pharmacodynamics / pharmacokinetics는 anti-Xa-factor activity로 표현되는 혈장 농도에 의해 결정된다. fondaparinux만이 항 -Xa 활성의 교정 평가에 사용될 수 있으며,이 목적으로 헤파린 또는 저 분자량 헤파린의 국제 표준은 적합하지 않습니다. 이 보정의 결과는 fondaparinux / l의 보정 mg 단위의 fondaparinux 농도 표현입니다.

약동학

s / c 투여 후 fondaparinux sodium은 주사 부위에서 완전하고 빠르게 흡수됩니다 (절대 생체 이용률 100 %). 젊은 건강한 지원자에게 2.5 mg의 용량으로 단일 SC 주사 후, 혈장 내 Cmax는 투여 2 시간 후에 평균 0.34 mg / l이었다. 상기 Cmax의 절반의 혈장 농도가 투여 후 25 분에 달성되었다.

건강한 노인의 경우, fondaparinux의 약물 동력학은 2 ~ 8 mg의 투여 량 범위에서 선형 적이다. Cmax와 AUC의 값은 1.3 배 증가하는 반면 Css는 3 일에서 1 일 1 회 도입으로 Css가 달성됩니다.

고관절 치환술을 받고 2.5 mgv 용량으로 하루에 복용 한 환자의 평형 상태에서의 평균 약물 동태 학 파라미터는 Cmax - 0.39 mg / l (31 %), Tmax - 2.8 h (18 %) 및 Cmin - 0.14 mg / l (56 %).

고관절 골절 수술을 받았고 일일 2.5mg의 복용량으로 Arikstra를 복용 한 노인 환자에서 평형 상태의 Condmax 농도는 Cssmax - 0.50 mg / l (32 %), Cssmin - 0.19 mg / l (58 %),.

심부 정맥 혈전증이나 폐색전증 증상이있는 환자의 경우, 체중에 따라 Arikster의 용량 조절이 이루어졌다. 체중이 50kg 미만이고, 체중이 50-100mg - 7.5mg, 체중이 100kg 이상인 5mg을 투여한다. 10 mg. 이 용량 조절은 모든 체중 그룹에서 비슷한 Cmax와 Cmin을 제공했다.

건강한 성인의 경우 f / c 또는 IV 주입 후 fondaparinux는 대부분 혈액 속에 있고 적은 양만이 정맥 주사액에 들어 있습니다. Vd는 7-11 리터입니다. 시험 관내의 fondaparinux는 높은 수준 (적어도 94 %)의 ATIII 단백질에 특이 적으로 결합한다. Fondaparinux와 다른 혈장 단백질 (혈소판 인자 IV 및 적혈구 포함)의 결합은 중요하지 않습니다.

생체 내에서, fondaparinux 신진 대사는 연구되지 않았습니다. 정상적인 신장 기능을 가진 환자의 경우, 투여 된 용량의 대부분이 소변에서 변하지 않게 배설됩니다.

Fondaparinux는 주로 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 건강한 사람의 경우, 72 시간 내에 복용량의 64 ~ 77 %가 소변으로 배출됩니다. T1 / 2는 건강한 젊은 사람의 경우 약 17 시간, 노인의 건강한 사람의 경우 약 21 시간입니다. 정상적인 신장 기능을 가진 환자의 경우, fondaparinux의 평균 클리어런스는 7.82 ml / min입니다.

특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학

신장 기능이 부족한 환자에서 폰다 파닉스는 더 느리게 배설됩니다. 그것은 주로 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 고관절 골절이나 엉덩이 교체를위한 수술 후 예방 적 치료를받은 환자에서 fondaparinux의 총 클리어런스는 경도 신부전 (CK 50-80 ml / min)이 25 % 낮으며 중등도 신부전이 40 % 낮습니다 정상 신장 기능을 가진 환자의 비율과 비교하여 중증 신부전 (CC 30 ml / min 이하)에서 55 % (CC 30-50 ml / min) 및 55 % 더 낮았다. 최종 T1 / 2의 값은 중등도의 신부전증에서 29 시간, 심한 정도는 72 시간이었다.

심부 정맥 혈전증 환자의 치료에서 fondaparinux clearance와 신부전의 중증도 사이의 유사한 관계가 관찰되었다. 약물 동력학 모델에서, 데이터는 하체 수술을 받고 fondaparinux를받은 23.5 ml / min 미만의 CC 환자에서 사용되었다. 약동학 모델링의 결과로 fondaparinux를 하루에 1.5mg 또는 2.5mg의 용량으로 20 ~ 30ml / 분의 CC 환자에게 투여하는 것은 경증 및 중등도의 중증도의 신부전증 환자에게 해당된다 (CC 30-80 ml / min), 하루 2.5mg의 용량으로 투여.

현재까지 이용 가능한 제한된 데이터로 인해 Arixtra는 중증 신부전 환자에게 사용되어서는 안됩니다.

경증 또는 중등도의 간 기능 장애가있을 때 혈장 내 유리 fondaparinux의 농도는 변하지 않기 때문에 약물 동태 학에 근거하여 이들 환자에서 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중등도의 간 기능 장애 환자 (Child-Pugh functional class B)에서 fondaparinux를 1 회 주사 한 후 Cmax와 AUC는 정상적인 간 기능을 가진 환자에 비해 22-39 % 감소했습니다. 혈장 fondaparinux 농도의 감소는 간 기능이 손상된 환자에서이 효소의 혈장 수준이 감소하여 항 트롬빈 III에 대한 결합이 감소하여 신장 fondaparinux가 증가하는 것으로 설명됩니다. 심한 간부전을 가진 폰다 파닉스의 약물 동태 학은 연구되지 않았다.

17 세 미만의 소아 및 청소년에서의 폰다 파리 누 나트륨 (fondaparinux sodium) 사용에 관한 연구는 수행되지 않았다.

75 세 이상의 환자에서는 폰다 파닉스의 배설이 지연됩니다. 고관절 골절이나 고관절 치환술을 위해 수술 후 fondaparinux 2.5 mg을 예방 적으로 투여 한 결과 fondaparinux의 전체 클리어런스는 65 세 미만의 환자에 비해 75 세 이상의 환자에서 약 25 % 적습니다. 깊은 정맥 혈전증 환자에서 fondaparinux clearance와 연령 사이의 유사한 관계가 관찰되었다.

복용량을 체중에 따라 조정할 때 성별에 따라 약물 동력학에 차이는 없었다.

예정된 약물 동태 학 연구는 다른 종족의 개체에서 수행되지 않았다. 그러나 아시아계 후손 (일본)의 건강한 사람들의 참여로 실시 된 검사는 백인 계급의 건강한 사람들과 비교 한 약력학 프로파일의 차이를 나타내지 않았다. 정형 외과 수술을받은 흑인과 흑인 종족의 환자들간에 약물의 클리어런스에는 차이가 없었다.

체중이 50kg 미만인 환자의 경우, fondaparinux의 총 클리어런스가 약 30 % 감소합니다.

약의 사용을위한 표시 ARIKSTRA

  • "대형"정형 외과 수술 (고관절의 골절을 포함하여 수술 후 장기간 예방 포함, 무릎 관절 교체 수술, 고관절 대체 수술)을받는 환자의 정맥 혈전 색전증 합병증 예방.
  • 복부 수술을 받고 혈전 색전증 합병증의 위험이있는 환자에서 정맥 혈전 색전증 합병증 예방;
  • 그러한 합병증의 위험이 높은 환자에서 정맥 혈전 색전증 합병증 예방, 급성기의 병상 기간 동안 지속적인 안면 휴식;
  • 급성 심부 정맥 혈전증 치료;
  • 급성 폐 혈전 색전증 치료;
  • 심혈관 사망, 심근 경색증 또는 불응 성 허혈을 예방하기 위해 ST- 세그먼트 상승없이 불안정한 심근 또는 심근 경색 인 급성 관상 동맥 증후군의 치료;
  • 혈전 용해 치료를받는 환자의 사망, 재발 성 심근 경색증 또는 재관류 치료를 처음받지 않은 환자를 예방하기 위해 상승 된 ST 분절을 갖는 심근 경색증의 증상 인 급성 관상 동맥 증후군의 치료.

투약 요법

피하에, 약물은 왼쪽과 오른쪽 anterolateral과 왼쪽과 오른쪽 posterolateral 복벽에 교대로 주입됩니다. 약물의 손실을 피하기 위해 주사 전에 미리 채워진 주사기에서 기포를 제거해서는 안됩니다. 바늘은 엄지 손가락과 집게 손가락 사이에 끼워진 피부 주름에 수직 인 전체 길이로 삽입해야합니다. 전체 접종 동안 피부 주름은 풀리지 않습니다.

약물 Arixtra는 의사의 감독하에 사용해야합니다. 의사는 환자가 필요하다고 판단한 경우에만 피하 주사를 독립적으로 시행 할 수 있으며 피험자에게 의무적 인 후속 조치를 취하고 피하 주사를 시행하는 기술에 대해 적절한 훈련을 한 후에해야합니다.

정맥 내 투여시 (ST 분절 상승시 심근 경색 환자에서만 첫 번째 투여), 약물은 원래 형태로 카테터에 주입되거나 0.9 % 염화나트륨 용액 (25ml 또는 50ml)으로 소량 희석됩니다. 약물의 손실을 피하기 위해 주사 전에 미리 채워진 주사기에서 기포를 제거해서는 안됩니다. 주사 후 도뇨관은 충분한 양의 약물을 전달하기에 충분한 양의 식염수로 플러시되어야한다. 미니 용기를 사용하여 1 분에서 2 분 이내에 주입해야합니다.

정맥 혈전 색전증 합병증 예방

정형 외과 복부 수술 : Arikstra의 권장 복용량은 수술 후 하루에 2.5 번 피하 주사로 2.5mg입니다.

지혈이 일관성이 있다면, 초기 투여는 수술 완료 후 6 시간 이내에 시행됩니다.

치료 과정은 정맥 혈전 색전증 합병증의 위험이 증가하는 기간 동안, 일반적으로 환자가 외래 환자 처방에 옮겨 질 때까지 적어도 5-9 일 동안 지속됩니다. 경험에 따르면 고관절 골절에 대한 외과 적 개입을받는 환자의 경우 정맥 혈전 색전증 합병증의 위험이 증가하는 기간은 9 일 이상입니다. 그러한 환자들에게는 Arikstra의 예방 적 사용을 24 일로 연장하기로 결정할 필요가 있습니다.

혈전 색전증 합병증의 위험이 높은 환자 : Arikstry의 권장 용량은 2.5 mg 1 일 1 회 피하 주사입니다. 이 경우 치료 기간은 6 ~ 14 일입니다.

급성 심부 정맥 혈전증 및 급성 폐 혈전 색전증 치료 : Arikstra의 1 일 1 회 피하 투여 권장 용량은 체중이 50kg 미만인 환자의 경우 5mg이며, 체중이 50-100 kg - 7.5 mg 인 환자의 경우; 체중이 100kg - 10mg 이상인 환자의 경우.

치료 기간은 최소 5 일입니다. 치료는 경구 용 항응고제 (2 ~ 3의 MHO 값)로 적절한 치료로 전환 할 수있을 때까지 중단해야합니다. 가능한 한 조기에 치료에 비타민 K 길항제를 추가해야하며 대개 72 시간 이내에해야합니다. 일반적으로 Arikstry 과정의 지속 기간은 5 ~ 9 일입니다.

ST 분절 상승이없는 불안정한 심근 / 심근 경색의 치료 : 권장 용량은 1 일 1 회 피하 주사 2.5mg입니다. 치료 후 가능한 한 빨리 치료를 시작하고 8 일 동안 또는 환자가 퇴원 할 때까지 계속해야합니다.

출혈 위험을 최소화하기 위해 가능한 경우 fondaparinux를 마지막으로 투여 한 후 24 시간 이내에 계획된 경피적 관상 동맥 중재술 (PCI)을 실시해야합니다. 만약 Arikstra를 마지막으로 투여 한 후 6 시간 이내에 CHKB를 투여한다면, 미분 획 헤파린의 투여 량을 줄여야한다.

카테터 제거 후 Arikstra 도입의 재개는 환자의 임상 상태에 따라 결정되어야합니다. 임상 연구에서 fondaparinux 치료는 카테터를 제거한 후 3 시간 이내에 시작되었습니다.

관상 동맥 우회술 (CABG)을 시행 할 때 가능하면 Arikstru는 수술 전 24 시간 이내에 그리고 CABG 후 48 시간 이내에 제공되지 않습니다.

ST 분절 상승으로 인한 심근 경색의 치료 : 권장 용량은 1 일 1 회 2.5mg입니다. 첫 번째 용량은 정맥 내로 투여되며 이후 모든 용량이 피하로 투여됩니다. 치료 후 가능한 한 빨리 치료를 시작하고 8 일 동안 또는 환자가 퇴원 할 때까지 계속해야합니다.

출혈 위험을 최소화하기 위해 가능한 경우 Fondaparinux를 마지막으로 투여 한 후 24 시간 이내에 계획된 CHKB를 수행해야합니다. 만약 Arikstry를 마지막으로 투여 한 후 6 시간 이내에 CHKB를 투여한다면, 미분 획 헤파린의 투여 량을 줄여야한다.

카테터 제거 후 Arikstra 도입의 재개는 환자의 임상 상태에 따라 결정되어야합니다. 임상 연구에서 fondaparinux 치료는 카테터를 제거한 후 2 시간 이내에 다시 시작되었습니다.

CABG 수술을 시행 할 때 가능한 경우 Arixtra는 수술 전 24 시간 이내에, CABG 후 48 시간 이내에 처방되지 않습니다.

간 기능을 조절할 수없는 환자의 경우 Ariksstra는 필요하지 않습니다. 중증 간 장애 환자는 Arikstru를주의해서 처방해야합니다.

정맥 혈전 색전증 예방에 CC> 30 ml / min의 신부전증 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다. 20-30 ml / min의 QA를 가진 환자와 fondaparinux 사용의 이점이 사용 위험을 초과하는 환자의 경우, 권장 복용량은 매일 1.5 mg 또는 48 시간마다 2.5 mg입니다.

수술을받는 환자의 경우 Arikstry의 첫 번째 복용 시간을 엄격하게 관찰해야합니다.

QA> 30 ml / min 인 환자에서 정맥 혈전 색전증 치료시 Arikstra의 용량 조절이 필요하지 않습니다. QC 1/10), 종종 (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

폰다 파리 리눅스

러시아어 이름

라틴어 이름

총 공식

약리학 그룹

CAS 코드

전형적인 임상 및 약리학 기사 1

제약 조치 활성화 된 인자 X (Xa)의 합성 억제제 인 항 혈전 작용은 항 트롬빈 III에 의해 매개되는 인자 Xa의 선택적 억제의 결과이다. 안티 트롬빈 Ⅲ에 선택적으로 결합하여 안티 트롬빈 Ⅲ에 의한 인자 Xa의 초기 중화를 촉진시킨다 (약 300 배). 중화 인자 Xa는 응고 사슬을 방해하고 트롬빈 형성 및 혈전 형성을 억제합니다. 트롬빈 (활성화 된 IIa 인자)을 비활성화시키지 않으며 혈소판에 항 응고 작용을 미치지 않습니다. 2.5mg의 용량으로 응고 검사 결과 (APTT, 활성화 된 응고 시간, 프로트롬빈 시간, 혈장의 국제 표준화 율), 출혈 시간 또는 섬유소 용해 활성에는 영향을 미치지 않습니다. 헤파린 유발 혈소판 감소증이있는 환자의 혈청과 교차 반응을 일으키지 않습니다.

약동학. s / c 주사 후 완전하고 신속하게 흡수됩니다 (절대 생체 이용률 100 %). 2.5 mg C의 도입으로 단일 /최대 - 0.34 mg / l, TC최대 - 2 시간 TC최대50 % - 25 분. 2 ~ 8 mg 용량 범위에서 약물 동력학은 선형이다. 1 일 1 회 주사로 3-4 일 후에 안정한 평형 혈장 농도에 도달하고 C 값의 1.3 배 증가최대및 AUC. 배포 물량은 제한되어 있습니다. 시험 관내에서, fondaparinux sodium은 항 트롬빈 Ⅲ 단백질에 고도로 특이 적으로 결합하며, 결합 정도는 혈장 내 물질의 농도에 따라 달라진다 (농도 범위 0.5-2 mg / l에서 98.6-97 %). 다른 혈장 단백질과의 연결, incl. 혈소판 인자 IV와 함께, 무시할 만하다. 쥐의 우유에 침투합니다 (초기 여성의 우유에 대한 침투에 대한 자료는 없습니다). fondaparinux 나트륨 대사의 최종 평가는 수행되지 않았지만 활성 대사 산물은 발견되지 않았다.1/2 - 17 시간, 노인 - 21 시간. 신장에 의해 변비되지 않은 형태로 배설 (64-77 %). 75 세 이상의 환자는 65 세 이하의 환자들보다 1.2-1.4 배 더 낮습니다. 만성 신부전증에서 혈장 제거율은 경미한 신부전 (CK 50-80 ml / min)이 있고 중등도 (CK 30-50 ml / min)가 2 배 낮은 환자에서 1.2-1.4 배 낮습니다. 심한 CRF (CC 30 ml / min 미만)에서 혈장 클리어런스는 정상적인 신장 기능보다 5 배 낮습니다. T1/2중등도의 중증 신부전 - 29 시간 및 72 시간 - 중증. 혈장 제거율은 체중에 따라 증가합니다 (10kg 당 9 % 증가). 약물 동태 학적 매개 변수는 성 및 인종에 의존하지 않습니다.

표시. 하체에 대한 광범위한 정형 외과 수술 (장기간의 수술 후 예방, 인공 슬관절 또는 고관절을 포함한 고관절 골절)에서 정맥 혈전 색전증 합병증의 예방. 이러한 합병증의 위험 인자가있는 복부 수술 중 정맥 혈전 색전증 합병증의 예방. 이러한 합병증의 위험이 높은 정맥 혈전 색전증 합병증의 예방 및 급성기의 병상 장기간 휴식이 필요합니다. 급성 심부 정맥 혈전증의 치료. 급성 폐 혈전 색전증의 치료. 급성 관상 동맥 증후군의 치료 : 심혈관 사망, 심근 경색 또는 불응 성 허혈의 예방을위한 ST 분절 상승없는 불안정 협심증 또는 심근 경색; 심혈관 사망의 예방을위한 ST 분절 상승, 혈전 용해 요법을받는 환자의 재발 성 심근 경색증 또는 재관류 요법을 처음받지 않은 심근 경색.

금기. 과민성, 임상 적으로 중요한 출혈, 급성 세균성 심내막염, 심한 CRF (CK 30 ml / min 미만), 출혈의 위험성 (혈우병, 혈소판 감소증, 저혈당증, Willebrand 병 포함), 위궤양 및 12- 십이지장 궤양 악화, 뇌출혈, 대뇌 혈관 동맥류, 통제되지 않는 동맥 고혈압 헤파린, 헤파린 또는 IIb / IIIa 수용체 길항제, II 형 헤파린 유발 혈소판 감소증 (임상 경험 응용 프로그램이 누락되었습니다).

조심해서. 출혈의 위험 증가 (선천성 또는 후천성 혈소판 수가 50,000 / μl 미만, 소화성 궤양 및 십이지장 궤양 12 개, 체중이 50 kg 미만, 중증 간부전, 최근 두개 내 출혈, 상태 만성 신부전 (CK 30-50 ml / min), 18 세까지의 연령, 임신, 수유 기간.

투약 P / c (deep), 수술 후 하루에 2.5 mg. 지혈이 완료되면 수술 시작 6 시간 후에 초기 용량을 투여합니다. 치료 과정은 5-9 일입니다.

75 세 이상 및 / 또는 체중이 50kg 미만인 환자 및 / 또는 중등도로 제한된 신장 기능 (크레아티닌 청소율 30-50 ml / min)의 약물 주입 시간을 엄격히 준수해야합니다.

약물의 도입은 환자의 "거짓말"의 위치에서 수행됩니다. 주입 부위는 왼쪽과 오른쪽의 앞뒤 외측과 왼쪽과 오른쪽 외측 옆 복벽이다. 약물의 손실을 피하기 위해 주입 전에 미리 채워진 주사기에서 기포를 제거하면 안됩니다. 바늘은 엄지 손가락과 집게 손가락 사이에 끼워진 피부 주름에 수직 인 전체 길이로 삽입해야합니다. 전체 접종 동안 피부 주름은 풀리지 않습니다.

부작용 종종 출혈, 피로 또는 약화. 덜 자주 - 발열, 메스꺼움, 혈압 감소. 덜 자주 - 현기증, 두통, 알레르기 반응; 수술 후 상처, 붓기, 피부 발진 또는 가려움증으로부터의 수크 로브 니노 배출; 소화 불량 (변비, 설사 포함), 복통, 혈소판 감소, 간 효소 활성 증가; 피부 자극, 통증, 출혈 / 출혈 및 충혈을 유발할 수 있습니다.

과다 복용 증상 : 출혈.

치료 : 약물의 폐지, 수술 지혈, 혈액 손실의 대체, 신선한 혈장 수혈, 혈장 교환.

상호 작용 경구 용 항응고제 (warfarin), ASA, NSAID (piroxicam) 및 디곡신은 약물의 약물 동태에 영향을 미치지 않습니다. Desirudin, 섬유소 용해제, 당단백 IIb / IIIa 수용체 길항제, 헤파린, 헤파린 또는 저 분자량 헤파린 - 출혈의 위험.

헤파린 또는 저 분자량 헤파린을 계속하기 위해 예방 적 치료가 필요한 경우, 첫 번째 주사는 마지막 주사 후 1 일에 투여해야합니다.

비타민 K 길항제를 사용한 유지 관리가 필요한 경우, 국제 표준화 율의 목표치에 도달 할 때까지 약물 치료를 계속해야합니다.

이 약물은 체외에서 시토크롬 P450 그룹의 효소를 억제하지 않기 때문에 우리는이 수준에서 다른 약물과의 상호 작용을 기대해서는 안됩니다.

특별 지시 사항. 9 일 후 효능 및 안전성이 입증되지 않았습니다. 필요한 경우, 장기간 사용 경험이있는 약제로 환자의 항응고제를 장기간 투여해야합니다.

이 약은 단지 사용 목적으로 만 사용됩니다. / m을 입력하지 마십시오.

ASA 및 다른 NSAIDs, dipyridamole, sulfinpirazon, ticlopidine, clopidogrel 등이 있습니다. 혈소판 응집을 감소시키는 약물은주의해서 사용해야합니다. 병용 요법이 불가피한 경우에는 혈액 응고 시스템을 엄격히 관리해야합니다.

경막 외 마취 또는 척추 천자와 동시에 약물을 사용할 경우 장기 또는 영구 마비를 유발할 수있는 경막 외 또는 척추 혈종의 가능성을 배제 할 수 없습니다. 이들은 매우 드문 경우이지만, 영구적 인 경막 외 카테터의 사용이나 지혈에 영향을 미치는 다른 약물의 동시 도입으로 인해 위험이 약간 증가 할 수 있습니다.

나이가 많은 환자는 젊은 사람들보다 출혈이 더 많이 생깁니다.

체중이 50kg 미만인 환자는 출혈이 발생할 가능성이 더 큽니다. Fondaparinux 나트륨 배설량은 체중에 따라 감소합니다.

출혈의 위험은 CC가 50ml / min 미만으로 증가합니다.

중증 간 질환 환자의 응고 인자 부족으로 출혈의 위험이 증가합니다.

약물 치료의 시작과 끝에서 혈소판 수를 제어하는 ​​것이 좋습니다. 이것은 헤파린 또는 저 분자량 헤파린에 의한지지 치료가 계획되는 경우에 특히 중요합니다.

호환성 테스트가 없기 때문에 다른 약물과 섞어서는 안됩니다.

도포하기 전에, 용액은 부유 입자가없고 변색되지 않았는지 육안으로 모니터링해야합니다.

임산부의 약물에 대한 임상 경험은 없으며 연구 기간이 제한되어있어 동물 실험이 충분하지 않습니다.

치료 기간 동안 집중력과 정신 운동 속도가 높아질 수있는 잠재적 인 위험 활동에 참여할 때는주의를 기울여야합니다.

[1] 의약품의 상태 레지스터. 공식 판 : 2T.- M : Medical Council, 2009. - 2 권, 1 ~ 568 페이지; 2 부 - 560 초.

활성 물질을 함유 한 약물의 상호

주제에 대한 기타 검색 결과 :

항응고제 Arixtra : 사용, 검토, 아날로그에 대한 지침

나트륨 Fondaparinux (상품명 Arixtra)는 깨끗하고 무색의 용액 형태의 의약품입니다. 그것은 직접 작용 항응고제이며 인자 Xa의 선택적 억제제입니다.

이 약은 피하 투여 용 용액 형태로 입수 가능합니다. 이 주사기는 5mg의 나트륨 저장고 기금과 추가 구성 요소가 포함 된 주사기로 출시됩니다.

  • 염화 나트륨;
  • 주사 용수;
  • 염산;
  • 수산화 나트륨.

약리학 적 프로파일

Arixtra는 pentasaccharide이며 합성으로 얻어진다. 그것은 선택적 방식으로 안티 트롬빈 Ⅲ에 결합하여 항상성 시스템의 X 인자의 불 활성화를 촉매 할 수있다.

불 활성화의 실시로 인해, 혈전증의 과정은 트롬빈의 형성 단계에서 종결된다. 약물의 사용은 섬유소 용해 활성 및 출혈 기간에 영향을 미치지 않습니다.

Fondaparinux는 혈소판에 영향을주지 않으며 다양한 교차 반응을 일으키지 않습니다. 약물의 치료 용량은 APTT, ABC 및 INR과 같은 응고 검사 결과를 변경하지 않습니다. 드문 경우로, 과량의 약물 (2.5mg 이상)을 복용하면 APTT의 길이가 길어집니다.

피하 접종 후 약물은 주사 부위에서 완전히 흡수됩니다. 혈장에서 약물의 최대 포화도는 투여 2 시간 후에 관찰됩니다.

접종 후 약물의 반감기는 25 분입니다. 대부분의 약물은 혈액에 국한되어 있으며, 적은 양만이 정맥 주사액에 들어 있습니다.

약물의 활성 성분은 94 %에서 AT III 단백질과 관련이있다. Fondaparinux는 소량의 다른 혈장 단백질과 결합합니다.

생체 조건에서는 약물의 신진 대사가 연구되지 않았습니다. 정상적인 신장 기능을하는 동안 약물은 소변과 함께 변환되지 않은 형태로 배설되기 때문입니다.

건강한 몸에서는 약물의 약 75 %가 신장에서 72 시간 동안 배설됩니다.

행동 메커니즘

약물의 항 혈전 작용은 인자 Xa의 선택적 억제의 결과이다. 약물의 작용 메카니즘은 ATⅢ 단백질에 부분적으로 결합하여 인자 Xa를 중화시키는 능력을 증가시킨다.

중화는 혈전 및 트롬빈의 형성을 억제한다. 활성 성분은 트롬빈을 비활성화시키지 않으며 혈소판에 영향을 미치지 않습니다.

사용에 대한 징후와 금기 사항

Arikstru는 다음과 같은 경우에 사용합니다.

  • 하지에 심한 정형 외과 수술을받은 환자에서 혈전 색전증 합병증을 예방하기위한 것;
  • 주기적 협심증 또는 심근 경색으로 나타나는 심한 관상 동맥 증후군의 존재;
  • 폐동맥 막힘;
  • 급성 심부 정맥 혈전증;
  • 비 수술 환자에서 정맥 차단을위한 치료;
  • 깊은 정맥의 막힘이없는하지의 외측 정맥의 급성 병변 성 증후군;
  • 급성 폐 혈전 색전증 치료.

약물은 다음과 같은 경우 금기입니다.

  • 활동적인 임상 출혈;
  • 심한 미생물 심내막염;
  • 약물의 성분에 대한 높은 민감도;
  • 신장 결핍의 심각한 단계.

특별한주의를 기울이면 다음과 같은 질병 및 상태에 대해 처방됩니다.

  • 높은 출혈 확률;
  • 혈액 응고 시스템의 선천성 또는 후천성 파괴 (출혈);
  • 위와 십이지장의 급성 관절 질환;
  • 이전에 옮겨진 두개 내 관절염;
  • 최근의 안과 수술;
  • 75 세 이상의 환자.

사용 지침

약물의 사용은 의사의 엄격한 감독하에 만 이루어져야합니다. 약물은 피하 또는 정맥 주사에 ​​의해 사용됩니다. 피하 투여를위한 장소는 안면 복벽의 왼쪽 및 오른쪽 외측 표면이다.

정맥 내 접종의 경우, 약효를 카테터 또는 염화나트륨 (0.9 %)이 담긴 용기에 모으고, 조제 물을 희석해야합니다.

주사 후 카테터는 많은 양의 식염수로 플러시됩니다.

미니 용기의 경우, 주입은 1 ~ 2 분 동안 수행됩니다.

약물의 복용량은 치료 목표에 달려 있습니다 :

  1. 정맥 차단 합병증. 약물의 권장 용량은 1 일 1 회 접종의 빈도로 2.5mg입니다. 치료 과정은 정맥 혈전 색전증 위험이 높은 단계 (적어도 6 일에서 9 일) 동안 시행됩니다. 골절 후 수술을받은 환자의 약물 치료 과정은 10-15 일입니다.
  2. 폐 색전증 및 심부 정맥 혈전증. 50-100 kg의 환자에 대한 Arikstra의 용량은 7.5 mg입니다. 100 kg 이상의 질량을 가진 환자는 약제 용액 10 mg을 피하 주사했다. 치료는 6 ~ 7 일 동안 시행되고 구강 항응고제를 받기 위해 환자를 옮길 때 중단됩니다.
  3. ST 분절이 증가하지 않는 주기적 협심증 및 심근 경색. 처방 된 용량의 약물을 하루 2.5 mg의 양으로 피하 주사한다. 치료는 8 일 동안 수행됩니다.

복부에 총을 쏘는 방법 :

과다 복용 및 부작용

과다 복용 약물은 출혈을 일으킬 수 있습니다. 이 경우 약물 도입을 취소해야합니다. 외과 적 지혈, 혈장 회수 및 신선한 혈장 수혈은 출혈을 막는 데 사용됩니다.

가능한 부작용 :

  • 조혈 계 : 출혈 (뇌내 및 두개 내 포함), 지중해 혈증, 혈소판 감소증, 출혈 장애, 혈소판 이상;
  • 신진 대사 : 저칼륨 혈증;
  • 소화 기계 : 구토, 메스꺼움, 위염, 소화 불량;
  • 호흡기 계통 : 호흡 곤란, 기침 (드문 경우).

특별 지시 사항

수술 후 합병증을 예방하기 위해 약물을 사용하는 과정에서 초기 약물 투여 접종 시간 (수술 후 6 시간)을 엄격히 준수해야합니다.

신장 기능이 손상되면 약물은 출혈의 가능성이 있으므로 조심스럽게 처방됩니다. 간혹 심각한 파괴시 약물의 사용에도 동일하게 적용됩니다.

소아에서의 약물 사용과 관련하여, 체중 kg 당 0.1mg의 약물의 투여는 심부 정맥 혈전증의 치료에서 성인과 동일한 노출에 근거한다.

Arixtra는 임신과 모유 수유 중에 처방되지 않습니다.

다른 약과의 상호 작용

임상 연구에 따르면 fondaparinux 나트륨과 항 혈소판제, 경구 용 항응고제 및 심장 배당체를 병용해도 약 역학 및 약물 동태에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

Arikstru는 다른 의약품과의 혼합성을 권장하지 않습니다.

의견이 있습니다...

실무자와 Arixtra라는 약을 복용 한 환자의 리뷰.

매우 효과적인 약물이지만 부적절하게 사용하면 출혈을 일으킬 수 있습니다. 환자의 철저한 검사 후에 만 ​​처방하고 주사 과정을 엄격하게 준수합니다.

안토니 나 미하일 로브 나

Arixtra는 긍정적 인 효과가 있지만 유일한 단점은 부작용이 있다는 것입니다. 의사의 임명 및 통제없이 독립적으로 신청하는 것을 권장하지 않습니다.

이브 게니 아나 틀리 비치

급성 혈전증을 발견 한이 약을 주입했습니다. 부작용은 없었지만 건강 상태는 좋지 않았습니다. 나는 하루에 한 번 2.5mg의 약물을 투여 받았다.

엘레나

남편에게이 약을 4 번 주사했는데 (사고를 당했고 여러 가지 수술을 받았다). 그러나 이미 1 년 반이 이미 지나갔고, 그는 계속해서 두통을 앓고 현기증이 발생합니다.

나는 신경과 전문의의 진찰을 받았다. 나는 그것이 긴 부작용 일 수 있다고 생각했지만, 그는 그렇게 할 수 없다고 말했다. 따라서 우리는 그것이 무엇인지 알지 못합니다.

안젤리나

마약의 경험에서 볼 수있는 대부분의 경우, 그것은 원하는 효과가 있지만, 많은 부작용이있을 수 있습니다.

약품 구매 및 저장

Arixtra는 용액의 형태로 생산되며 주사기에 분배되며 약물의 평균 가격은 5,000-6,000 루블입니다.

약물은 어린이가 도달 할 수있는 온도가 25도를 넘지 않도록 저장해야합니다.

솔루션 고정은 권장되지 않습니다. 약은 처방전으로 만 방출됩니다.

마약 유사체 Arixtra :

  • Pentosan polysulfate (1 ml 앰풀 내 주입 용액);
  • 그리고 직접 Fondaparinux 나트륨.

알크 스트라 (2.5mg / 0.5ml) 폰다 파리 리눅스

지시 사항

  • 러시아어
  • азақша

상호

국제 비 독점 이름

투약 형태

미리 충전 된 주사기에서 2.5 mg / 0.5 ml의 피하 및 정맥 투여 용 용액

구성

0.5 ml 주사기 1 개가 들어 있습니다.

유효 성분 - sodium fondaparinux 2.5 mg,

부형제 : 염화나트륨, 수산화 나트륨, 염산, 주사 용수

설명

깨끗하고 무색의 액체

약물 요법 그룹

항응고제. 기타 항응고제. 폰다 파리 리눅스

ATX 코드 B01AX05

약리학 적 특성

약동학

피하 투여 후 fondaparinux sodium은 완전하고 빠르게 흡수됩니다 (절대 생체 이용률은 100 % 임). 2.5 mg의 단일 피하 주사로, 최대 혈장 농도 (Cmax 0.34 mg / l)는 투여 2 시간 후에 달성된다. 상기 Cmax의 절반의 혈장 농도가 투여 후 25 분 동안 관찰되었다.

건강한 노년층에서 약물 동태 학은 2에서 8mg의 용량 범위에서 선형이며 피하 투여한다. 1 일 1 회 투여로 3-4 일 동안 안정한 평형 혈장 농도에 도달하고 Cmax 및 AUC 값의 1.3 배 증가합니다.

건강한 노인들에게 단회 정맥 주사를 한 후에 나트륨 포드 파린 스의 약물 동태는 치료 범위에서 선형 적이다.

고관절 수술을 받고 fondaparinux sodium을 하루 2.5mg 피하 투여하는 환자에서 최고 정상 상태 혈장 농도는 0.39-0.50mg / l 범위이며 투여 후 3 시간 이내에 달성됩니다. 그러한 환자에서 최소 안정 농도는 0.14 ~ 0.19 mg / ml 범위입니다.

증상이있는 심부 정맥 혈전증과 나트륨 색전증 5 mg (체중 50 kg 미만), 7.5 mg (체중 50-100 kg) 및 10 mg (체중, 100 kg 이상)으로 치료 한 환자에서, 1 일 1 회, 피하로, 체중에 따라 특별하게 선택된 투여 량은 체중의 모든 카테고리에 대해 동일한 평균 안정 피크 및 최소 혈장 농도를 제공한다. 평균 피크 정상 상태 혈장 농도는 1.20 ~ 1.26 mg / l 범위입니다. 그러한 환자에서 평균 최소 정상 상태 혈장 농도는 0.46에서 0.62 mg / l 범위이다.

fondaparinux 나트륨의 분배 양은 7 ~ 11 리터입니다.

in vitro 연구에서, fondaparinux sodium은 0.5-2mg / ml 농도에서 98.6-97 % 이상으로 높으며 항 트롬빈 III (ATIII)와 특이 적으로 결합합니다. 혈소판 인자 4를 포함한 다른 혈장 단백질과의 소통은 중요하지 않으며, 따라서 혈장 결합 부위에서 다른 약물과의 약물 상호 작용이 기대되지 않는다.

생체 외 fondaparinux 나트륨 대사는 정상적인 신장 기능을 가진 개체에서 투여 된 주 투여 량이 활성 대사 산물의 형성없이 변하지 않고 소변으로 배설되기 때문에 연구되지 않았다.

Fondaparinux는 시토크롬 P450 그룹 효소 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 및 CYP3A4)를 억제하지 않습니다. 따라서 ARIKSTRA가 생체 내 CYP 시스템에 의해 매개되는 신진 대사 억제 수준에서 다른 약제와의 상호 작용을 기대해서는 안됩니다.

반감기 (T1 / 2)는 젊은 건강한 개인의 경우 약 17 시간, 노인의 건강한 개인의 경우 약 21 시간입니다.

건강한 사람의 경우 64-77 % 나트륨 포드 파리 눅은 단일 피하 또는 정맥 내 투여 후 72 시간 이내에 신장에 의해 배설됩니다. 정상적인 신장 기능을 가진 환자의 경우, fondaparinux sodium의 평균 제거율은 7.82 ml / min입니다.

특수 환자 그룹

신장 기능 부전

Fondaparinux sodium의 배설은 신기능이 정상인 환자 (크레아티닌 청소율> 80 ml / min)에 비해 신기능 부전 환자에서 연장되는데, 이는 약물이 주로 소변에서 변하지 않게 배설되기 때문이다. 중등도 신부전 (크레아티닌 청소율 50-80 ml / min) 환자의 혈장 제거율은 정상 신장 기능을 가진 환자에 비해 1.2-1.4 배, 중등도 신부전 환자에서 2 배 낮았다 (크레아티닌 클리어런스 30-50 ml / min). 심한 신부전 (크레아티닌 청소율이 30 ml / min 미만) 환자의 혈장 클리어런스는 정상적인 신장 기능을 가진 환자보다 5 배 낮습니다.

상응하는 최종 반감기는 29 시간이었고 심한 신부전으로 평균 72 시간이었다.

간 기능 장애

중등도의 간부전 환자 (소아용 부채 범주 B)에 fondaparinux sodium을 1 회 피하 주사 한 후 정상 간 기능을 가진 환자에 비해 Cmax와 AUC가 각각 22 %와 39 % 감소했습니다. fondaparinux sodium의 혈장 농도가 낮 으면 간 기능 장애 환자에서 ATIII 수치가 감소하여 ATIII 결합이 감소되어 fondaparinux의 신장 결석이 증가하는 것으로 나타났다. 경증 내지 중등도의 간 장애 환자에게는 언 바운드 fondaparinux의 농도가 변하지 않으므로 이들 환자의 용량 조절은 필요하지 않습니다. Fondaparinux sodium의 약물 동력학은 중증의 간부전 환자에서 연구되지 않았다.

fondaparinux 나트륨의 사용은 18 세 이하의 어린이에게서 연구되지 않았습니다.

fondaparinux 나트륨의 제거 시간은 신장 기능의 가능한 감소로 인해 75 세 이상의 환자에서 연장됩니다.

정형 외과 수술의 경우 75 세 이상 환자의 경우, fondaparinux 나트륨의 총 제거율은 65 세 미만 환자에 비해 약 1.2-1.4 배 (25 %) 낮았다.

체중 조절을 할 때 남녀간에 차이는 없었다.

phamacokinetic의 차이에 대한 계획된 연구는 없었다. 그러나 아시아 인의 건강한 사람들 (일본인)의 참여로 실시 된 테스트는 유럽인의 건강한 사람들의 약물 동력 학적 프로파일과 비교하여 약물 동력 학적 프로파일의 차이를 밝혀 내지 못했습니다. 유사하게, 정형 외과 수술을받은 흑인과 유럽 종족 환자들간에 혈장과 약물의 클리어런스에는 차이가 없었다.

체중이 50kg 미만인 환자의 경우, fondaparinux 나트륨의 총 제거율은 약 30 % 감소합니다 (10kg 당 9 %).

약력학

활성 물질 인 fondaparinux sodium은 활성 인자 X (Xa)의 합성 및 선택적 억제제입니다. fondaparinux의 항 혈전 작용은 antithrombin III (ATIII)에 의해 매개되는 factor Xa의 선택적 억제의 결과입니다. ATIII에 선택적으로 결합하는 나트륨 포드 파리 눅스는 항 트롬빈 III에 의한 인자 Xa의 초기 중화를 촉진시킵니다 (약 300 배). 중화 인자 Xa는 응고 사슬을 방해하고 트롬빈 형성 및 혈전 형성을 억제합니다. Sodium Fondaparinux는 트롬빈 (활성화 된 인자 II)을 비활성화시키지 않으며 혈소판에 대한 항 혈소판 효과가 없습니다.

ARIKSTRA는 2.5 mg 용량으로 혈장에서 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 (APTT), 활성화 된 응고 시간 (ABC) 또는 프로트롬빈 시간 / INR (국제 표준화 율)과 같은 기존의 응고 검사 결과에 영향을주지 않습니다 또는 섬유소 용해 활성.

ARIKSTRA는 제 2 형 헤파린 유발 혈소판 감소증 환자의 혈청과 교차 반응하지 않습니다.

ARIKSTRA의 약력학 / 약물 동력학은 항응고제 Xa 활성에 의해 정량 된 혈장 fondaparinux 농도로부터 결정됩니다. fondaparinux 나트륨 만이 항 -XA 분석을 보정하는데 사용될 수 있습니다. 헤파린 또는 저 분자량 헤파린 (LMWH)에 대한 국제 표준은 이에 적합하지 않습니다. fondaparinux 나트륨의 농도는 fondaparinux / liter 보정의 밀리그램으로 표시됩니다.

사용에 대한 표시

- "대형"정형 외과 수술 (장기간의 예방, 무릎 관절의 "대형"수술, 고관절 전 치환술 등 고관절 골절 수술) 환자의 정맥 혈전 색전증 합병증 예방

- 복부 수술을 받고 혈전 색전증 합병증 위험이있는 환자에서 정맥 혈전 색전증 합병증 예방 (암 환자)

- 급성기 (심부전, 급성 호흡기 감염, 전염성 및 염증성 병인의 질병) 중에 장시간의 휴식이 지시되는 합병증의 위험이 높은 환자에서 정맥 혈전 색전증 합병증의 예방

- ST 세그먼트 상승없이 불안정한 심근 경색증 또는 심근 경색증의 치료 (10 분의 1, 흔히 :> 1/100에서 1/1000에서 1/10000까지)